クロペラスチン塩酸塩 CAS 14984-68-0
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クロペラスチン塩酸塩 CAS 14984-68-0

クロペラスチン塩酸塩 CAS 14984-68-0

商品コード:BM-2-5-290
CAS番号: 14984-68-0
分子式: C20H25Cl2NO
分子量:366.32
EINECS 番号: 239-067-8
MDL番号:MFCD00079012
Hs コード: 2933.39.9200
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック西安工場
技術サービス:研究開発第4部

 

クロペラスチン塩酸塩化学物質として、一連の特定の物理的特性を持っています。無色半透明の結晶、またはある程度の結晶化度を備えた白色の微粒から粗粒の結晶性粉末であり、外観的には独特の固体形状を呈します。分子式 C20H24ClNO・HCl または C20H25Cl2NO、CAS C20H25Cl2NO。この物質は特定の酸性度を持っており、その酸性度は分子構造内の酸性基 (塩化物イオンなど) によって決まります。この物質は炭素(C)、水素(H)、塩素(Cl)、窒素(N)、酸素(O)の5つの元素で構成されています。このうち炭素の割合が最も高く(約65.57%)、次いで塩素(約19.36%)である。この物質の臨床使用は主に空咳、つまり痰が全くない、または少ない咳の治療に使用されます。咳中枢を抑制し、咳反射を軽減することで空咳の症状を軽減します。この作用機序により、上気道感染症、急性気管支炎、慢性気管支炎、その他の症状によって引き起こされる空咳の症状の治療に非常に効果的です。ただし、この製品は研究室での使用のみを目的としていることに注意してください。

product-339-75

Cloperastine hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

CAS 14984-68-0 Cloperastine hydrochloride structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

化学式

C20H24ClNO

正確な質量

329

分子量

330

m/z

329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%)

元素分析

C、72.82; H、7.33; Cl、10.75; N、4.25;ああ、4.85

Manufacturing Information

の合成方法は、塩酸クロペラスチン(塩酸クロルフェニラミンまたは塩酸咳止めシロップとしても一般的に知られています) は、主に有機化学の合成技術と反応原理に依存するさまざまな経路を通じて達成できます。

基本的な合成経路

塩酸クロルフェニラミンの合成には、通常、原料の選択、中間体の合成、最終生成物の塩形成反応などの複数のステップが含まれます。基本的な合成ルートには、次の重要なステップが含まれる場合があります。

 
原料の準備:

適切な出発物質を選択します。通常、ベンゼン環、ピリジン環、その他の構造を含む化合物、および塩形成に使用される塩化水素や塩酸などの酸が含まれます。

 
中間合成:

出発原料は、置換反応、縮合反応、エーテル化反応などの一連の有機反応を経て、目的とする薬物骨格を含む中間体に変換されます。これらの反応には、触媒、溶媒、および温度、圧力、pH などの特定の反応条件が必要な場合があります。

 
精製と分離:

不純物を除去し、製品の純度を向上させるための中間体の精製。精製方法には、再結晶、蒸留、抽出などが含まれます。

 
塩形成反応:

精製された中間体を塩化水素または塩酸と反応させて、塩酸クロルフェニラミンを生成する。このステップは、最終製品の特性と品質を決定する合成プロセスの重要なステップの 1 つです。

 

Usage

クロペラスチン塩酸塩は、非中毒性中枢性咳止め薬として、延髄咳中枢を阻害し、咳反射弧から入ってくる衝動を遮断することによって中核的な作用機序を持ち、弱い抗ヒスタミン薬と気管支鎮痙作用を持っています。その適応症は一般的な呼吸器疾患をカバーするだけでなく、アレルギー、術後回復、腫瘍の補助療法など複数の分野にも及びます。

呼吸器系疾患: 急性感染症から慢性閉塞性病変までのフルサイクル管理

Cloperastine hydrochloride respiratory | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. 急性上気道感染症 (URI)

風邪:ウイルスは上気道粘膜に侵入し、喉の炎症と空咳を引き起こします。これにより、咳中枢がすぐに抑制され、症状が軽減されます。これは、睡眠に影響を与える夜間の咳を持つ患者に特に適しています。
急性咽頭炎:喉の炎症は咳軸の感作を引き起こし、薬物治療により中枢性の咳を抑制することで咳の頻度が減り、喉へのさらなる損傷(声帯浮腫など)が回避されます。
臨床データ: 風邪の患者に 20mg を単回経口投与すると、咳の頻度が 30 分以内に 60% 減少し、それが 4 時間持続し、睡眠の質が大幅に改善されました。

2. 急性下気道感染症

急性気管支炎: ウイルスまたは細菌の感染により、気管支粘膜の炎症が引き起こされ、咳反射が刺激されることがあります。去痰薬(アンブロキソールなど)と組み合わせて使用​​すると、空咳を抑え、痰の排出を促進できます。
肺炎:肺の炎症により、濃厚な痰を伴う咳が発生します。感染症の種類(細菌性/ウイルス性)を評価しながら、咳を抑えるために薬を使用する必要があります。細菌性肺炎には抗生物質の併用治療が必要です。
臨床例:急性気管支炎を患う35歳の患者に、塩酸クロルフェニラミン20mgとアンブロキソール30mgを1日3回経口投与した。 3日後には咳の頻度が75%減り、痰も薄くなって咳き込みやすくなりました。

