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オルニダゾール、化学名 1-(3-クロロ-2-ヒドロキシプロピル) -2-メチル-5-ニトロイミダゾール、CAS 16773-42-5、分子式 C7H10ClN3O3 は、5-ニトロイミダゾール系抗生物質です。バクテロイデス フラジリス、バクテロイデス ディリコリ、バクテロイデス オバリス、バクテロイデス ポリモルフス、バクテロイデス ブルガリス、クロストリジウム、真正細菌、消化性球菌および消化性連鎖球菌、ヘリコバクター ピロリ、バクテロイデス メラニンなどの敏感な嫌気性細菌によって引き起こされるさまざまな感染症の治療に使用されます。フソバクテリウム、CO2バクテリオファージ、バクテロイデス・ジンジバリスなど。細菌の増殖や繁殖を阻害し、嫌気性菌やグラム陰性菌など多くの種類の細菌に対して殺菌効果があります。消化器系の感染症、特に下痢を引き起こす腸内細菌やアメーバ感染症の治療に非常に効果的です。
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化学式 |
C7H10ClN3O3 |
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正確な質量 |
219 |
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分子量 |
220 |
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m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
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元素分析 |
C、38.28; H、4.59; Ｃ１、１６．１４； N、19.13;ああ、21.85 |
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薬理作用
この製品はニトロイミダゾール誘導体であり、抗菌効果を発揮するメカニズムは、嫌気的環境下で分子内のニトロ基がアミノ基に還元されるか、細胞成分と相互作用して微生物の死をもたらすフリーラジカルの形成を通じてである可能性があります。
毒物学的研究
反復投与毒性: ラットに 400mg/Kg/日の用量を 2 年間連続して投与しましたが、動物の寿命に影響はなく、重大な機能的または形態学的変化も引き起こしませんでした。犬に250mg/Kg/日の用量を1年間継続投与すると、中枢神経系の症状が現れましたが、これはニトロイミダゾール誘導体を用いたラットの実験でも観察されました。
遺伝毒性: 他のニトロイミダゾール系薬剤と同様に、この製品はさまざまな細菌に対して変異原性効果がありますが、ヒトのリンパ球およびマウスに対する優性致死試験では、この製品が哺乳類細胞の染色体には影響を及ぼさないことが示されています。
生殖毒性: ラット、マウス、ウサギで行われた高用量研究では、胎児や周産期に重大な影響はありませんでした。{0}ラットとマウスには 400mg/Kg/日、ウサギには 100mg/Kg/日の用量が投与されましたが、催奇形性効果は観察されませんでした。経口投与は雄ラットの生殖能力を阻害する可能性がありますが、他の 5-ニトロイミダゾール化合物とは異なり、この製品は精子の生成を阻害しません。現時点では、妊婦に関する十分かつ厳密に管理された臨床研究データはありません。動物の生殖に関する研究では人間に対する薬物の影響を完全に予測することはできないため、この製品は妊娠中にのみ使用してください。オルニダゾール本当に必要なものです。
発がん性: ラットに 400mg/Kg/日の用量を 2 年間連続投与した場合、発がん性は観察されませんでした。
薬物動態
現在、中国ではメトロニダゾール注射に関する薬物動態研究データが不足しています。
文献で報告されているメトロニダゾールの薬物動態研究は次のとおりです。
１）マーティンデール薬局方第３１版（１９９６年版）によれば、メトロニダゾールは胃腸管から容易に吸収される。 1.5g の単回経口投与は、2 時間以内に最大血漿濃度約 30 μ g/mL に達し、24 時間後には 9 μ g/mL、48 時間後には 2.5 μ g/mL に低下します。メトロニダゾールは膣からも吸収されます。報告によると、500mgのメトロニダゾール膣坐剤を12時間局所使用した後の最大血漿濃度は約5μg/mLである。
メトロニダゾールの血漿排出半減期は 14 時間で、血漿タンパク質結合率は 15% 未満です。{0}それは、脳脊髄液を含む組織および体液中に広く分布しています。
メトロニダゾールは肝臓で代謝され、主に結合体および代謝産物として尿中に排泄され、少量が糞便中に排泄されます。本品の単回経口投与後の消失率は5日以内に85％、尿中に63％、便中に22％と報告されています。胆汁の排泄は、メトロニダゾールとその代謝物の排出の約 4.1% を占めます。
2) 外国文献の報告によると、健康なボランティアにメトロニダゾール 1g を 30 分間静脈内注入すると、半減期 t1/2 は 14.1 ± 0.5 時間、MRT は 19.4 ± 0.6 時間、血漿クリアランス速度は 50.6 ± 2.1 ml/min、VSS 値は 0.86 ± 0.02L/kg。体内で代謝される主な代謝物は、M1 (1- (3-クロロ-2-プロピル) -2-ヒドロキシメチル-5-ニトロイミダゾール) と M4 (1-(3-ヒドロキシ-2-ヒドロキシプロピル) -2-メチル-5-ニトロイミダゾール) の 2 つです。代謝産物 M1 および M4 の濃度は元の薬剤よりも低く、それらの活性もメトロニダゾールよりもはるかに低いです。それらの cmmax は 85 ± 6120 ± 6 ng/mL、t1/2 はそれぞれ 14.4 ± 1.0 時間および 15.5 ± 1.2 時間です。肝臓での薬物のクリアランスにより、肝疾患患者のクリアランス率は 26 ～ 48% 減少し、半減期と MRT 値は 19 ～ 38% 増加します。したがって、肝疾患患者の場合は、薬物の蓄積を避けるために投与間隔を延長する必要があります。
