メラトニンパウダーCAS 73-31-4

メラトニンパウダー、CAS 73-31-4、分子式C13H16N2O2は、脳の松果体によって分泌されるホルモンの1つです。インドールのヘテロサイクリック化合物に属し、その化学名は、メラトニン、メラトニン、またはメラトニンとしても知られるN-アセチル-5-メトキシトリプタミンです。合成後、メラトニンは松果体に保存され、交感神経系は松果体細胞を励起および制御してメラトニンを放出します。哺乳類におけるメラトニンの合成は、視床下部の傍室核からほぼ由来する神経系によって制御され、脊髄の最初の胸部の神経節前交感神経ニューロンに直接的または間接的に投影されます。次に、子宮頸部神経節の節後交感神経ニューロンの投影を通じて、錐体神経の神経線維が形成され、松果体に到達し、メラトニン合成を調節します。メラトニンの分泌は透明な概日リズムを持ち、日中は分泌が抑制され、夜間は活発な分泌があります。メラトニンは、視床下部下垂体gonadal軸を阻害し、ゴナドトロピン放出ホルモン、ゴナドトロピン、黄体形成ホルモン、および卵胞刺激ホルモンのレベルを低下させることができます。また、生殖腺に直接作用して、テストステロン、エストロゲン、プロゲステロンのレベルを低下させることができます。さらに、MTには強い神経内分泌免疫調節活性があり、フリーラジカルを除去して酸化に抵抗する能力があり、最終的には肝臓で代謝されます。肝臓細胞の損傷は、体内のMTのレベルに影響を与える可能性があります。ほとんどの人の内因性メラトニンは生理学的ニーズを満たすことができますが、一部の個人は適切なメラトニンを生成する能力を欠いている可能性があり、メラトニンの外因性補給は比較的安全な戦略です。

メラトニンパウダーは、化学名N-アセチル-5-メトキシトリプタミンを含むヒト松果体によって分泌される神経内分泌ホルモンです。 1958年に牛の松果体からの最初の分離と抽出以来、メラトニンは、その幅広い生理学的機能により、科学研究および臨床応用のホットトピックに徐々になりました。メラトニンパウダーは、高純度の製剤形式であり、医療、医療、食品、農業、産業分野で多様な用途を実証しています。

睡眠障害の治療

 

メラトニンパウダーは、眠りに落ちること、睡眠維持障害、早期の目覚めの不眠症を治療するために広く使用されているFDA承認済みの栄養補助食品です。臨床研究では、0.3〜5mgの用量が睡眠時間（約7分）を大幅に短くし、総睡眠時間を延長する（約8分）、ベンゾジアゼピンや二日酔いの効果に依存しないことが示されています。メラトニン（0.5〜5mg）の服用を開始し始めてから、時間ゾーンを渡る1〜3日前に、概日リズムの調整を加速し、疲労や注意の減少などの症状を緩和し、時差反応を緩和します。メラトニンと光線療法は、夜勤労働者の睡眠の質を改善し、シフト作業における睡眠障害の仕事関連の事故のリスクを減らすことができます。メラトニンは、自閉症および注意欠陥多動性障害（ADHD）に関連する睡眠障害の治療に使用され、典型的な用量は0.5〜3mgであり、副作用の厳密な監視が必要です。メラトニンの分泌の減少は、高齢者の不眠症の重要な原因です。メラトニンの補充は、睡眠構造を改善し、夜間の覚醒の頻度を減らすことができます。

抗酸化と抗老化

 

メラトニン粉末は、アルツハイマー病（AD）、パーキンソン病（PD）、およびハンティントン病（HD）で神経保護効果を示します。そのメカニズムには、次のものが含まれます。誘導されるフリーラジカルのクリア - アミロイドタンパク質（A）;ミトコンドリア透過性遷移孔（MPTP）の開口を阻害し、細胞アポトーシスを減少させます。ドーパミンやグルタミン酸などの神経伝達物質のバランスを調節します。メラトニンは、酸化ストレスを減らし、炎症反応を阻害し、脂質代謝を調節することにより、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、高血圧のリスクを減らすことができます。動物実験により、メラトニンは低密度リポタンパク質（LDL）の酸化レベルを低下させ、血管平滑筋細胞の増殖を阻害できることが示されています。スキンケア製品に追加されたメラトニンパウダーは、紫外線（UV）放射によって誘発されるフリーラジカルを中和し、しわや色素沈着などの光装置損傷を減らすことができます。臨床研究では、0.1％メラトニンクリームの局所散布により、皮膚の弾力性と水分含有量が大幅に改善できることが示されています。

免疫調節と抗腫瘍補助療法

 

メラトニン粉末は、副作用を軽減し、有効性を高めるために化学療法と放射線療法と組み合わせて使用​​されることがよくあります。シスプラチンやドキソルビシンなどの化学療法薬によって引き起こされる腎毒性と心筋損傷を減らします。 NK細胞活性を高め、腫瘍免疫監視機能を改善する。腫瘍細胞における多剤耐性（MDR）を阻害し、P糖タンパク質（P-gp）の逆の過剰発現を阻害します。メラトニンは、TH1/TH2バランスを調節し、過剰な炎症反応を阻害することにより、関節リウマチ（RA）、全身性エリテマトーデス（SLE）、および炎症性腸疾患（IBD）に潜在的な治療効果を示しています。

