5-クロロインドール-2-カルボン酸CAS 10517-21-2

これらの化合物は、サイクリン依存性キナーゼ4（CDK4）に阻害効果をもたらします。 CDK4は、細胞周期の調節ネットワークで中心的な役割を果たし、腫瘍形成と密接に関連しています。多くの場合、腫瘍細胞で過剰発現します。 Cdk4阻害剤としてのインドールカルボン酸化合物は、細胞分裂を防ぎ、抗-腫瘍効果を達成することができます。 Pharmacological experiments show that these compounds have excellent CDK4 inhibitory activity and can be used to prepare drugs for preventing or treating diseases related to CDK4 inhibitors, such as melanoma, liver cancer, gastric cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, thyroid cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer cancer, ovarian cancer, breast cancer cancer, esophageal cancer,胃腸がんなど

インドール- 3-カルビノールは、アブラナ野菜の天然成分であるため、ヒト乳癌細胞に細胞周期停止を誘導できます。窒素原子の水素がアルコキシに置き換えられているか、炭素鎖の長さが増加するインドール-3-メタノールなどの誘導体は、ヒト乳癌細胞に対する阻害効果を大幅に高めることができます。さらに、位置1でベンジルによって置換された水素の誘導体は、ヒト乳がんMCF-7およびMDA-MB-231細胞に対する阻害効果も大幅に増強しました。

チャンチュンアルカロイド：インドールアルカロイドに属するアポシナ科の花から抽出されました。それらは、微小管タンパク質に結合し、微小管重合を阻害し、分割細胞が紡錘体の形成を防ぎ、中期の分裂を阻止することにより細胞毒性を達成し、それによって抗-腫瘍効果を発揮します。その抗-腫瘍メカニズムには、細胞周期への干渉、細胞アポトーシスの誘導など、複数の経路が含まれる場合があります。

カムプトテシンと10個のヒドロキシカンプトテシンは、ゴングトン科の落葉樹camptothecinの果実から抽出されます。それらは、細胞周期のS相に選択的に作用し、I型トポイソメラーゼの活性を阻害し、それによりDNA複製を妨害し、腫瘍細胞有糸分裂を阻害します。さらに、10個のヒドロキシカンプトテシンは、さまざまな腫瘍細胞にアポトーシスを誘導できます。

クマリンなどのこのタイプのアルカロイドには、広範囲の抗-腫瘍活性があります。その抗-腫瘍メカニズムは、マンノシダーゼとマンノシダーゼの阻害を伴い、リソソーム貯蔵疾患と糖タンパク質合成の変化につながり、それにより神経学的機能障害を引き起こす可能性があります。さらに、クマリンはリンパ球増殖を刺激し、抗原によって刺激されたTリンパ球の機能を高め、天然抗抗-腫瘍免疫系を活性化し、したがって体の免疫能力を高めます。

Banlangen Ketone B：in vitroでヒト肝臓癌細胞と卵巣癌細胞に強い殺害効果があり、その阻害効果は濃度と勾配的な関係にあります。同時に、分化を誘導し、テロメラーゼ活性の発現を減らし、腫瘍細胞の正常細胞への変換を逆転させる能力もあります。WuZhuYin：Wu Zhu Yinから抽出された主要な有効成分の1つでは、さまざまなヒト腫瘍細胞に対して有意な細胞毒性を持ちます。その抗-腫瘍メカニズムには、細胞周期の干渉や細胞アポトーシスの誘導などの複数の経路が含まれる場合があります。