GLP-1 ペプチド CAS 87805-34-3

GLP-1ペプチド(グルカゴン-様ペプチド-1) は、主に腸の L 細胞によって産生されるホルモンで、インクレチンに属します。グルカゴン-様ペプチド-1 受容体アゴニスト（GL P1RA）は、近年の新しいタイプの血糖降下薬です。 GLP-1受容体を活性化することにより、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を亢進し、グルカゴン分泌を阻害し、胃内容排出を遅らせ、中枢食欲抑制により摂食量を減らし、血糖値の低下と体重減少の効果をもたらします。

GLP-1ペプチド(GLP-1) は、腸内分泌細胞によって分泌されるホルモンとして、人体の複雑な代謝系、特に血糖調節において重要な役割を果たしています。近年、GLP-1の研究が深まり、糖尿病治療への応用も徐々に広がっています。

基本特性

GLP-1 は主に腸の L 細胞によって産生されるホルモンで、腸インスリン分泌ホルモンファミリーに分類されます。分泌プロセスは食物摂取と密接に関係しています。人間の体が食事をすると、腸が食べ物によって刺激され、GLP-1の分泌プログラムが始まります。 GLP-1 は多機能ペプチド物質として、体内の血糖値のバランスを効果的に調整します。しかし、ヒトGLP-1の効果は非常に短い（静脈内注射ではt1/2）<1.5 minutes), so it is not suitable for direct clinical treatment of diabetes. Nevertheless, the mechanism of GLP-1 in the regulation of blood glucose provides a new idea for the treatment of diabetes.

糖質制御における GLP-1 の作用経路には、主に次の側面が含まれます。

1. インスリンの合成と分泌を促進する

 

GLP-1 は膵臓ベータ細​​胞に作用し、膵臓ベータ細​​胞の表面にある特定の受容体に結合することでインスリンの合成と分泌を促進します。インスリンは血糖値を下げる重要なホルモンです。細胞が血液からグルコースを取り込み、貯蔵のためのエネルギーに変換したり、細胞の正常な生理学的機能を維持したりするのに役立ちます。したがって、GLP-1はインスリン分泌を刺激することで食後の血糖値の上昇を効果的に抑え、血糖値の大幅な変動を防ぎます。

2. グルカゴンの分泌を抑制する

 

GLP-1はインスリン分泌を促進するだけでなく、膵臓α細胞によるグルカゴンの分泌も阻害します。グルカゴンはインスリンとは逆の働きをし、血糖値を上昇させるホルモンです。グルカゴンの分泌を阻害することにより、GLP-1 は血糖に対する調節効果をさらに高め、血糖の過度の上昇を防ぎます。この二重の調節機構により、GLP-1 は血糖調節においてより正確かつ効果的になります。

3. 胃内容排出の速度を遅らせる

 

また、GLP-1 は胃内容排出速度を遅くし、胃内の食物の消化プロセスを遅くすることで、血流に入るブドウ糖の速度を低下させ、食後の血糖値の急激な上昇を緩和します。この作用機序は、食後の血糖値の制御に役立つだけでなく、インスリン分泌の必要性を減らし、低血糖のリスクを低下させます。

4.食欲を低下させ、食物摂取量を減らす

 

GLP-1 は脳の食欲調節中枢にも作用し、食欲を低下させ、食物摂取量を減らします。これは間違いなく、糖尿病を伴う肥満患者にとって重要な調節経路です。食事の摂取量を減らすことで血糖の発生源をコントロールすることができ、全体的な代謝状態の改善につながります。

糖質コントロールにおける GLP-1 の効果は、主に次の側面に反映されます。

1.血糖値を効果的に下げる

 

GLP-1は、インスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を阻害することにより、血糖値を大幅に低下させることができます。 2 型糖尿病患者において GLP-1 受容体アゴニスト (GLP-1RA) を使用すると、グリコシル化ヘモグロビン (HbA1c) のレベルが大幅に低下し、血糖目標の達成率が高まることが研究で示されています。たとえば、スメアグルチドは中国人の HbA1c を 1.8% 大幅に低下させることができ、HbA1c 遵守率 (7.0% 以下) は 86.1% と高くなります。

2. 重量を減らす

 

GLP-1には体重を減らす効果があります。 GLP-1 は、胃内容排出を遅らせ、食欲を低下させ、食物摂取量を減らすことにより、患者の体重を減らし、代謝状態を改善するのに役立ちます。これは、糖尿病を伴う肥満患者にとって特に重要です。研究によると、GLP-1治療を受けている患者の体重減少は数キログラムに達する可能性があります。

3. 心血管の健康を改善する

 

GLP-1 は血糖調節において重要な役割を果たすだけでなく、心血管系に対して一定の保護効果もあります。研究では、GLP-1 が収縮期血圧を低下させ、心筋虚血と収縮期機能を改善し、それによって心血管疾患のリスクを軽減することが示されています。さらに、一部の GLP-1RA には心腎保護効果もあり、重大な心血管有害事象 (MACE) のリスクを大幅に軽減できます。

4. 低血糖症のリスクを軽減する

 

従来の血糖降下薬と比較して、GLP-1 薬は低血糖のリスクが低いです。これは、GLP-1 のインスリン分泌促進効果がグルコース濃度に依存しているためです。つまり、GLP-1 は血糖値が上昇した場合にのみ血糖降下効果を発揮します。血糖値が正常であれば、それ以上低下することはありません。この特性により、GLP-1 薬は糖質管理プロセスにおいてより安全で効果的になります。