健康食品の分野での適用

 

メラトニンパウダーは、その良好な水溶性と安定性により、飲み物、乳製品、キャンディー、栄養補助食品に広く追加されています。たとえば、睡眠補助飲料：0.5-2mgのメラトニンを含む機能的な飲み物は、睡眠を迅速に誘導することができ、旅行者や高圧の個人に適しています。抗酸化健康製品：メラトニンとビタミンCとビタミンEを組み合わせて、抗酸化効果を相乗的に促進し、老化を遅らせることができます。スポーツ栄養：メラトニンは、運動後の酸化ストレスを減らし、筋肉の回復を加速することにより、回復期間中のアスリートのサプリメントとして使用されます。メラトニン粉末は、睡眠障害、メタボリックシンドローム、および癌の患者向けの医療処方食品の開発に使用されます。たとえば、がん患者の栄養サポート：メラトニンは、化学療法による食欲と睡眠の質の喪失を改善し、生活の質を向上させることができます。高齢性認知症患者の食事介入：メラトニンとオメガ-3脂肪酸を組み合わせて、認知機能低下を遅らせ、行動症状（BPSD）を減らすことができます。

現在、主なソースメラトニンパウダー化学合成方法を通じて得られます。この方法を使用してメラトニンを調製するプロセスは比較的成熟しており、純度が高いです。 Zang et al。産業の観点からメラトニンの多くの合成ルートをレビューしました。ピリジンでは、5-メトキシトリプタミンを室温で無水酢酸で処理して、N-Bisacylated誘導体を得て、最大80％の収率でアルカリ溶液で変換されます。

メラトニンの構造的特性に基づいて、インドールリングがメラトニンの中核部分であることがわかります。その合成経路は、異なる原材料の2つのカテゴリに分割できます：リング合成とリング借入合成。前者はベンゼンリングを含む単純な原材料から合成され、後者はインドールリングを含む原材料から合成されます。その中で、環を借り入れる合成反応には、ステップが少なく、明らかな利点があります。

メラトニンは動物の体に広く存在し、親水性と老化性の二重特性を持っています。ヒドロキシルラジカルおよび過酸化物ラジカルと反応する可能性があります。メラトニンは、単細胞生物から脊椎動物まで、多くの動物で発見されています。松果体細胞によって血液から抽出されたトリプトファンは、メラトニンを合成するために一連の生化学反応を起こす可能性があります。トリプトファンは、原料として、ヒドロキシル化、脱炭酸、メトキシル化を受けて、最終的にメラトニンを形成します。

近年、メラトニンも植物で発見されています。メラトニン含有量は、同じ植物のさまざまな部分で異なります。一般的に、メラトニンの含有量は生殖器官や花で高くなっています。メラトニンは、紫外線放射や低温などの外部要因から植物の種子を保護できます。高等植物におけるメラトニンの合成メカニズムは、動物の合成メカニズムと同じです。植物のトリプトファンは、デカルボキシル化を受けてセロトニンを形成し、それがヒドロキシラーゼによって触媒され、5-ヒドロキシトリプタミンを生成します。セロトニンはインドール-3-酢酸の前駆体であり、その生産に使用できるため、5-ヒドロキシトリプタミンとの競争関係を形成します。

2012年8月28日、デイリーメールは、米国のRensselaer Institute of Technologyの研究者が、就寝前にコンピューターまたは電話を使用することで影響する可能性があると主張したと報告しました。メラトニンパウダーティーンエイジャーが最も影響を受けやすいレベルは、睡眠に影響を与える可能性があります。調査によると、就寝時間の2時間前にバックライトディスプレイで電子製品を使用すると、メラトニンが22％阻害され、睡眠時間が短縮され、中断に対する感受性が増加し、その他の睡眠障害が発生することがわかりました。

国内および国際的には、メラトニンがそれを服用している人々により適していることが広く認識されています。 1つのタイプは、時差と作業シフトに適応する必要がある人です。概日リズムと予想される睡眠と仕事の時間との間の逸脱により、このグループの人々は眠りについて目を覚ますのが困難です。外因性メラトニンを補充することにより、睡眠と覚醒時間を調整することが可能です。他のカテゴリーは中年および高齢者です。年齢が増加すると、松果体が石灰化が発生するまで徐々に縮小し、生物時計の概日リズムが減少し、睡眠の減少と早期目覚めにつながります。メラトニンを補充すると、睡眠を促進し、睡眠を深めることができます。メラトニンの長期使用の有効性と安全性も検証する必要があります。医師は、不眠症が不安やその他の身体疾患によって引き起こされた場合、メラトニンを服用することは良い効果がなく、長期メラトニンの使用の有効性と安全性も検証する必要があることを思い出させます。