Cloperastine hydrochloride acute | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Cloperastine hydrochloride chronic | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3. 慢性閉塞性肺疾患(COPD)

慢性気管支炎:長期にわたる喫煙や環境汚染により、空咳と痰が交互に発生する気管支の慢性炎症が発生することがあります。塩酸クロルフェニラミンは空咳を軽減しますが、単独での使用は避けてください(喀痰を阻害する可能性があるため)。
肺気腫:肺胞構造の破壊により空気の流れが制限され、咳はしばしば刺激的な空咳を引き起こします。症状を改善するために、長時間作用型気管支拡張薬(臭化チオトロピウムなど)と薬を組み合わせることができます。{1}
研究データ: 安定した COPD 患者において、併用療法群 (塩酸クロルフェニラミン + 臭化チオトロピウム) の咳スコアは、気管支拡張薬単独で治療した群と比較して 40% 減少しました。

4. 特殊な肺疾患

結核:結核菌感染は空咳を引き起こし、薬物療法で症状を軽減できますが、抗結核治療基準(「4剤療法」など)を厳守する必要があります。
肺の間質性線維症:肺の間質性炎症は空咳を引き起こすため、炎症反応を軽減するために糖質コルチコイド(プレドニゾンなど)と組み合わせることができます。
臨床例: 60 歳の肺結核患者は、抗結核療法に基づいて塩酸クロピドグレル 10mg を 1 日 3 回投与されました。 2 週間後、咳の頻度は 50% 減少し、生活の質が改善されました。

Cloperastine hydrochloride lung diseases | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

アレルギー疾患:気道から皮膚までの包括的介入

Cloperastine hydrochloride allergies | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. 呼吸器アレルギー

アレルギー性鼻炎:ヒスタミンの放出により鼻粘膜のうっ血や浮腫を引き起こし、鼻づまり、鼻水、咳を引き起こします。ヒスタミンを介した咳反射を抑制し、鼻の症状を軽減します。
咳嗽喘息(CVA):空咳を特徴とする喘息の一種で、気道の炎症を制御するために吸入コルチコステロイド(ブデソニドなど)と薬剤を組み合わせることができます。
研究データ: CVA患者において、併用療法群(塩酸クロルフェニラミン+ブデソニド)の咳嗽軽減率は92%に達し、ホルモン単独群よりも15%高かった。

2. 皮膚アレルギー

蕁麻疹:皮膚や粘膜の小さな血管が拡張すると発赤やかゆみが生じ、ヒスタミンによる血管拡張が緩和され、かゆみの症状が軽減されます。
薬疹:薬物アレルギーによって引き起こされる皮膚発疹で、抗ヒスタミン薬(ロラタジンなど)がアレルギー反応を制御するのに役立ちます。
臨床例: 25-歳の蕁麻疹患者に、塩酸クロルフェニラミン10mgとロラタジン10mgを1日1回経口投与した。 3日後、発疹は消え、かゆみも完全に治まりました。

Cloperastine hydrochloride skin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 

術後および外傷後の症状: 痛みと咳の共同管理

Cloperastine hydrochloride postoperative | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. 術後の咳

胸部手術: 肺切除や胸腔鏡検査など、術後の咳により切開部の痛みや気胸が発生する場合があります。咳中枢を抑制し、咳による切開部の刺激を軽減します。
上腹部の手術: 胆嚢摘出術や胃亜全摘術など、術後の咳により腹圧が上昇し、創傷治癒に影響を与える可能性があります。薬物は鎮痛薬(アセトアミノフェンなど)と組み合わせて使用​​できます。
臨床データ: 胸部手術を受ける患者において、術後にクロピドグレル塩酸塩 20mg を 1 日 3 回使用すると、咳の頻度が 65% 減少し、切開部の痛みスコアが 40% 減少しました。

2. 外傷性咳嗽

肋骨骨折:咳により骨折部位に摩擦が生じ、激しい痛みが生じることがあります。塩酸クロルフェニラミンは咳を抑える効果があり、胸部の固定(胸部包帯など)が必要です。
気管挿管後: 人工呼吸器を受けている患者は、抜管後に刺激性の空咳を経験することがよくあります。薬は症状を軽減し、気道の修復を促進します。
臨床例:肋骨骨折の40歳患者に塩酸クロピドグレル10mgを1日3回経口投与した。 3 日後、咳の頻度は 70% 減少し、痛みは大幅に軽減されました。

Cloperastine hydrochloride traumatic cough | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 

腫瘍関連症状: 生活の質を改善するための重要な補助療法

Cloperastine hydrochloride lung cancer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. 肺がん

