レボキセチンメシル酸塩選択的かつ強力なノルエピネフリン再取り込み阻害剤です。化学名は(±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-エトキシフェノキシ)フェニルメチル]モルホリン メタンスルホン酸塩で、ニューロンのシナプス前膜でのノルエピネフリンの再取り込みを阻害することで抗うつ効果を発揮します。 、そしてシナプスギャップにおけるノルアドレナリンの濃度を増加させることによって。
主に、大うつ病、フルオキセチン不応性うつ病、非定型うつ病などの成人のうつ病の治療に使用されます。その臨床応用は、フルオキセチンが適切な用量で効果を示さないうつ病患者において、フルオキセチンへの切り替えが有効である可能性を示唆している。また、NE エネルギーを強化して食欲を抑制し、過食症を治療し、覚醒を高めて過眠症や倦怠感を治療し、不安うつ病を顕著に改善します。
主にCYP3A4アイソザイムによって代謝されるため、CYP3A4活性を低下させる薬剤（抗真菌薬のケトコナゾールやフルコナゾールなど）と相互作用し、血中濃度が上昇する可能性があります。さらに、特定の薬剤（例、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、選択的5-ヒドロキシトリプタミン再取り込み阻害剤、三環系抗うつ薬など）と相乗効果があるため、併用は避けるべきです。
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| 化学式 | C20H27NO6S |
| 分子量 | 409.16 |
| 正確な質量 | 409.50 |
| m/z | 409.16 (100.0%), 410.16 (21.6%), 411.15 (4.5%), 411.16 (2.2%), 411.16 (1.2%) |
| 元素分析 | C, 58.66; H, 6.65; N, 3.42; O, 23.44; S, 7.83 |
| 融点 | 170-171度 |
| 保管条件 | 不活性雰囲気、2-8度 |
| 溶解性 | H2O: 60 度以下で ~8 mg/mL |
| 形状 | 非晶質半固体 |
| 色 | 黄褐色またはオフホワイト |
レボキセチンメシル酸塩主に成人うつ病、特に以下の種類のうつ病の治療のために販売されています。
フルオキセチン不応性うつ病
すでにフルオキセチン治療を試みたが結果が悪かった大うつ病性障害の成人患者にとって、レボキセチンは効果的な代替選択肢となる可能性がある。ある研究では、フルオキセチンが無効になった後にレボキセチンに切り替えたうつ病患者は、うつ病の症状が大幅に改善されたことが示されました。
非定型うつ病
非定型うつ病は通常、過食や睡眠、だるさや麻痺などの症状を示します。レボキセチンはノルエピネフリン（NE）機能を強化し、食欲を抑制し、覚醒を高めるため、理論的には非定型うつ病に効果がある可能性があります。
不安、うつ病
レボキセチンは、不安うつ病の治療においても良い結果を示しています。プラセボ群と比較して、レボキセチンは患者の興奮、不安、不眠症の症状を大幅に改善しながら、副作用の発生率は比較的低かった。
全体として、それは うつ病治療の分野で幅広い応用が期待されていますが、その具体的な使用は、患者の特定の状態と医師のアドバイスに従って実行する必要があります。
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うつ病の治療における作用機序は主に、選択的ノルエピネフリン (NA) 再取り込み阻害剤としてのその特性に基づいています。
ノルアドレナリン再取り込みの阻害
ニューロンのシナプス前膜でのノルエピネフリンの再取り込みプロセスを阻害することができます。これにより、シナプスギャップ内のノルエピネフリンの濃度が増加し、神経伝達におけるノルエピネフリンの役割が強化されます。
CNSにおけるノルエピネフリン活性の増強
ノルエピネフリンの再取り込みを阻害することにより、CNS におけるノルエピネフリンの活性を高めることができます。ノルアドレナリンは、気分、注意、学習、記憶の調節に大きな影響を与える重要な神経伝達物質です。
H気分状態の改善
ノルアドレナリンは気分の調節に重要な役割を果たしているため、ノルアドレナリンの活性を高めることで患者の気分状態を改善し、うつ症状を軽減することができます。
さらに、側坐核のニューロンの阻害にも重要な役割を果たします。側坐核は気分調節に関与する脳の重要な領域であり、うつ病の発生と密接に関係しており、側坐核のニューロンの発火を用量依存的に阻害することがあり、これが抗うつ効果に関係している可能性があります。
研究履歴
レボキセチンメシル酸塩EDRONAX としても知られる、選択的ノルエピネフリン再取り込み阻害剤です。大うつ病性障害、特に単極性うつ病の治療法として開発されました。導入以来、長期治療における再発・再発予防効果が実証されています。
開発背景
うつ病は一般的な精神疾患として、年々罹患率が増加する傾向にあります。うつ病の治療では、効果が良く副作用が少ない薬の探索が研究の焦点となっており、新しい抗うつ薬が登場しました。
01
最初に市販された
ファルマシア & アップジョンによって開発され、1997 年 8 月に英国で初めて販売が承認されました。その発売により、うつ病患者に新たな治療の選択肢が提供されました。
02
薬理効果
選択性の高いノルエピネフリン再取り込み阻害剤。ニューロンのシナプス前膜でのノルエピネフリンの再取り込みを阻害し、シナプスギャップのノルエピネフリン濃度を上昇させることにより抗うつ効果を発揮します。
03
臨床研究
臨床試験で優れた有効性と高い忍容性が実証されました。研究では、大うつ病性障害、フルオキセチン不応性うつ病、非定型うつ病に対して良好な治療効果があることが示されています。また、副作用が比較的少なく、安全性が高いのも特徴です。
04
追跡調査
発売以来、研究者はその薬理効果、作用機序、有効性、安全性について徹底的な研究を行ってきました。これらの研究は、臨床応用に対するさらなる基礎とサポートを提供します。
05
発展の見通し
今後の展望については、レボキセチンメシル酸塩その特異な作用機序により可能性を秘めています。研究と臨床試験がさらに進めば、他の気分障害や神経変性疾患への応用も拡大する可能性があります。ただし、市場での入手可能性と受け入れられるかどうかは、進行中の臨床評価と規制当局の承認に依存します。
- まず、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤として、うつ病の治療において顕著な効果が示されています。うつ病の病因に対する理解が深まるにつれ、このクラスの薬剤はさらに注目され、応用される可能性があります。
- 第二に、さまざまな抗うつ薬がすでに市販されていますが、それぞれに独自の作用機序と適応症があります。選択性の高いノルエピネフリン再取り込み阻害剤として、一部の特定のタイプのうつ病または症状において独自の利点がある可能性があります。たとえば、大うつ病、フルオキセチン不応性うつ病、非定型うつ病ではより効果がある可能性があります。
- さらに、医療技術が進歩し続け、臨床研究が強化されるにつれて、投与計画、副作用管理、薬物相互作用がより徹底的に調査され、最適化される可能性があります。これにより、医薬品の安全性と有効性が向上し、その適用範囲がさらに拡大します。
この化合物の副作用は何ですか?
