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ジドブジン粉末化学式 C10H13N5O4 および CAS 30516-87-1 を持つ有機化合物です。白色から淡黄色の結晶性粉末。メタノール、N,N-ジメチルホルムアミド、またはジメチルスルホキシドに容易に溶解し、エタノールに溶解し、水にわずかに溶解します。化学名は 3'-アジド-3'-デオキシベンゾキシルで、デオキシベンゾキシルとしても知られています。英国のグラクソ・スミス・クライン社が開発し、1987年に米国食品医薬品局（FDA）から承認されて収載された、世界初の抗エイズウイルス薬であり、現在のエイズ治療における「カクテル」療法の基礎薬であり、エイズの予防に用いられている。主に、エイズまたはエイズ関連症候群および HIV 感染症の患者の治療のための抗ウイルス薬として使用されます。
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化学式 |
C10H13N5O4 |
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正確な質量 |
267 |
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分子量 |
267 |
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m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
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元素分析 |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
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ジドブジン粉末は、製薬分野でさまざまな用途に使用されるヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NRTI) です。エイズ ウイルス (HIV) 感染症とエイズの治療に加えて、次のような用途もあります。
1. HIV感染症の治療：
ジドブジンは、HIV-1 感染症の治療に使用できる抗レトロウイルス薬です。ウイルスの逆転写酵素の活性を阻害し、ウイルスの RNA から DNA への転写を妨げることにより、人体内でのウイルスの複製と伝播を遅らせます。ジドブジンは通常、治療効果を高めるために他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用されます。
2. 垂直感染の防止:
妊婦が HIV に感染している場合、ジドブジンは垂直感染、つまりウイルスが母親から胎児に感染するのを防ぐために使用できます。妊娠中および出産中に妊婦と新生児にジドブジンを投与すると、垂直感染のリスクを大幅に軽減できます。
3. エイズ治療:
ジドブジンは、HIV 感染によって引き起こされるエイズの症状や合併症の治療に使用できます。病気の進行を遅らせ、患者の生存期間を延長し、生活の質を向上させることができます。ジドブジンと他の抗レトロウイルス薬を組み合わせると、非常に活性の高い抗レトロウイルス療法が形成されます。
4. 性的接触による感染の防止:
HIV に感染していないが、HIV にさらされるリスクが高い人には、ジドブジンを予防薬としても使用できます。{0}この方法は曝露後予防（PEP）と呼ばれるもので、曝露後早期にジドブジンを使用することでウイルス感染の発生を効果的に防ぎます。
5. ジドブジンによる B 型肝炎ウイルス (HBV) の治療:
ジドブジンは、B 型肝炎ウイルス (HBV) の治療にも使用できます。推奨される薬剤ではありませんが、場合によっては代替療法または併用療法として使用できます。ジドブジンは、HBV DNA の合成と HBV 逆転写酵素の活性を阻害することにより、ウイルスの複製と感染を遅らせます。
6. ジドブジンを介した垂直感染を防ぐことで新生児感染のリスクを軽減します。
妊婦が HIV に感染した場合、治療せずに放置すると垂直感染のリスクが高まります。抗 HIV 薬の 1 つであるジドブジンは、垂直感染のリスクを軽減するために使用できます。妊婦にジドブジンを投与すると、胎児への HIV 感染のリスクを軽減できます。
7.接触後の予防：
ジドブジンは暴露後予防（PEP）に使用できます。 HIV に感染した場合、ジドブジンなどの抗レトロウイルス薬を早期に使用すると、ウイルス感染の発生を大幅に減らすことができます。
8. 民間医療:
一部の特殊な状況では、ジドブジンは個人の医療目的にも使用される場合があります。たとえば、ジドブジンは、HIV への偶発的曝露のリスクが高い状況での医療従事者や研究室従事者の予防策として使用できます。
ジドブジンの主な用途には次の側面が含まれます。
1. HIV 感染の予防:HIV の複製プロセスを妨害することでウイルス感染を防ぎます。ウイルスが受容体から細胞に侵入するプロセスをブロックし、ウイルスの RNA の合成を阻害します。したがって、すでに HIV に感染している人にとって、HIV を使用するとウイルスの複製を制御し、感染力を低下させることができます。
