チモシン a1 ペプチド(T₁) は、正確に 28 個の連続して配置されたアミノ酸残基で構成された小さくて生物学的に活性の高いポリペプチドであり、初期の研究室での抽出作業で中核原料として機能する新鮮な子ウシ胸腺を使用して哺乳動物の胸腺組織から最初に単離および精製されました。 C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅という明確な分子式と独占的なCAS登録番号62304-98-7を特徴とするこのペプチドは、チモシンファミリー全体の中で最も広範囲に研究され、薬理学的に強力な生理活性物質の一つにランクされています。その核となる生物学的活性は、主に、T リンパ球および関連する免疫細胞の増殖と分化を調節することにより、多層細胞防御反応を活性化しバランスをとることに焦点を当てています。この優れた免疫調節特性により、顕著な臨床的実用的価値が与えられ、先天性および後天性の防御不全障害の症状を改善し、再発性の細菌およびウイルス感染症に対する宿主の抵抗力を強化し、包括的な抗腫瘍治療プロトコルにおいて放射線療法や化学療法と並んで臨床効果を高める重要なアジュバント治療薬として機能するために一般的に利用されています。
当社の製品形態





チモシン A1 COA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | チモシン A1 | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 62304-98-7 | |
| 量 | 52kg | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090056 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.54% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.42% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.90% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.52% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 95 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール(GCによる) | 5000ppm以下 | 500ppm |
| ストレージ | -20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください | |
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感染症の治療において
チモシン a1 ペプチド臨床的には主に慢性B型肝炎の補助抗ウイルス治療に応用されており、特に本質的に防御反応が乏しい慢性B型肝炎患者のウイルス学的反応率と機能的治癒の可能性を高めることができます。重度の新型コロナウイルス感染症-19などの重篤な感染症では、T細胞の増殖を効果的に促進し、異常な炎症性サイトカインの発現を制御することで、全死因死亡率を削減し、患者の総入院期間を短縮します。
腫瘍治療の分野では
これは、樹状細胞抗原提示効率を高め、強力な T 細胞増殖を促進することにより、悪性腫瘍の進行を効果的に阻害する強力な防御調節因子として機能します。
そしてナチュラルキラー細胞の細胞傷害活性を上昇させます。最近の前臨床および臨床研究では、従来の放射線療法や化学療法と並行して、防御チェックポイント阻害剤(PD-1/PD-L1 阻害剤など)との合理的な併用にますます焦点が当てられています。

たとえば、胃がんや結腸直腸がんなどの固形腫瘍の術前補助療法では、完全寛解率と無イベント生存率を向上させると同時に、化学療法による防御抑制を軽減できる可能性があります。{0}}ワクチン支援用途では、抗体力価の増加、防御反応の加速、または防御期間の延長によってワクチンの有効性を高めるアジュバントとして使用できます。
これは、免疫力が低下した集団または反応が低い人々に特に適しており、ワクチンの削減を達成して副作用を軽減できる可能性があります。
免疫不全疾患に関しては
防御機能不全に関連する疾患の治療に使用され、T 細胞部分集団の不均衡を修正し、防御監視機能を強化することで患者の予後を改善します。さらに、自己免疫疾患やアレルギー疾患におけるその調節的役割も注目されていますが、それを検証するにはさらなる研究が必要です。


分子組成と構造的特徴
これは28アミノ酸残基からなる直鎖状ポリペプチドであり、そのアミノ酸配列はAc-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-As p-レウ-リス-グル-リス-リス-グル-ヴァル-ヴァル-グル-グル-アラ-グル-アスン-ああ。その N- 末端はアセチル化されており、これは生物活性と構造安定性を維持するために重要な修飾です。この分子にはジスルフィド結合が含まれておらず、全体として単鎖構造として存在します。-
分子量と等電点
チモシン A1 の理論的分子量は約 3108 Da、等電点 (pI) は 4.2 で、正式には典型的な酸性ポリペプチドとして分類されます。中性または弱アルカリ性の水性環境では安定した負電荷を帯びる傾向があり、イオン交換クロマトグラフィーなどの主流の実験室法で効率的に分離および精製できます。