生物学的特徴は何ですかGLP-1ペプチド?血糖降下効果を発揮するにはどうすればよいですか？

研究により、インクレチンがグルコース濃度に依存して膵島を促進することが確認されています。細胞はインスリンを分泌し、膵島を減少させます。細胞はグルカゴンを分泌して血糖値を低下させます。-正常な人は食後、インクレチンの分泌を開始し、インスリンの分泌を促進して食後の血糖値の変動を抑えます。しかし、2 型糖尿病患者では「インクレチン効果」が損なわれており、これは主に食後の GLP-1 濃度の上昇が正常な人に比べて低いという点で表れるため、GLP-1 およびその類似体は 2 型糖尿病の治療の重要な標的となり得る。

GLP-1 はグルコース濃度依存的な血糖降下作用を持っています。

腸内ホルモンとして、GLP{9}}1 は栄養素、特に炭水化物の刺激を受けて血中に放出されます。そのインスリン促進効果はグルコース濃度に依存します。ナウクら。彼らは血糖コントロールが不良な2型糖尿病患者10人を研究し、彼らに絶食状態でGLP-1またはプラセボを投与した。結果は、GLP-1注入後、インスリンおよびC-ペプチドレベルが有意に増加し、グルカゴンレベルが有意に減少し、4時間後に空腹時血糖値が正常になったことを示しました。血糖値が正常になった後も、GLP-1の点滴が継続されますが、患者のインスリン濃度が再び上昇することはなく、血糖値は安定した状態を保ち、それ以上低下することはありません。これは、GLP-1がグルコース依存性の血糖降下作用を有すること、すなわち、GLP-1は血糖値が上昇した場合にのみ血糖降下作用を発揮するが、血糖値が正常な場合にはそれ以上低下しないことを示している。 GLP-1 のこのグルコース濃度依存性の低血糖特性は、その臨床応用の安全性の基礎および保証であり、したがって、既存の糖尿病薬およびプログラムが患者に重度の低血糖を引き起こす可能性があるという人々の懸念を回避します。

Zander などの研究では、GLP-1 には減量効果があることが示されています。 6週間のGLP-1治療後、研究に参加した20人の2型糖尿病患者の体重は平均1.9kg減少した。研究者らは、GLP-1には、胃腸の蠕動運動や胃液分泌の阻害、食欲や食物摂取の阻害、胃内容排出の遅延など、さまざまな方法で体重を減らす効果があると考えています。さらに、GLP-1 は中枢神経系 (特に視床下部) にも作用し、満腹感や食欲の低下を引き起こす可能性があります。

さらに、GLP-1 他にも多くの生物学的特性と機能があります。たとえば、GLP-1 は血中脂肪と血圧を低下させ、心血管系を保護する役割を果たしている可能性があります。また、中枢に作用して学習と記憶の機能を強化し、神経を保護することもできます。

しかし、GLP-1を臨床に適用する場合にも問題があります。つまり、人間の体内で産生されるGLP-1は、体内のジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）によって容易に分解されます。その血漿半減期は 2 分未満であり、治療効果を得るには継続的に静脈内点滴する必要があるため、GLP-1 の臨床応用は大きく制限されます。

この問題を解決するために、学者たちは 2 つの解決策を提案しました。 1つは、GLP-1の有効性を維持し、分解に抵抗するためのGLP{7}}1類似体を開発することです。 2つ目は、体内から分泌されるGLP-1自体が分解されないようにDPP-4阻害剤を開発することです。これら 2 つの分野ではある程度の進歩が見られました。 GLP-1シグナル伝達システムの詳細な研究により、より多くの新しい標的が発見され、糖尿病を治療し、糖尿病患者に利益をもたらすさらに多くの新薬が開発されると考えられています。

エンテロトロピンは、腸から分泌されるインスリン分泌を刺激する物質の総称です。それによるインスリン分泌能力は、総インスリン分泌の約 50-70% を占め、インスリン分泌を刺激する効果はグルコース濃度に依存します。

人体に存在する主な腸パンクレアチンは、グルコース-依存性インスリン放出ペプチド (GIP) とグルカゴン-様ペプチド-1 (GLP-1) です。 2021 年までに、インクレチン薬の臨床使用は、GLP-1ペプチド.

GLP-1RAは、血糖コントロールの効果が低い場合に、単一または複数の経口血糖降下薬と基本的なインスリン療法の組み合わせとして使用できます。

GLP-1RAは単独で低血糖のリスクが低く、体重減少、血圧低下、血中脂質の改善効果があります。そのため、2017年版の中国の2型糖尿病の予防と治療ガイドラインに、メトホルミン後の併用療法の選択肢の1つとして組み込まれています。近年、中国では多くの GLP-1RA が承認されており、多くの心血管アウトカム研究により、一部の GLP-1RA には心腎保護効果があることが証明されています。多くの国際および中国のガイドラインでは、GLP-1RA が 2 型糖尿病 (T2DM)、アテローム性動脈硬化性心血管疾患 (ASCVD)、または高心血管リスクの患者における第一選択の併用薬の 1 つとして推奨されています。例えば、中国における2型糖尿病の予防と治療のガイドラインの2020年版では、アテローム性動脈硬化性心血管疾患（ASCVD）または高い心血管リスクを有する2型糖尿病患者は、グリコシル化ヘモグロビン（HbA1c）が基準に達しているかどうかにかかわらず、メトホルミンに基づくASCVD効果の証拠とともにGLP-1RAまたはSGLT-2iを適用することが推奨されている。禁忌がない限り。

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