アセグルタミド CAS 2490-97-3
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アセグルタミド CAS 2490-97-3

アセグルタミド CAS 2490-97-3

商品コード:BM-2-5-170
英語名:アセグルタミド
CAS番号: 2490-97-3
分子式: C7H12N2O4
分子量:188.18
EINECS番号:219-647-7
MDL番号:MFCD00038159
コード: 29241990
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック銀川工場
技術サービス:研究開発第一部
用途:薬物動態研究、受容体耐性試験など。

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アセグルタミドグルタミンのアセチル化物である有機化合物であり、化学式 C7H12N2O4、CAS 2490-97-3、白色の結晶性粉末、無臭です。水に溶けやすく、エタノールに難溶、酢酸エチルに溶ける。神経細胞の代謝を改善し、神経ストレス能力を維持し、血中のアンモニアを減少させる効果があります。血液脳関門を介した脳損傷昏睡、肝昏睡、片麻痺、高度対麻痺、小児麻痺後遺症、脳損傷後遺症、知的障害、神経因性頭痛、腰痛などにも使用できます。

Produnct Introduction

化学式

C7H12N2O4

正確な質量

188

分子量

188

m/z

188 (100.0%), 189 (7.6%)

元素分析

C, 44.68; H, 6.43; N, 14.89; O, 34.01

Aceglutamide structure CAS 2490-97-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Aceglutamide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

アセチルグルタミンの働きは主に以下のとおりです。

Aceglutamide blood | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

血中のアンモニアを減らす

 

この物質は血中のアンモニアを減らす効果があります。関連する研究実験により、人体のさまざまな部分、特に尿細管細胞に分布し、血液中のアンモニアをアセチルグルタミン酸に分解することが示されています。血液中のアンモニアは尿細管細胞を通じて排泄されます。

解毒の仕組み

 

さらに、この化合物には解毒メカニズムもあります。人体に入ると、血液脳関門を通過してグルタミン酸を分解し、中枢神経系の情報伝達プロセスに直接関与します。ただし、分解された他の物質がグルタミン酸の興奮性を阻害する可能性があります。これら 2 つの物質は互いに競合し、効果的に神経細胞を改善し、脳機能を改善する効果を達成します。

Aceglutamide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide neurological | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

神経障害の改善

 

この化合物は、脳塞栓症および運動機能障害の治療に使用できます。関連する医学実験データによると、細胞の成長を促進する効果があるため、高強度トレーニングの回復過程での栄養サポート素材として使用できます。-この化合物は血液脳関門を通過し、グルタミン酸とガンマアミノ酪酸(GABA)に分解し、神経代謝を改善し、良好なストレス機能を維持します。臨床では、外傷性昏睡、神経外科的昏睡、肝性昏睡などの重度の神経疾患によく使用されます。

神経因性疼痛を和らげる

 

神経機能の回復促進:片麻痺、高度対麻痺、小児麻痺後遺症などの神経損傷による運動機能障害に対して、神経機能の回復を促進し、運動能力の向上に役立ちます。
神経因性疼痛および頭痛の軽減: この物質は、神経伝達物質レベルを調節して患者の痛みを軽減することにより、神経因性頭痛や腰痛などの症状の治療にも使用できます。

Aceglutamide pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

アセグルタミド合成は L- - です。グルタミン酸はエステル化、アミノ化、アセチル化によって得られます。

 

1. エステル化: 乾燥した反応タンクにメタノールを加え、撹拌後、硫酸をゆっくりと加えます。 20度以下に冷却し、L- -グルタミン酸を加えます。溶解後、20度で4時間保持し、L- -グルタミン酸メチル溶液を得る。成分の重量比はL- -グルタミン酸:メタノール:硫酸=1:10:0.5です。

 

