etelcalcetide cas 1262780-97-1

etelcalcetide白またはほぼ白い結晶粉で、時には黄色の淡い色でもあります。それは通常、臭気がなく、水に溶けます。化学式はC26H27N5O2で、相対分子量は445.531 g/molです。これは、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）であり、セロトニン1A受容体の部分アゴニストである抗うつ薬です。 +30度から+35度（10mg/ml、水中）の回転角を持つ光学回転があります。化学合成中に異なるエナンチオマーを形成する可能性のあるキラル分子です。エナンチオマーが存在するため、光学回転や他の光学特性に違いがある可能性があります。赤外線スペクトルは特徴的な吸収ピークを示し、NHの伸び振動吸収ピークは約3400 cm -1で観察できます。 CH3の伸縮振動吸収ピークは、約2920 cm -1で観察できます。 COの伸縮振動吸収ピークは、約1650 cm -1で観察できます。約1500 cm -1で、芳香環の伸縮振動吸収ピークが観察できます。

etelcalcetideは、主に2型糖尿病の治療に使用される効果的な経口ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP -4）阻害剤です。新しいタイプの抗糖尿病薬として、多くの機能があり、糖尿病患者の血糖コントロールと生活の質を改善するために非常に重要です。

1。血糖値を下げます

主な機能は、血糖値を下げることです。ペプチド-1（GLP -1）およびグルコース依存性インスリントロピックペプチド（GIP）のようなグルカゴンの分解を減少させます。 GLP -1およびGIPは、インスリン分泌を促進し、グルカゴンの放出を阻害し、それにより血糖値が低くなります。ベラカチドのこの効果は、糖尿病患者の血糖コントロールを改善し、合併症の発生を減らすのに役立ちます。

2。インスリン抵抗性を改善します

インスリン抵抗性は、2型糖尿病の重要な病態生理学的特性の1つです。その物質は、インスリン感受性を高めることにより、インスリン抵抗性を改善します。脂肪細胞と筋肉細胞によるインスリンの摂取と利用を促進し、インスリンの生物学的活性を高め、インスリンに対する体の感受性を高めることができます。この効果は、糖尿病患者の血糖値を低下させ、インスリンの必要性を減らすのに役立ちます。

3。プロモーション細胞の再生と機能回復

また、膵島に細胞再生と機能回復の役割を促進する機能もあります。 DPP -4酵素の活性を阻害することにより、保護を達成できます。細胞は、高血糖や酸化ストレスなどの損傷因子から保護され、細胞の生存と増殖を促進します。さらに、細胞内インスリンの合成と分泌を増加させ、細胞の機能的活性を改善することもできます。これらの効果は、糖尿病の患者の膵島機能を改善し、インスリン分泌のレベルを高めるのに役立ちます。

4.体重と脂肪の蓄積を減らします

また、体重と脂肪の蓄積を減らす効果もあります。食欲と食物摂取量を減らし、エネルギー摂取量を減らすことができます。同時に、ベラカリドは脂肪の分解と代謝を促進し、体内の脂肪の蓄積を減らすこともできます。この効果は、糖尿病患者の肥満を改善し、心血管疾患やその他の合併症のリスクを減らすのに役立ちます。

5。血液脂質代謝を改善します

また、血液脂質代謝と血中脂質レベルを低下させることもできます。高密度リポタンパク質（HDL）の合成と分泌を増加させ、低密度リポタンパク質（LDL）と総コレステロール（TC）のレベルを低下させることができます。さらに、トリグリセリドの合成と蓄積を阻害し、血漿中のトリグリセリドのレベルを低下させることもできます。これらの効果は、糖尿病患者の心血管疾患のリスクを減らすのに役立ちます。

6.心血管系の保護

また、心血管系に保護効果があります。血圧を下げ、心臓肥大や心筋障害などの心血管疾患の発生を減らすことができます。さらに、内皮細胞の炎症性および酸化ストレス応答を阻害し、血管壁の健康と完全性を保護することもできます。これらの効果は、糖尿病患者の心血管疾患のリスクを減らし、生活の質を改善するのに役立ちます。

7。認知機能を改善します

最近の研究は、それが認知機能を改善する効果もあることを示しています。アセチルコリンやドーパミンなどの脳内の神経伝達物質の含有量と活性を高め、ニューロンの興奮性と情報伝達効率を改善することができます。さらに、脳の炎症や酸化ストレス反応を阻害し、ニューロンの健康と生存を保護することもできます。これらの効果は、糖尿病患者の認知機能障害を改善し、生活の質を向上させるのに役立ちます。

8。生活の質を向上させます

要約すると、血糖値を低下させ、インスリン抵抗性の改善、細胞再生と機能的回復、体重減少と脂肪代謝の減少、心血管系の保護、認知機能の改善、およびその他の効果が糖尿病患者に包括的かつ効果的な治療を提供することにより、血糖値を低下させ、促進します。これらの機能の運動は、糖尿病患者の血糖コントロールと生活の質を改善し、合併症のリスクを減らし、患者の生存率と健康レベルを改善するのに役立ちます。したがって、ベラカチドは、糖尿病の治療において重要な臨床的価値と応用の見通しを持っています。

etelcalcetideは、主に2型糖尿病の治療に使用されるジペプチジルペプチダーゼ4（DPP -4）阻害剤です。その合成には複数のステップが含まれ、以下はその一般的な実験室合成方法と対応する化学式の詳細な紹介を提供します。

合成手順：

1。アミノ酸の活性化

まず、活性化のために適切なアミノ酸を選択する必要があります。一般的に使用される活性化法は、N-ヒドロキシシンシミド（NHS）およびN、N '-Dicyclohexylcarbodiimide（DCC）を使用してカルボキシル基を活性化することです。

化学式（例としてL-アラニンを使用）：

C₃H₇いいえ₂+C₄H₅いいえ₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇いいえ₂NHS+c₁₃H₂₄N₂O

その中でも、DCUはN、N '-Dicyclohexylureaです。これは反応の副産物です。

2。凝縮反応

活性化アミノ酸は、次のアミノ酸のアミノ基と凝縮反応を起こし、ペプチド結合を形成します。このステップは通常、トリエチルアミンを塩基として使用するなど、アルカリ条件下で実行されます。

化学式（例としてL-アラニンとL-ロイシンを使用）：

C₃H₇いいえ₂-NHS+c₆H₁₃いいえ₂+C₆H₁₅N → C₃H₇いいえ₂-L-C₆H₁₃いいえ₂+H₂O+NHS -トリエチルアミン塩

3。ペプチド鎖の拡張

凝縮反応を繰り返すことにより、ベラカライドの完全な配列が得られるまで、必要なアミノ酸をペプチド鎖に徐々に接続します。

4。環化反応

ベラカペプチド分子には、環化反応を通じて形成する必要がある特定の環状構造が含まれています。これには通常、片側鎖グループとペプチド鎖上の別のグループ間の反応が含まれます。

化学式（例としてベラカライドの単純化された断片を使用）：

H₂nペプチド鎖Co-R 1+ペプチド鎖Co-R2→[h₂nペプチド鎖Co-R1]-ペプチド鎖Co-R 2+ h₂O

R1とR2は、ペプチド鎖の異なる官能基を表し、反応を通じて循環構造を形成します。

5。精製と結晶化

環化反応を完了した後、製品を精製して結晶化する必要があります。これには通常、カラムクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー、再結晶などの手順が含まれます。

の開発見通しetelcalcetide主にその重要な治療効果と医療分野での独自の作用メカニズムに基づいて非常に広いです。以下は、その開発見通しの詳細な分析です。

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