溶解性と安定性
It has good water solubility and is easily dissolved in polar solvents like water and normal saline, but poorly soluble in organic solvents such as methanol and ethanol. Its structural stability is affected by temperature and pH: it can be stably stored under refrigerated conditions (2–8℃). High temperatures (>60度)または極端なpH条件(強酸/強アルカリ)は、ポリペプチド鎖の構造変化を引き起こし、それによって生物活性の損失につながります。
化学合成の可能性
チモシン a1 pペプチド固相ペプチド合成または遺伝子工学技術によって調製できます。-固相合成 - では、アミノ酸残基の段階的なカップリングによって正確な合成が達成されます。遺伝子工学的発現では、主に大腸菌が宿主として使用され、標的ポリペプチドは組換えプラスミドを介して発現されます。どちらの方法でも高純度のものが得られ、合成生成物の化学構造は天然抽出物の化学構造と一致します。-

Tリンパ球の分化と活性化の調節
胸腺内に存在する未熟な前駆体 T 細胞の、機能的な CD4+ ヘルパー T 細胞と CD8+ 細胞傷害性 T 細胞への秩序ある分化を効果的に誘導します。一方で、成熟循環 T 細胞の表面にある重要な抗原受容体の発現効率を著しく高め、インターフェロン-やインターロイキン 2 などのコア免疫関連サイトカインの分泌を著しく促進し、侵入外来抗原や異常な変異細胞を正確に認識して除去する分化 T 細胞の全体的な能力を大幅に高めます。
自然免疫細胞の殺傷機能と抗原提示機能の強化{0}
これは、ウイルスに異常に感染した体細胞や悪性腫瘍細胞に対するナチュラル キラー細胞 (NK 細胞) の標的細胞傷害性殺傷活性を大幅に高めます。{0}さらに、防御組織内の未熟樹状細胞の完全な成熟プロセスを確実に促進し、外来抗原を捕捉して処理する強力な抗原提示能力を大幅に強化します。-これらの調整された調節効果を通じて、ペプチドはヒトの免疫ネットワークにおける迅速な自然免疫と特異的適応免疫をつなぐ重要な機能的応答の架け橋を構築することに成功します。
生体の免疫抑制状態の改善
免疫応答のバランスを調節する
Th1/Th2細胞の応答比を正確に調節し、異常に活性化された免疫細胞のアポトーシスを阻害し、自己免疫疾患や免疫障害に関連する病理学的損傷を軽減し、免疫系の安定した作動を維持します。
管理と安全性
主な投与経路-皮下注射は臨床現場で好まれる投与経路であり、操作が簡単で安定した薬物吸収が保証されます。さらに、重度の感染症や特定の治療が必要な場合は、静脈内注射や噴霧吸入も検討できますが、具体的な経路は適応症や患者の個々の状態に応じて臨床医が調整する必要があります。
局所副作用-投薬後の局所反応の発生率は比較的低く、主に注射部位の軽度の痛み、発赤、硬結、かゆみとして現れます。これらの反応はほとんどが一時的なものであり、特別な治療は必要なく、通常は薬物中止後 1 ~ 3 日以内に自然に解消します。

全身性副作用
全身性の副作用は比較的まれで、微熱、倦怠感、めまい、筋肉痛などの軽い症状が発生することがあります。{0}症状はほとんどが軽度であり、薬の継続に影響を与えることはありません。高熱が続いたり重度の不快感が生じた場合は、適時に薬を中止し、医師の診断を受ける必要があります。
注意が必要な禁忌および特別な集団
~にアレルギーのある患者さんtヒモシン a1 pペプチドまたは製剤中のいずれかの成分が絶対的に禁忌であり、使用が禁止されている。妊娠中の女性、授乳中の女性、子供、および重度の防御不全を持つ特別な人々は注意して使用する必要があります。投薬の前に、利点とリスクを十分に評価する必要があります。

胸腺抽出物の予備調査
1960 年代と 1970 年代に遡ると、世界的な免疫学研究は胸腺の重要な免疫調節の役割を探ることに重点を置いていました。科学者たちは、牛や豚などの動物の新鮮な胸腺組織から粗チモシン混合物を抽出し、これらの生抽出物がリンパ球の増殖を促進し、免疫不全動物の免疫機能障害を回復できることを発見し、その後のさまざまな生理活性ペプチドの単離のための強固な実験基盤を築きました。
その単離、精製および構造の同定
1977 年、アメリカの科学者アラン L. ゴールドスタイン率いる研究チームは、胸腺抽出物から生理活性の高いペプチドのグループを単離しました。クロマトグラフィーとアミノ酸配列分析を通じて、彼らは28個のアミノ酸で構成されるペプチドの完全な配列を特定し、それを命名したtヒモシン a1 pペプチドそして、その N- 末端アセチル化修飾が生物活性を維持するための重要な構造的特徴であることを発見しました。