2. L- - のアミノ化 グルタミン酸メチルを 0 度に液冷し、指示薬としてメチルレッドを加え、中性になるまでアンモニアを加えます。三硫化炭素を加えて溶解し、アンモニアを飽和まで加え続けます。 20度で4日間濾過し、濾液を減圧してアンモニアを除去する。 4N酢酸を加えて中和する。 60度で0.5時間加熱し、減圧して三硫化炭素を除去する。メタノールを2回添加することにより残渣を沈殿させた。冷却、濾過、乾燥して粗生成物を得る。水を加えて2%水溶液とし、弱塩基性スチレン系陰イオン交換樹脂303×2(704)に流し、流出液を集めて減圧濃縮する。メタノールを加えて沈殿させ、濾過し、メタノールとエーテルで繰り返し洗浄し、乾燥させてL- -グルタミンを得る。

 

3. アセチル化 反応タンクに水酸化ナトリウム溶液 (1N) を加え、0 度に冷却し、撹拌しながらグルタミンを加え、溶解し、1 時間撹拌します。同時に、無水酢酸と水酸化ナトリウム溶液(2N)を加え、溶液を0{11}}5度に置きます。 6N塩酸を加えてpH1-2にし、結晶を析出させる。冷却し、濾過し、塩素が要件を満たすまで氷冷した非イオン水で洗浄し、乾燥してアセチルグルタミンを得る。成分の重量比は、L- -グルタミン:無水酢酸(無水)=1:1.1です。総収率 50% (対 L- - グルタミン酸)。

Aceglutamide-Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

の薬理学的メカニズムアセグルタミド:

1. アセチルグルタミドによる血中アンモニアの減少メカニズム

アセトグルタミドは血液とともに体のさまざまな部分に分布します。アンモニアは尿細管細胞で分解され、アセチルグルタミン酸に変換されます。血液中のアンモニアは尿細管細胞から排泄されます。

2. アセチルグルタミンの解毒メカニズム

アセチルグルタミンはグルタミン酸に分解され、- アミノ酪酸とグルタミン酸は中枢神経系の情報伝達に関与し、- アミノ酪酸はグルタミン酸の興奮性に拮抗することができます。酢酸基とフルオロアセトアミドは、アセチル補酵素Aと競合してフルオロ酢酸を生成し、フルオロクエン酸の生成に影響を与え、トリカルボン酸回路の代謝を正常に戻し、アセトアミド(脱フッ素)の解毒効果を発揮し、神経細胞の代謝を改善し、脳機能を改善します。

3. 脳塞栓症および運動機能障害の治療におけるアセチルグルタミンのメカニズム

アセグルタミンは細胞の成長を促進し、高強度トレーニング(レース、水泳、重量挙げなど)の回復プロセスにおける栄養サポートとして使用できることが判明しました。{0}運動機能神経に対するアセグルタミンの保護効果が、脳虚血ラットモデルを通じて研究され、ニューロン死を遅らせ、運動機能障害を改善することができる。

4. アセチルグルタミンの抗虚血機構-

アセトグルタミドは、海馬 CA1 領域と脳の黒質領域のニューロンを保護し、脳虚血と再灌流によって引き起こされる傷害を改善し、抗脳虚血効果を達成します。-

5. 神経不全治療におけるアセチルグルタミドのメカニズム

アセチルコリン欠乏は神経機能の低下の原因となります。神経機能障害のある患者の大脳皮質および海馬における神経伝達物質アセチルコリンの濃度は著しく低下しています。神経細胞修復の過程において、アセチルグルタミンは神経細胞の活性化剤であり、その分解生成物 - アミノ酪酸 (GABA) は、アセチルコリンの合成を促進し、脳機能を改善し、高密度リポタンパク質の濃度を高め、脳組織の修復を促進します。-

 

6. 炎症性サイトカインの治療におけるそのメカニズム

この研究では、頭蓋脳損傷後のTNF-、脳内でIL-1、IL-6、IL-8などの炎症因子が過剰に発現すると、炎症細胞の凝集と活性化が促進され、脳損傷の程度がさらに悪化することがわかりました。アセチルグルタミンは、重度の脳損傷患者の炎症反応を大幅に軽減します。

Stability and Safety

Aceglutamide indications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

主な適応症

 

