ビンポセチン、化学式C22H26N2O2、CAS 42971-09-5、それは白い結晶粉で、無臭で無味です。クロロホルムまたは96%のエタノールに可溶で、水にほとんど不溶です。脳梗塞、脳出血、脳動脈硬化症などの後遺症によって誘発されるさまざまな症状を改善するために臨床的に使用されました。ビンカミンの誘導体であるアポシナ科の植物から抽出されたアルカロイド。脳血管平滑筋におけるカルシウム依存性ホスホジエステラーゼの選択的阻害は、脳のCGMPとcAMPレベルを増加させ、脳の血管拡張を引き起こし、その後脳の血流を増加させ、脳循環を改善しますが、心臓血管および血圧にはほとんど影響を与えません。迅速な開始、良好な耐性、および最小限の副作用。めまい、頭痛、記憶障害、移動性障害、失語症、高血圧性脳症など、および脳血循環障害によって引き起こされる精神医学的または神経学的症状に使用されます。
化学式 |
C22H26N2O2 |
正確な質量 |
350 |
分子量 |
350 |
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
元素分析 |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
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チャンチョンXitingは、チャンチュンアミンの半合成誘導体です。機能がビンカミンと同様に、脳血管に対して高い選択的血管拡張効果があります。薬理学的影響は次のとおりです。
calcalカルシウムに依存するホスホジエステラーゼ活性を阻害すると、弛緩した血管平滑筋のcAMP含有量が増加し、それにより血管平滑筋を弛緩させ、脳の血流を増加させます。
red赤血球の変形性を高め、血液粘度を低下させ、血小板凝集を阻害し、それにより血流と微小循環を改善します。
脳組織によるグルコースの取り込みを促進し、脳内のモノアミンの代謝変換を促進します。
脳脳虚血中、脳内の乳酸の増加を阻害し、ATP含有量を増加させ、脳内の過酸化脂質の産生を抑制し、脳虚血性痙攣の発生を遅らせ、脳代謝を改善し、脳機能を保護します。
ビンポセチンは、インドールアルカロイドに属する長チャンチュンの花から抽出された自然医学です。医学には幅広い用途があり、特に脳血管疾患の治療に大きな影響を示しています。
チャンチュンXitingの基本情報
チャンチョンXティングの化学式はC22H26N2O2で、分子量は350.454です。それは白い結晶粉のように見え、無臭で味がしません。クロロホルムまたは96%エタノールに溶けますが、水にはほとんど不溶です。長チャンティティッティングは、アポシナ科の小さな長チャンチュンの花から抽出することも、化学合成方法によって調製されます。その薬理学的効果は、主にホスホジエステラーゼの活性を阻害し、血管平滑筋弛緩のメッセンジャーである環状ホスホグアノシンの作用を増加させ、それにより脳への血流を選択的に増加させることによって達成されます。
チャンチュンXitingの主な用途

1。虚血性脳血管疾患の治療
長チャンXティングは、虚血性脳血管疾患を治療するための重要な薬物の1つです。虚血性脳血管疾患は、脳梗塞、脳血栓症などを含む脳への血液供給が不十分であることによって引き起こされる脳組織の壊死または軟化です。チャンチュンXITINGは、脳血管を拡張し、血流を増加させ、脳の血流を改善し、脳細胞の血液循環を引き起こします。さらに、脳細胞を保護し、脳細胞の低酸素損傷を減らし、脳細胞の修復と再生を促進することができます。
2。脳動脈硬化症を改善します
脳動脈硬化症は、脳動脈壁の肥厚、硬化、狭窄によって引き起こされる脳の血液循環障害です。長チャンティンは、血液粘度を低下させ、血小板凝集を阻害し、微小循環を改善し、めまい、めまい、脳動脈硬化症によって引き起こされる頭痛などの症状を緩和することができます。同時に、脳細胞によるグルコースと酸素の取り込みと利用を促進し、ATP合成を増加させ、虚血と低酸素症の乳酸産生を減らし、脳のエネルギー代謝をさらに改善することができます。

3.脳血管痙攣を緩和します
脳血管痙攣は、脳血管収縮につながるさまざまな要因によって引き起こされ、脳の血液循環障害をもたらします。長チャンXティングは、脳の血管痙攣を軽減し、脳への血流を増加させ、したがって脳の血液循環を改善する可能性があります。これは、脳血管痙攣によって引き起こされる頭痛やめまいなどの症状の緩和に大きな影響を及ぼします。
4。脳の記憶機能を改善します
長チャンティンは、脳の記憶機能を改善し、加齢に伴う脳機能障害を緩和することができます。脳細胞の代謝を促進し、グルコースと酸素の利用を増やし、活性を高めることにより、脳の記憶能力を高めます。これは、高齢者の認知症や記憶喪失などの症状の予防と治療にとって非常に重要です。
5。血栓症の抗血小板の凝集と予防と治療
Changchun Xitingには、血小板の接着と凝集を阻害し、血栓の形成を防ぐことができる抗血小板凝集効果があります。これは、脳血管疾患の血栓症の予防と治療に大きな影響を及ぼします。同時に、脳血管の抵抗を減らし、脳の血液循環を強化し、脳への血液供給をさらに改善することもできます。