生後 1 ～ 42 週の乳児に手術の 20 分前に経口メトロニダゾール 20mg/kg を投与した場合の薬物動態学的特徴は、成人の薬物動態学的特徴と一致しています。
オルニダゾールは、嫌気性細菌および原虫感染症の治療における役割が確立されている貴重な治療薬です。{0}半減期の延長や投与頻度の減少などの薬物動態学的利点により、患者のコンプライアンスと臨床転帰が向上します。-一般に忍容性は良好ですが、医療提供者は潜在的な副作用や薬物相互作用に注意する必要があります。-併用療法、ナノテクノロジー{6}}ベースの送達システム、および徐放性製剤に関する継続的な研究は、その臨床的有用性を拡大する可能性を秘めています。-抗菌薬耐性が進化するにつれ、オルニダゾールは、慎重に使用され、証拠に基づいたガイドラインに従って使用される限り、引き続き感染症に対する兵器として重要なツールであり続けるでしょう。-
オルニダゾールは、5-ニトロイミダゾールクラスの抗菌薬で、主に嫌気性細菌、トリコモナス、アメーバ性原虫などによって引き起こされる感染症の治療に使用されます。その製造プロセスには、原材料の選択、化学反応、後処理、精製、品質管理、包装と輸送などの複数の段階が含まれます。製品の純度と安全性を確保するには、技術仕様に厳密に従う必要があります。
原料の選択と前処理
オルニダゾールの合成では、2-メチル-5-ニトロイミダゾールとエピクロロヒドリンをコア原料として使用します. 2-メチル-5-ニトロイミダゾールはイミダゾール環構造を提供し、エピクロロヒドリンは開環反応を通じて側鎖を導入します-。光学活性生成物（S-(-)-オルニダゾールやR-(+)-オルニダゾールなど）を調製するには、対応する光学活性エピクロロヒドリン異性体を使用する必要があります。原材料は、純度が基準 (通常 98% 以上) を満たし、医薬品グレードの基準に準拠していることを確認するために厳格な検査を受ける必要があります。
化学反応プロセス
縮合反応
2-メチル-5-ニトロイミダゾールを酢酸エチルなどの有機溶媒に溶解し、ルイス酸触媒（塩化アルミニウムなど）を加え、エピクロルヒドリンを滴下します。反応は低温 (0 ～ 10 度) で 1 ～ 5 時間行われ、中間体 1-(2,3-エポキシプロピル)-2-メチル-5-ニトロイミダゾールが生成します。このステップでは、副生成物の生成を最小限に抑えるために温度と反応時間を制御する必要があります。
加水分解反応
縮合反応終了後、系内に水を加えてエポキシド環を開環し加水分解し、ヒドロキシ化合物を生成します。加水分解温度は 20 ～ 30 度に制御され、0.5 ～ 2 時間撹拌することで反応が確実に完了します。
酸性化と中和
加水分解液をろ過した後、有機相を水に加え、無機酸（濃塩酸や50%硫酸など）を加えて酸性化し、pHを0.5-2.0に下げ、生成物の水相への移行を促進します。続いて、酢酸エチルと弱塩基 (アンモニア水など) を加えて pH 6.5 ～ 8.0 に中和し、生成物を有機相に再分配します。
後処理と精製
乾燥と濃縮
有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥した後、減圧し、濃縮して溶媒を除去し、オルニダゾールの粗生成物を得る。この工程では、生成物の分解を避けるために温度と真空度を制御する必要があります。
再結晶化-
粗生成物を再結晶によりさらに精製する。一般的な溶媒としては、トルエン、酢酸エチル、エタノール、メタノール等が挙げられるが、トルエンは適度な溶解度を有し、揮発しやすいため、好ましい溶媒である。再結晶プロセスにより残留不純物が効果的に除去され、製品の純度が 99.5% 以上に向上します。光学活性生成物の場合、再結晶化ステップはキラル中心配置の安定性を確保するために特に重要です。
品質管理とテスト
製造プロセスでは、複数の品質指標を厳密に監視する必要があります。
純度試験
分析は高速液体クロマトグラフィー (HPLC) を使用して行われ、不純物含有量が 0.5% 未満であることが確認されます。{0}
キラル純度試験
光学活性生成物の場合、基準への準拠を保証するためにキラル クロマトグラフィー カラムまたは旋光度計を使用して鏡像体過剰率 (ee) 値を測定します。
残留溶剤試験
酢酸エチルやトルエンなどの有機溶媒の存在はガスクロマトグラフィー (GC) を使用して検出され、国際医薬品登録基準 (ICH ガイドラインなど) への準拠が保証されます。
水と重金属の検査
製品の安全性を確保するために、水分含有量はカールフィッシャー法を使用して測定され、重金属残留物は原子吸光分光法を使用して検出されます。
精製されたオルニダゾールは、乾燥、粉砕、ふるい分けなどの処理を経て、剤形の要件に従って包装される必要があります。一般的な剤形には錠剤、カプセル、注射剤が含まれ、包装材料は医薬品グレードの基準を満たしている必要があります。たとえば、注射液は汚染のリスクを軽減するために、非 PVC のソフトバッグに包装されています。{2}}輸送中は、製品の湿気や劣化を防ぐため、温度と湿度の管理が必要です。
プロセスの最適化と環境への配慮
現代の製造プロセスでは、反応条件の最適化が重視されています。たとえば、副生成物の生成を減らすために低温触媒システムが採用されています。-、または反応効率を高めるために連続フロー反応技術が利用されています。-さらに、溶剤回収およびリサイクル技術は、生産コストを削減し、環境汚染を最小限に抑えるために広く採用されています。たとえば、酢酸エチルとトルエンは蒸留によって回収し、凝縮および再結晶のステップで再利用できます。
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