主な適応症:この製品は主に、脳腫瘍、外傷性脳損傷、脳血管疾患などの脳神経外科手術後の昏睡状態の患者、脳外傷、肝昏睡、片麻痺、高度対麻痺、神経腫、神経障害性頭痛、腰痛などの回復を促進するために使用されます。知的障害、記憶障害、小児麻痺の後遺症、血液防御846などの薬物による精神障害の後遺症(一酸化炭素中毒、急性アルコールおよび薬物中毒、急性化膿性髄膜炎、ウイルス性脳炎、肝性脳症、肺脳症、感電傷害など)など、さまざまな理由によって引き起こされる昏睡、記憶および思考障害。

 

高齢者の記憶力の低下と脳血管疾患後の記憶力の低下。高齢者の脳機能低下に対する補助療法には、慢性精神疾患、老年性精神障害症候群、うつ病などが含まれます。精神科の臨床現場では、細胞代謝と栄養状態を改善するために、この製品は他の薬剤と組み合わせて静脈内投与されることがよくあります。

Aceglutamide memory | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide epidemic | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

日本脳炎の流行

 

流行性 B 型脳炎に関する文献報告では、B 型脳炎の治療におけるリバビリンとアセトアニリドの併用療法の有効性が観察されました。症例は 2 つのグループに分けられ、性別、年齢、臨床型、治療開始日の点で 2 つのグループは基本的に同じであり、比較可能でした。両グループは、冷却、去痰剤、鎮静、脱水、頭蓋内圧の軽減、補液、感染予防などの包括的な治療を受けました。包括的な治療に加えて、治療群には1日あたり15mg/kgの用量でリバビリン注射、および1日あたり0.02g/kgの用量でアセトアニリドが投与された。

 

両方の薬剤を 10% ブドウ糖溶液に加えて、発症 10 日目まで静脈内注入し、平均持続期間は 5.7 日間でした。有効性の評価基準は次のとおりです。 治癒:症状および徴候の消失、回復期症状なし。効果がある:症状。そして、程度の差はあれ回復症状が残っているものの、身体的な症状は改善しています。治療群では、対照群と比較して、解熱、意識回復、発作停止、子宮頸部抵抗の消失の時間が短かった。中枢性呼吸不全の発生率は治療群で 17.9%、対照群で 43.3% であり、2 つの群間には有意差がありました (x2=4.39, p<0.05).

Aceglutamide solution | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

治療グループにおける呼吸不全の発生率は、対照グループよりも有意に低かった。治療群では20例が治癒し、治癒率は71.4%、有効6例、無効2例、合計有効率は92.8%であった。対照群では13例が治癒し、治癒率は43.3%、有効11例、無効6例、合計有効率は80%であった。 2 つのグループ間の治癒率には有意な差がありました (x2=4.66、p<0.05), while there was no significant difference in the total effective rate between the two groups (x2=1.08, p>0.05).

 

日本脳炎の治療においてビラゾールとアセチルグルタミンを早期に併用すると、症状の悪化を抑制し、脳機能を改善し、解熱を促進し、意識を明瞭にし、中枢性呼吸不全の発生率と死亡率を減少させ、治癒率を高めることができます。 2 つの薬剤の併用はまだ有意性を示していないアセグルタミド副作用が少なく、日本脳炎の治療法の一つとして使用できます。

Aceglutamide treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide clinical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

フッ素レスキュー

 

フッ化物中毒の30例を救出するためにアセチルグルタミンを使用した臨床有効性報告では、胃洗浄には1:5000の過マンガン酸カリウム溶液が日常的に使用され、アセチルグルタミンは1日あたり0.1~0.3の割合で1~2滴に分けて合計7日間直ちに投与されるか、子供が意識を取り戻してけいれんが止まった後に中止されました。臓器の機能を保護するために、デキサメタゾン、大量のビタミンC、ホスファチジルコリンまたは脳活性ホルモン、およびエネルギー混合物を同時に使用します。全症例のうち、20 例が治癒し、8 例が効果があり、2 例には痙縮および知的障害を伴う脳性麻痺として現れる後遺症が残りました。

 

