メチオニン-エンケファリン

デルタオピオイド受容体活性化の主なメディエーターは Met エンケファリンであり、これは有利な結合標的として機能し、大脳辺縁系、脊髄後角、および中枢神経系の末梢神経終末に広く分布しています。この 2 つの組み合わせにより、G タンパク質共役シグナル伝達経路のカスケード反応が引き起こされ、アデニル酸シクラーゼ活性が阻害され、環状アデノシン一リン酸 (cAMP) の生成が減少し、神経インパルスの伝達がブロックされます。このプロセスはその後の複数の生理学的効果の活性化の基礎であり、受容体結合の特異性が高いため、他の内因性オピオイドペプチドと相互干渉する可能性が低くなります。

特にゼータ受容体（オピオイド成長因子受容体、OGFR）に作用するこの受容体は、古典的なオピオイド受容体とは分子構造が大きく異なり、主に粘膜上皮細胞と神経終末に分布しています。この受容体に結合した後、Met エンケファリンは古典的なオピオイド受容体のシグナル伝達経路に依存せず、核細胞質輸送機構を通じて細胞内シグナル伝達分子の発現を調節します。その中心的な機能は、標的臓器機能の恒常性の維持に関与し、最初の 2 つの受容体によって媒介される効果を補完し、Met エンケファリンの生理学的調節システムを改善することです。

それは、μ - オピオイド受容体を弱く活性化し、ドーパミン作動性ニューロンの活動をわずかに促進し、ドーパミン分泌を補充し、ドーパミンレベルの動的なバランスを維持し、それによって快感の生成と維持を仲介します。第二に、Met エンケファリンは、5-ヒドロキシトリプタミンの合成と放出を調節します。 Met エンケファリンは、トリプトファン ヒドロキシラーゼの活性を調節することで、5-ヒドロキシトリプタミン デカルボキシラーゼの活性を阻害しながら、5-ヒドロキシトリプタミンの合成を促進します。

胃腸の蠕動運動を微調整します。

Metエンケファリンは主に消化管壁内の腸神経叢に作用し、δ-オピオイド受容体とμ-オピオイド受容体に結合し、胃腸平滑筋の過剰な収縮を阻害し、胃腸の蠕動運動の頻度と振幅を遅くし、胃腸管内での食物の滞留時間を延長し、胃腸の運動を促進します。栄養素の消化と吸収。同時に、胃腸の蠕動の調整を調節し、平滑筋のけいれんを回避し、胃腸の運動障害による腹痛の原因を軽減し、特に腸の蠕動活動亢進に対して顕著な抑制効果をもたらします。

腹痛や下痢の症状を和らげるメカニズム。

腹痛の場合、Met エンケファリンは、胃腸管の平滑筋けいれんを抑制し、胃腸管内の有害な信号の伝達をブロックし、胃腸神経の感受性を調節して痛みの閾値を下げ、痛みの症状を軽減することにより、痛みの知覚を軽減します。下痢に対しては、胃腸の過剰な蠕動運動を抑制し、腸液の分泌を抑え、腸粘膜の吸収機能を高め、便中の水分を減らすことで症状を軽減します。さらに、この鎮静効果は穏やかであり、胃腸機能の過度の阻害にはつながりません。