2. HIV の感染経路を制御する:HIV の進行を制御するためにも使用できます。研究によると、長期使用により病気の進行が遅くなり、肺炎やリンパ腫などの重篤な合併症のリスクが軽減されることがわかっています。-
3. 免疫再構築をサポートします。抗レトロウイルス療法中に、一部の患者は免疫系機能の低下を経験することがあります。免疫系の機能を強化すると、患者の免疫再構築をサポートできます。これは、他の治療法に対する体の反応性を改善し、関連する症状を軽減するのに役立ちます。
ジドブジン粉末(AZT) によると、数十年にわたる研究の結果、B-、D-マンニトール、5-メチルウロキシム、D- キシロースなどのさまざまな物質が、ジドブジンを合成するための出発物質として使用されてきました。その中でも、出発物質としてβチミジンを使用してジドブジンを合成するプロセスは比較的成熟しており、主に2つのルートがあります。ルート 1 では、出発物質として B- チミジンを使用し、塩化トリフェニルメチルとエーテル反応させて 5'- 位の第一級アルコール軽鎖基を保護します。次に、光延反応が起こり、分子内脱水が起こり酸素橋が形成されます。アジ化ナトリウムの作用によりアジ化物を生成します。最後にキッジブジンの保護を外します。ルート 2 では、B チェストを原料として使用し、形成、脱水、アジド化、および脱保護を行ってジブジンを製造します。
ルート 1 を最適化するための具体的な手順:
500mlの三口瓶にB-チェスト15g、N'N-ジメチルメチレンジアミン（DMF）150ml、トリエチルアミン70mlを順に加えます。撹拌しながら、２４ｇの塩化トリフェニル（ＴｒＣｌ）を数回に分けて添加する。 ８０℃で６時間反応させ、ゆっくりと室温まで冷却し、３５ｍｌの水で反応を停止させた。氷水浴を用いて０℃まで冷却し、１２．２ｇの塩化メチルスルホニル（ＭｓＣｌ）をゆっくりと滴下した。滴下中は内部温度が10℃を超えないよう管理してください。滴下後、温度を20〜25℃に上げ、2.5時間反応させます。反応終了後、内温が４０℃を超えないように水酸化ナトリウム水溶液（０．５ｍｏｌ／Ｌ）２００ｍｌをゆっくり滴下した。滴下後、６０℃で２時間反応させ、５０ｍｌの水を加えて反応をクエンチし、室温まで自然冷却し、３０分間撹拌し、濾過し、フィルターケーキを２０ｍｌの水ですすいだ。フィルターケーキを７０℃の真空乾燥オーブン中で一定重量になるまで乾燥させて、１６．３ｇの白色固体を得た。
歴史
歴史上の初期の疫病と比較して、エイズに対する全体的な対応は大きく進歩しました。 3 年足らずで HIV の原因が特定され、さらにわずか 2 年で血液検査が実用化されました。 1987 年に、最初の抗 HIV 薬 - である抗レトロウイルス酵素薬が開発されました。ジドブジン粉末(AZT) - はエイズの治療薬として承認され、AZT は 1995 年に提案された三剤併用療法であるカクテル療法に必須の薬剤の 1 つでもありました。ジドブジンが上場されて以来、抗エイズ薬は数十の種類に開発されました。抗 HIV 薬の開発は他の抗ウイルス薬の開発にもつながり、多くの患者の命が救われました。
ジドブジンは、1964 年にミシガンがん財団の化学者ジェローム ホロウィッツによって最初に合成されました。元々は抗腫瘍薬として開発されましたが、マウスの腫瘍に対して効果がないことが判明したため放棄されました。-ホロヴィッツは、後に無数の人々を救ったことが判明した彼の発見を、Journal of Organic Chemistry にテキストメッセージとして発表しただけでした。
カルロが逆転写酵素ウイルスの発見を発表した直後、当時米国国立がん研究所所長だったサミュエル・ブローダーと同僚の三ツ矢宏明、ロバート・ヤーコーアンは抗ウイルス試薬をスクリーニングするチームを結成した。宏明氏は、in vitro での抗 HIV スクリーニング モデルの確立を担当し、当時 50 社以上の製薬会社がサンプルを提供しましたが、その中にはジドブジンも含まれていました。
1987 年 3 月 20 日、FDA はエイズの治療薬としてジドブジンを商品名レトロビルとして承認しました。
ジドブジンは予防治療として承認されました。当初、ジドブジンの投与量は現在よりもはるかに多く、4時間ごとに400mgに達しました。現在、ジドルフは他の薬剤と組み合わせて使用されることが一般的で、用量は 300 mg を 1 日 2 回です。
ジドブジンの上場成功は多くの製薬会社の関心を呼び起こし、他の多くの逆転写酵素阻害剤もこれに追随した。ジドブジンの単純な化学構造と独特の効果により、サキナビル、フォサンプレナビル (レクシーバ、GW433908)、アタザビル (ATV) など、宿主に対する HIV ウイルス攻撃のプロテアーゼを阻害できる大規模な薬剤も 1990 年代に発売されました。これらの薬の出現により、エイズとの闘いに新たな武器が加わりました。
中国系アメリカ人の科学者ヘ・デイ博士は、2種類の抗エイズ薬である逆転写酵素とプロテアーゼ阻害剤を2～4種類組み合わせると、ジドブジン単独で治療するよりもはるかに効果が高いことを発見した。カクテルのように作ることから「カクテルセラピー」とも呼ばれています。カクテル療法は複数の薬剤を使用するため、ウイルスの複製を大幅に阻害し、部分的に損傷したヒトの免疫システムを修復することができるため、患者の痛みが軽減され、生活の質が向上します。