タオ・ジュン教授のチームは、植物の茎の強度を高める上でメラトニンの新しい機能を発見しました。チームは、さらに研究を通じて、メラトニンが牡丹の茎の強度を高める主な調節メカニズムは、リグニンの蓄積を促進し、木部の二次細胞壁の厚さを増加させることであることを発見しました。この研究は、メラトニンの新しい生物学的機能を提案し、カット牡丹の花の茎の品質を改善するための新しいアプローチを提供します。

医療専門家は、若いマウスの松果体組織を移植することにより古いマウスの寿命を延ばしたRejonとWalterによってジャーナルCellに掲載されたメラトニンに関する一連の実験に深刻な欠陥があると指摘しました。 RejonとWalterは、移植された組織がメラトニンに対してより敏感であると仮定し、何らかの理由で、古いマウスに新しい生命が与えられました。しかし、実際には、実験のマウスには、メラトニンの産生を妨げる遺伝的欠陥があり、実験結果をメラトニンに起因することはばかげています。

1999年11月6日、ヒューストンデイリーニュースは「パインナットユーザーへの警告」というタイトルの記事を公開しました。記事の中で、ハーバード大学医学部のチャールズ・ガスラー博士は、米国の国立衛生研究所によって資金提供された研究では、健康な高齢者と若者が体内で同じレベルの松のナッツを生産し、伝統的な信念を破ったことを示したと指摘しました。ガスラーは、高齢者は40歳の後に松の実を食べるように促す広告を信じるべきではないと述べた。一部の研究者は、高用量のメラトニンを服用すると脳の血管収縮を促進し、脳卒中のリスクを高める可能性があると信じている。

メラトニンはかつていくつかの国や地域で人気がありましたが、メラトニンの機能が不確実なため、この傾向はすぐに沈静化しました。世界中で、中国の米国や香港などのいくつかの国を除き、メラトニンを健康食品と見なしている国、カナダ、英国、フランス、イタリア、アイルランドなどの大多数の国（地域）はメラトニンの使用について慎重です。

近年、メラトニン関連製品は、若者、特にホワイトカラー労働者から「睡眠補助具」として高く評価されています。複数のeコマース販売ランキングでは、「メラトニン」製品も健康製品カテゴリのトップにランクされています。現在、メラトニンに関する研究結果は、概日リズム睡眠障害、JETラグ症候群、小児睡眠障害などの状態に対する適合性をサポートしています。これらの問題を抱えている人は、医師の指導の下で治療にメラトニンを使用できます。メラトニンは長期的な使用には適しておらず、短期的には中程度の量のメラトニンを経口摂取することは通常安全です。しかし、メラトニンは長期的な使用には適していません。人々はメラトニンを他の睡眠薬のように扱い、医師の監督の下でそれを使用する必要があります。

メラトニンの流行が現れたばかりで、米国保健省の専門家は、それを無差別に消費することは危険かもしれないという専門セミナーで警告を発しました。研究者は、米国食品医薬品局がメラトニンを食品サプリメントと見なしているため、薬物として規制されていないと述べた。しかし、市場に出回っているメラトニン製品は高用量であり、低体温を引き起こし、過度のプロラクチンを不妊につながる可能性があり、男性の性的欲求を軽減する副作用があります。 The National Nutrition and Food Societyなどの他の組織は、危険を避けるために医師の指導の下で低用量の使用を行う必要があることも強調しています。

Tianjin anding病院の睡眠医学部の副主任医師であるSun Yunは、「メラトニンも他の薬物と相互作用し、麻薬を服用するときは注意が払われるべきだ」と思い出した。メラトニンは、抗凝固薬、抗血小板薬、漢方薬、抗けいれん薬、高血圧薬、糖尿病薬、避妊薬、免疫抑制剤、およびてんかんの発作値を減らす薬物と一緒に服用しないでください。そうでなければ、これらの薬物の治療効果に影響を与えるだけでなく、眠気などの副作用を引き起こします。

一部の集団は、妊娠中および授乳中の女性、妊娠の準備をしている女性、避妊薬を服用している女性、うつ病の患者、リウマチ性関節炎、エリテマトーデスループスなどの自己免疫疾患の患者など、メラトニンの服用にも適していません。メラトニンの服用に適していない人のために、メラトニンは、トマト、玉ねぎ、キュウリ、チェリー、バナナ、オート麦、トウモロコシ、牛乳、ゴマの種、カボチャの種、アルモンド、黒いウォルナッツ、ジンジャーなどの自然食品から実際に入手できます。

現在、管理には2種類がありますメラトニンパウダー国際的に。 1つのタイプは、米国などの栄養補助食品としてメラトニンを管理することです。中国はメラトニンを健康食品として管理し、99.5％の純度と、州レベル以上の健康行政部門によって認識された検査機関による厳格な毒物学的安全評価と機能的検査が必要です。別のタイプの国は、メラトニンを使用することを承認する前に新薬に発達しなければならない薬物と見なしています。薬物療法は、健康食品や伝統的な漢方薬など、投与量が増加すると、必然的に有毒な副作用をもたらします。多くの普通の人々は毎日高麗人参とビタミンを摂取しており、鍵は投与量をうまく制御することです。

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