メシル酸レボキセチンとしても知られるこの化合物は、主にノルエピネフリン (NE) の再取り込みを阻害することによって抗うつ効果を発揮する抗うつ薬です。ただし、この薬を使用すると副作用が発生する可能性があります。以下はその副作用の詳細な概要です。
1.一般的な副作用
神経学的反応:
- 頭痛：薬により頭の血管が拡張したり、神経伝達物質の不均衡が引き起こされ、頭痛が引き起こされることがあります。
- めまい: 平衡感覚に影響を与えるめまいの感覚がある場合があります。
- 不眠症: 薬物療法は脳内の神経伝達物質のバランス、特にノルエピネフリンとドーパミンのレベルの変化に影響を及ぼし、入眠困難、眠りの浅さ、早期覚醒を引き起こす可能性があります。
自律神経系の反応:
- 口渇：薬剤がアドレナリン受容体を阻害し、唾液の分泌を減少させ、口腔粘膜の乾燥を引き起こします。
- 過度の発汗：異常な発汗が起こることがあります。
消化器系の反応:
- 吐き気: 薬が胃腸管の平滑筋を刺激したり、中枢神経系に影響を与えたりして、吐き気を引き起こす可能性があります。
- 嘔吐: 重度の吐き気により嘔吐することがあります。
- 便秘：薬によりセロトニンの再取り込みが阻害され、腸の蠕動頻度が低下し、排便困難が生じます。
- 食欲不振：食欲不振や食欲不振が起こることがあります。
心血管系の反応:
- 心拍数の増加と動悸：薬の影響で心臓の鼓動が速くなり、動悸が起こることがあります。
- 血管拡張：薬剤により血管拡張が引き起こされ、関連症状が引き起こされる場合があります。
- 起立性低血圧：横たわったり座ったりした姿勢から急激に立ち上がると、血圧が低下し、めまいや目の暗さなどの症状が起こることがあります。
泌尿器系の反応:
- 排尿困難：薬が膀胱機能に影響を及ぼし、排尿困難を引き起こす可能性があります。
- 尿閉：膀胱内に尿が停滞し、スムーズに排出できなくなります。
- 尿路感染症：排尿不良により、尿路感染症のリスクが高まる可能性があります。
2.重篤な副作用
- アレルギー反応：発熱の有無にかかわらず、発赤、腫れ、水疱、皮むけ、かゆみ、発疹などの症状が起こる場合があります。重症の場合は、呼吸困難、嚥下困難、発話困難が生じることがあります。皮膚表面、舌、喉の腫れなど、生命を危険にさらすアレルギー反応。
- 低ナトリウム血症：頭痛、集中力の欠如、記憶障害、混乱、脱力感、てんかん、平衡感覚の変化などの症状が現れることがあります。低ナトリウム血症は、体内のナトリウムイオンのバランスに影響を与える薬剤によって引き起こされる可能性があります。
- 高血圧：激しい頭痛、めまい、失神、視力の変化などの症状が現れることがあります。高血圧は、血管緊張や神経伝達物質のバランスに影響を与える薬剤によって引き起こされる可能性があります。
- 精神症状: 落ち着きのなさ、不安、過敏症、攻撃的行動、幻覚、その他の症状が含まれる場合があります。これらの症状は、脳内の神経伝達物質のバランスに影響を与える薬剤に関連している可能性があります。
- 生殖器系の反応：男性患者は、精巣の腫れや痛み、勃起不全、痛みや遅漏などの症状を経験することがあります。
3.その他の注意事項
- 薬物相互作用：この化合物は、抗真菌薬（フルコナゾール、ケトコナゾール）、抗生物質（エリスロマイシン）、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（モクロベミド、フェネチルアミン）などのさまざまな薬物と相互作用する可能性があります。そのため、これらの薬物の併用を避けるか、相談することをお勧めします。使用する場合は医師に相談してください。
- 特別な人々は注意して使用する必要があります：妊娠中の女性、授乳中の女性、肝臓および腎臓の機能障害のある患者、発作の病歴（てんかんなど）のある患者、眼圧上昇のある患者（緑内障）、前立腺肥大症が原因で排尿困難な患者、低血圧（低血圧）または降圧薬を服用している患者、および心臓病のある患者は、この薬を注意して使用する必要があります。
- 過剰摂取：過剰摂取は、低血圧、不安、高血圧などの症状を引き起こす可能性があります。過剰摂取があった場合は、直ちに医師の診察を受け、薬物過剰摂取の一般的な治療原則に従ってください。
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