併用免疫療法レジメンの最適化とアップグレード
免疫チェックポイント阻害剤、分子標的薬、腫瘍ワクチン、その他の臨床薬剤と組み合わせた場合の相乗的な治療効果は、進行中の前臨床試験で徹底的に研究される予定です。体の複雑な免疫微小環境を調節することで、抗腫瘍および抗ウイルス治療の治療効果を著しく高めることができ、難治性腫瘍や頑固な慢性感染症を克服するための有望な新しいアイデアを提供します。-
新規投与経路および剤形の開発
現在、注射が主な臨床剤形となっており、今後の研究開発の焦点は経口、舌下、または長時間作用型の徐放性製剤に注力する予定です。{0}{1}これらの剤形は、注射投与の痛みと手術閾値を軽減し、患者の服薬コンプライアンスを向上させることができ、長期の免疫調節療法を必要とする慢性疾患患者に特に適しています。-
臨床適応の適用範囲の拡大
ウイルス性肝炎や補助腫瘍療法における既存の応用を超えて、新型コロナウイルス感染症、自己免疫疾患、神経変性疾患、その他の分野におけるその潜在的価値がさらに探求されることになる。


併用療法の最適化により、より多くの免疫関連疾患の治療選択肢となることが期待されています。{0}}
-生物活性メカニズムの詳細な検証
1980年代から1990年代にかけて、研究者らはインビトロ細胞実験や動物モデルを通じてその中核機能を検証し、前駆体T細胞の分化と成熟を特異的に誘導し、NK細胞の殺傷活性を増強し、明らかな毒性や副作用がないことを確認した。これにより、免疫調節剤としての作用標的と分子機構が明らかになり、臨床応用の理論的根拠が得られました。
人工合成と臨床応用の変革
1990 年代以降、遺伝子工学技術と固相ペプチド合成技術の開発により、研究者らはペプチドの人工合成に成功し、天然抽出物の低純度およびバッチ差が大きいという問題を解決しました。 1997 年に、イタリアで慢性 B 型肝炎のアジュバント治療として合成が初めて承認され、その後腫瘍や免疫不全疾患などの複数の臨床分野に徐々に拡大されました。


ローカライズされた低コストの生産技術における画期的な{0}}
遺伝子工学と固相ペプチド合成技術の進歩により、国産ペプチドの生産プロセスは継続的に最適化され、生産コストは徐々に削減されるでしょう。{0}これにより、医薬品へのアクセスが向上し、より多くの一次医療機関や発展途上国の臨床医薬品のニーズを満たすことができます。
よくある質問
製品は何をするのですか?
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これは、免疫制御と炎症の両方において非常に顕著な役割を果たします (表 2)。これまでのところ、感染症、敗血症、免疫不全、悪性腫瘍など、さまざまな病状に使用されています。
製品の副作用にはどのようなものがありますか?
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すべての注射と同様に、注射部位に発赤や痛みが生じる場合があります。まれな副作用には、紅斑、一過性の筋萎縮、手の浮腫を伴う多発性関節痛、発疹などがあります。 IT 療法中に、ベースライン値の 2 倍を超える ALT の一時的な増加が発生する可能性があります。
TB500と同じですか?
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チモシン アルファ 1 の主な生物学的効果は包括的な免疫制御と免疫機能の調節にありますが、研究別名 TB-500 として広く認識されているチモシン ベータ-4 は、細胞遊走カスケードの制御と体系的な軟組織修復の促進に中核となる薬理学的特性を集中させています。表在性創傷治癒や緊張した骨格筋の回復から慢性組織損傷の回復に至るまでの分野を研究している多くの研究者は、これら 2 つの胸腺由来ペプチドの比較試験を頻繁に実施し、前臨床研究モデル全体でそれらの異なる、しかし相互に補完的な生理学的役割を分析しています。
製品は合法ですか?
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現時点では、BPC-157、T 1、TB-500 (チモシン 4 フラグメント)、CJC-1295、イパモレリン、AOD-9604、GHK-Cu (注射剤)、メラノタン II、KPV、Selank、Semax などの物質は基本的に合成禁止です (FDA がステータスを変更しない限り)
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