6.神経細胞を保護します
長チャンXティングには抗酸化および神経保護効果があり、神経細胞の損傷を減らし、神経細胞の修復と再生を促進することができます。これは、神経変性疾患の治療と神経系の健康を保護するために非常に重要です。
チャンチュンXitingの臨床応用
1。脳梗塞の後遺症の治療
脳梗塞後遺症は、片麻痺、失語症、記憶喪失など、脳梗塞に起因する脳血液循環障害によって引き起こされるさまざまな症状です。チャンチュンXitingは、脳の血液循環を改善し、脳細胞の修復と再生を促進し、ポストの症状の症状を緩和することができます。臨床診療では、一般に脳梗塞の後遺症を治療するために使用され、重要な結果を達成しています。
2。脳出血の後遺症の治療
脳出血の後遺症は、脳出血に起因する脳損傷によって引き起こされるさまざまな症状です。 changchun xitingは、脳細胞を保護し、脳細胞の低酸素損傷を減らし、脳細胞の修復と再生を促進することができます。同時に、脳の血液循環を改善し、脳への血流を増加させ、脳出血後期の症状を緩和することもできます。臨床診療では、ビンポセチンまた、一般に脳出血の後遺症を治療するために使用されます。
3.脳血管硬化症の補助治療
脳動脈硬化症は、脳血液循環障害の重要な原因の1つです。長チャンXティングは、血液粘度を低下させ、血小板凝集を阻害し、微小循環を改善し、したがって脳動脈硬化症の治療を支援することができます。脳細胞のエネルギー代謝を改善し、グルコースと酸素の利用を強化し、脳への血液循環とエネルギー供給をさらに改善することができます。
4。認知機能を改善します
changchun xitingは、脳の記憶と認知機能を改善し、高齢者の認知症や記憶喪失などの症状の予防と治療に大きな影響を及ぼします。脳細胞の代謝とエネルギー代謝を促進し、その活性を高めることにより、脳の認知能力を高めます。
5。その他のアプリケーション
上記の主要な用途に加えて、高血圧性脳症、脳血管痙攣、片頭痛などの疾患の治療にも使用できます。これらの症状を緩和することにより、脳の血流を拡張し、血流を増加させ、血流を増加させ、脳の血液循環とエネルギー代謝を改善します。
チャンチュンXitingは、原材料として(+) - ビンカミンを使用して、アポシナ科の植物であるヴィンカマイナーから抽出できます。アポビンカミンに脱水され、加水分解して酸アポビンシン酸を得ます。 1。0 gの酸を溶解する({0}。0 0 3mol)および0。 (0.0036mol)、および3時間逆流。反応が完了した後、涼しく、乾燥して蒸発します。残留物を2%硫酸500mlに溶解し、pHを8に調整します。ジクロロメタンで抽出し、炭酸カリウムで乾燥させ、ジクロロメタンの大部分を蒸発させ、エタノールを加えます。 0度に一晩放置し、沈殿した結晶をろ過して収集し、冷たいエタノールで洗浄し、乾燥させ、0.66gを取得しますビンポセチン.
また、オレアンダーファミリー植物の甘草の葉またはチャンチュン花の種子から抽出された( - ) - グリシルヒジンを使用して複数のステップで合成することもできます。総合成方法は、セロトニンを原料として使用し、次の反応によってそれを取得します。
繰り返される管理
ラットは、5、25、125、および625 mg/kgの用量で5週間連続して産物を経口投与しました。高用量群は、体重増加、水摂取量の増加、肝臓と腎臓の体重の増加、および副腎皮質嚢胞性ゾーンの小さな脂質滴の阻害を示しました。 625mg/kg群では、尿と糞便の色の黒ずみがあり、甲状腺および副腎の重量の増加、および製品の代謝物による甲状腺濾胞上皮肥大がありました。上記の変更は、投薬の中止後に回復します。この実験の非毒性線量は25mg/kgでした。ラットは、26週間連続して毎日5、20、および80mg/kgの用量でこの製品で口頭で投与されました。用量群の動物は、体重増加の一時的な阻害と肝臓の体重の増加を示しました。雄ラットでも腎尿細管上皮の軽度の腫れと変性も観察されましたが、血液生化学指標では異常な変化は観察されませんでした。犬は、毎日6か月間、毎日5mg/kgの用量でこの製品で口頭で投与され、動物の死亡は観察されませんでした。血液化学と組織学的検査では、異常な変化は示されませんでした。
生殖毒性
妊娠前後のラットへの25-125 mg/kg/dayの製品の経口投与では、女性の肥沃度や胎児の発達の異常は示されませんでした。しかし、高用量群の動物は、体重増加の阻害と肝臓、腎臓、および副腎の体重の増加を示しました。ラットの催奇形性敏感な期間中、経口投与ビンポセチン5、25、および125 mg/kg/日の用量では、高用量群で胎児死亡と発達阻害が増加しました。ウサギの催奇形性の敏感な期間中、1、5、25、および125 mg/kg/日の用量で製品の経口投与で治療されたグループ内の動物は流産を経験しました。両方の動物の生きた子孫は異常を示しませんでした。催奇形性効果は観察されませんでした。ラット実験の結果は、母乳を介して分泌できることを示唆しています。
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