原発性肺がん: 腫瘍の刺激や気管支の圧迫によって引き起こされる空咳は症状を軽減する可能性がありますが、腫瘍の病期分類と治療計画 (手術/化学療法など) を評価する必要があります。
肺がんの放射線療法後: 気管支粘膜への放射線損傷により空咳が生じるため、薬剤を粘膜保護剤 (スクラルファートなど) と組み合わせて使用​​することができます。
研究データ:進行肺がん患者において、塩酸クロルヘキシジン使用後の咳症状の改善率は60%であり、患者の睡眠の質は大幅に改善されました。

2. 縦隔腫瘍

胸腺腫/神経原性腫瘍: 腫瘍が気管または気管支を圧迫し、空咳を引き起こします。薬物療法で症状を軽減できますが、腫瘍の治療(外科的切除など)を優先する必要があります。
臨床例: 縦隔腫瘍を患う 55 歳の患者は、手術を待つ間、塩酸クロピドグレル 20mg を 1 日 3 回投与されました。咳の頻度は50%減少し、術前の状態は安定していました。

Cloperastine hydrochloride mediastinal tumors | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 

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クロペラスチン塩酸塩強力な濃度依存性で HERGK+ 電流を阻害します。-IC50 値は 27 nM です。咳止め薬の中でも、クロペラスチンは鎮咳作用と抗貧血作用があり、気管支筋の化学療法にも使用されます。クロペラスチンは、抗ヒスタミン作用とオピオイド作用もありますが、麻酔作用はありませんが、中枢作用のある咳止め薬です。

薬理学的応用

1. 咳止めの用途

非中毒性の中枢性咳止め薬であるクレピバスチンは、主に咳中枢を阻害することによって咳止め効果を発揮します。-咳止め効果はコデインより弱いですが、非耐性で非中毒性であるため、臨床現場で広く使用されています。-クロペラスチンは、上気道の急性炎症、慢性気管支炎、結核、肺がんによって引き起こされる、痰を伴わない頻繁な空咳の軽減に効果があります。咳を抑えるメカニズムには、気管支平滑筋のけいれんを抑制し、気管支粘膜の充血や浮腫を緩和することが含まれており、咳の抑制に貢献します。さらに、クレピバスチンの H1 受容体遮断効果もアレルギー反応を軽減し、咳の抑制にさらに役立ちます。

2. 抗ヒスタミン剤の塗布

クロペラスチンは、H1 受容体をブロックし、マスト細胞と好酸球のヒスタミン刺激を減少させ、それによってアレルギー反応の症状を軽減する抗ヒスタミン薬です。この特性により、クロペラスチンはアレルギー性鼻炎や蕁麻疹などのアレルギー反応によって引き起こされる症状の治療に効果的になります。さらに、クロペラスチンは、胃壁細胞上のヒスタミンH2受容体に対する競合的拮抗作用を通じて胃酸分泌を抑制し、胃粘膜損傷を軽減することができるため、胸焼けや胃酸逆流などの過剰な胃酸によって引き起こされる不快な症状の治療に適しています。

3. 中枢神経系の抑制

クロペラスチンには一定の鎮静効果があり、睡眠の質を向上させ、不安や緊張を和らげるのに役立ちます。この作用機序により、クロペラスチンは不眠症の治療において価値があります。ただし、クロペラスチンの長期使用は依存症を引き起こす可能性があるため、医師の指導の下で使用し、患者の体調を注意深く監視する必要があることに注意してください。-

4. 気管支筋弛緩

クロペラスチンは、気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの呼吸器疾患の治療に補助的な特性である、気管支平滑筋けいれんを穏やかに緩和することができます。ロペラスチンは気管支の筋肉を弛緩させることで患者の呼吸を改善し、呼吸困難などの症状を軽減します。

5. 注意事項

クロペラスチンは眠気やめまいなどの副作用を引き起こす可能性があるため、使用中は自動車の運転やその他の高い集中力を必要とする作業は避けてください。

  • 妊娠中および授乳中の女性の場合、胎児や乳児の健康への影響を避けるために、クロペラスチンは医師の監督の下で慎重に使用する必要があります。
  • 患者に明らかな咳症状が伴う場合、咳止めにロペラスチンを使用すると咳反射が抑制され、痰が吐きにくくなる可能性があるため、去痰薬と併用する必要があります。
  • ロペラスチンの具体的な用法・用量は、患者の年齢、体重、状態等に応じて医師が決定するものとし、患者は医師の指示に従ってください。

 

まとめると、ロペラスチンは、中枢性咳止め効果に加え、抗ヒスタミン薬やオピオイド様作用(ただし麻酔作用はありません)を持つ薬剤として、咳止め、抗ヒスタミン薬、中枢神経系抑制、気管支筋弛緩などに幅広い用途があります。{0}ただし、使用する際には副作用や禁忌に注意し、医師の指導のもと合理的に使用する必要があります。

よくある質問
 

塩酸クロペラスチンの作用機序は何ですか?

塩酸クロペラスチンの作用機序には複数の経路が関与しており、それらが集合的に咳症状の緩和における有効性に寄与しています。主に、塩酸クロペラスチンは次のように機能します。脳の延髄にある咳中枢に中枢作用を及ぼす.

クロペラスチンHCLの副作用は何ですか?

 

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