この治療法は臨床現場に適用され、多くのエイズ患者に恩恵をもたらしています。これまでのところ、エイズウイルスを制御し、その発症を遅らせる最も効果的な治療法です。このタイプの治療法は、HIV ウイルスの母子感染を減らすのに非常に効果的であることもわかっています。データによると、AZT 治療単独で母子感染の確率を 66% 低下させることができ、AZT+3TC (ラミブジン) の併用療法により HIV-1 の母子感染率を 1.6% に低下させることができます。彼の発明により、何大義は 1996 年にタイム誌の「今年の人」に選ばれました。
抗 HIV 療法の中核原料として、{0}}ジドブジン粉末製剤の有効性と薬剤の安全性を直接決定します。これは白からオフホワイトの結晶性粉末です。-その分子構造にはアジド基とデオキシチミジン骨格が含まれています。その物理化学的特性は光、温度、湿度などの要因に非常に影響されやすいため、安定性を確保するには科学的な制御が必要です。
固有の化学的安定性
固体の製品は、標準的な保管条件下で良好な安定性を示します。密封して涼しく乾燥した場所 (温度 15 ～ 30 度、相対湿度 65% 以下) で保管すると、酸化、加水分解、構造劣化が起こりにくく、通常の保存寿命は 2 年以上です。薬物純度および抗ウイルス活性の両方に顕著な減衰は観察されません。分子内のアジド基はある程度の反応性を持っていますが、固体状態では外部からの刺激がなければ分解することが難しく、高温または強い酸化剤の存在下でのみ反応します。
水溶液状態では安定性が若干低下します。 0.1mol/L 水溶液は室温で 24 時間安定に保存でき、最適な安定性は pH 4.0 ～ 6.0 で達成されます。この pH 範囲を超えると加水分解が起こりやすくなり、効果が低下します。したがって、製剤製造時には水溶液の厳密なpH管理が要求される。さらに、注射剤はほとんどの場合、すぐに使用できるように調製されるか、凍結乾燥プロセスによって保存されます。-
製剤の安定性
それから作られたさまざまな製剤では、製造プロセスや賦形剤の違いにより安定性に違いが見られます。経口錠剤およびカプセルは、賦形剤コーティングおよび打錠/充填技術で加工された後、安定性が大幅に向上しました。指定された保管条件下では 1 ～ 2 年間安定した状態を保つことができ、環境湿度やわずかな温度変動の影響に効果的に耐えます。
経口溶液は液体であるため、安定性が比較的劣ります。防腐剤とpH調整剤を添加する必要があり、微生物汚染や薬剤の分解を避けるために冷蔵（2～8度）下で暗所に保管する必要があります。凍結乾燥された注射用製剤は最高の安定性を備えています。-凍結乾燥によって水分を除去した後、薬物分子の活性がロックされ、室温での安定した保存が可能になります。ただし、水性状態での劣化を防ぐため、再構成した溶液は 4 時間以内に使用する必要があります。
主な影響要因と管理措置
光はその安定性に影響を与える中心的な要素です。強い光、特に紫外線は分子の分解を促進し、薬剤の変色や純度の低下につながる可能性があります。したがって、製造、保管、輸送中は、茶色の包装容器や包装に遮光素材を使用するなど、プロセス全体を遮光する必要があります。-
温度が高すぎると加水分解や酸化反応が激しくなります。温度が30度を超えると粉末の安定性が著しく低下します。したがって、直射日光や高温環境への曝露を避け、保管周囲温度を厳密に管理することが不可欠です。-湿度が高すぎると、粉末が湿気を吸収して凝集し、劣化が引き起こされる可能性があります。乾燥した保管環境を維持する必要があり、製剤の製造には吸湿性の低い賦形剤を選択する必要があります。-
さらに、この薬剤は強い酸化剤、酸性またはアルカリ性の物質と接触すると反応を起こしやすくなります。薬剤の安全性と有効性を確保するために、混合保管や汚染を避けるために別々に保管する必要があります。
よくある質問
ジドブジンは何に使用されますか?
ジドブジンが使われているヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染症を治療するため。ジドブジンは、赤ちゃんへの感染の可能性を減らすために、HIV 陽性の妊婦に投与されます。-ジドブジンは、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NRTI）と呼ばれる薬剤のクラスに含まれます。
ジドブジンは粉砕できますか?
300 mg 錠剤には刻み目が入っていないことが多く、薬局の錠剤カッターで半分に切断される場合があります。錠剤を粉砕し、少量の食べ物または水と混ぜてすぐに摂取できます。.
ジドブジンをどのように希釈しますか?
希薄10 mg/mL ジドブジン注射液 1 mL と 5% グルコース 4 mL（総量 5 mL）。得られた溶液には 2 mg/mL のジドブジンが含まれています。 30分から60分かけて投与します。急速な注入またはボーラス投与は避けるべきです。
ジドブジンは危険ですか?
ジドブジン錠は好中球減少症や重度の貧血などの血液毒性と関連している特に進行した HIV-1 疾患の患者では [警告と予防措置 (5.1) を参照]。
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