死亡したり、重度の後遺症を残して生き残ったのは、大量の薬を摂取した子供、幼児、アセチルグルタミンをすぐに使用できなかった子供たちだった。フッ化物中毒を治療するための作用機序は、アセチルグルタミンがこのタイプの毒素と類似した構造を持っているためです。アセチルグルタミンは体内でアミド遺伝子を生成したり、フルオロ酢酸ナトリウムによって生成されたフルオロ酢酸と競合して解毒を達成します。同時に、神経代謝の改善、神経ストレス機能の維持などの効果があり、神経後遺症の発生を軽減します。

Aceglutamide medication| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

アセチルグルタミンによるフルオロアセトアミド中毒の 2 例の治療が成功したことは、アセチルグルタミンによるフルオロアセトアミド中毒の治療には、アセチルグルタミンの化学構造にアセトアミド基 (- CH2CONH2) が追加されることが含まれることを示しており、これはアセチルグルタミンの化学構造に類似しています。臨床応用により明確な治療効果が確認されています。ほとんどの初等病院にはアセトアミド薬が存在しないため、フルオロアセトアミド中毒に遭遇した場合、治療の代替としてアセチルグルタミンが使用されます。

脳血管疾患

 

知的障害を合併した脳血管疾患に対し、頭皮鍼治療とツボ注射を組み合わせた脳低形成症の治療を行った。方法: 74 人の患者をランダムに 2 つのグループに分けました。治療群は40例で構成され、紫三針と四神針による頭皮鍼治療を行い、白会などのツボにアセチルグルタミンとフロセミドを注射した。対照群の症例には20mLの直虎蘇の点滴静注と0.9%塩化ナトリウム注射を行い、2群の治療効果を比較観察した。

Aceglutamide disease | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

治療群の有効率は95.0%であったのに対し、対照群の合計有効率は85.3%でした。 2 つのグループ間には有意な差がありました (p<0.05). Conclusion: The combination of scalp acupuncture and acupoint injection therapy has the effects of awakening the brain and opening the orifices, strengthening the brain and marrow, improving brain cell vitality, and enhancing brain function. It has a definite therapeutic effect on treating cerebrovascular disease complicated with intellectual disability. 50 cases of cerebral hypoplasia were treated with head acupoint injection of acetylglutamine and furothiamine, with good therapeutic effects.

 

当初、頭皮鍼は脳疾患の後遺症の治療に使用されていましたが、その後、頭皮鍼と水鍼(アセチルグルタミンとフロチアミン)の交互治療が試みられ、後者の方が前者よりも治療効果が高いことがわかりました。すぐにこの病気の治療を頭皮鍼から水鍼に切り替えたところ、以前と比べて効果が向上しました。治療成績と年齢の関係を分析したところ、年齢が若いほど治療効果が高いことが分かりました。したがって、アセグルタミド脳形成不全は早期治療が適切であると考えられています。脳低形成に対するアセチルグルタミドとフロセミド頭部ツボ注射療法は、74%の有意な効果、14%の有効率、88%の合計有効率を示しました。

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よくある質問
 

アセチルグルタミンとは何ですか?

化学的に言えば、アセチルグルタミンは塩化酢酸とグルタミンの反応から形成されるアミドです。グルタミンは体内で最も豊富なアミノ酸です(スキンケア成分として、合成的に生成できます)。

グルタミン酸は何に使われますか?

グルタミン酸は、ほぼすべての生物がタンパク質の生合成に使用するアルファ{0}アミノ酸です。グルタミン酸は、脊椎動物の神経系における興奮性神経伝達物質でもあります。それは人体のタンパク質生合成に使用され、代謝、脳、心臓の機能に役立ちます。

グルタミンは脳に良いのでしょうか?

グルタミンは、脳の自然な「ブレーキペダル」として機能する神経伝達物質、GABAの生成をサポートします。グルタミンは、神経系を落ち着かせ、過剰な神経刺激を軽減することで、より深く安らかな睡眠に向けて脳を準備するのに役立ちます。

L-グルタミンを摂取すべきでない人は誰ですか?

肝疾患: グルタミンは、進行した肝疾患を持つ人の脳機能の問題のリスクを高める可能性があります。肝臓疾患のある方は使用しないでください。双極性障害: グルタミンは、この症状を持つ人々の躁状態または軽躁状態のリスクを高める可能性があります。

 

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