Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でトリフルオペラジン二塩酸塩 cas 440-17-5 の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質トリフルオペラジン二塩酸塩 cas 440-17-5 へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
トリフルオペラジン二塩酸塩, CAS 440-17-5、分子式 C21H26Cl2F3N3S、塩酸 2 分子を含む。その分子量は 480.82 グラム/モルです。通常、白色または同様の白色の結晶性粉末の形で存在します。吸湿性がある場合があります。トリフルオペラジン塩酸塩は水中での溶解度が比較的高く、溶液を形成します。メタノール、エタノール、ジメチルホルムアミドなどの各種有機溶媒にも溶解します。水に易溶、エタノールに可溶、クロロホルムに難溶、エーテルに不溶。室温では比較的安定ですが、強力な酸化剤との接触は避けてください。これは、複数の臨床および実験室での応用が可能な薬剤です。抗精神病作用と制吐作用を持つドーパミン D2 受容体阻害薬です。実験室研究の試薬としても広く使用されています。科学研究では、塩酸トリフルオペラジンは実験室研究のツールおよび試薬としてよく使用されます。ドーパミンやセロトニンなどの神経伝達物質の機能と相互作用を研究するために使用できます。
| 化学式 | C21H26Cl2F3N3S |
| 正確な質量 | 479 |
| 分子量 | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| 元素分析 | C、52.50; H、5.46; Cl、14.76; F、11.86; N、8.75; S、6.67 |
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の分子構造トリフルオペラジン二塩酸塩化学式を解析することで得られます。その化学式はC21H26F3N3S・2HClであり、有機部分と無機部分の両方が含まれます。
1. 有機部分:
有機部分は炭素 (C)、水素 (H)、窒素 (N)、硫黄 (S) の元素で構成されます。化学式 C21H26F3N3S によれば、次の構造的特徴を分析できます。
-炭素 (C) 原子: 21 個の炭素原子がさまざまな方法で結合し、複雑な炭素骨格構造を形成しています。
-水素 (H) 原子: 炭素原子と共有結合を形成する 26 個の水素原子があります。
-窒素（N）原子: 3 つの窒素原子があり、これらも炭素原子と共有結合を形成します。
-硫黄 (S) 原子: 1 つの炭素原子と共有結合を形成する 1 つの硫黄原子があります。
2. 無機部品：
無機部分は、塩酸 (HCl) 分子の 2 つの塩化物イオン (Cl -) です。トリフルオペラジン塩酸塩の分子では、2 つの塩酸分子が有機部分に結合し、塩酸二水和物の形で薬物を提供します。
この分子構造の分析により、トリフルオペラジン塩酸塩は有機分子と無機イオンの間の化合物であることが示されています。有機部分の炭素骨格構造と水素、窒素、硫黄原子との協働により、薬物の薬理活性が形成されます。塩酸イオンの無機部分は、薬物の合成、安定性、溶解度特性の研究に関与しています。
この製品は、妄想性統合失調症、慢性統合失調症、精神不安、感情障害、吐き気、嘔吐などの治療に使用されます。
融点 243 度 (分解) (点灯)、引火点 9 度、保存条件 -20 ℃、エタノール溶解度 5mg/mL 可溶。形態学的粉末、酸性度係数 (pKa) pK13.9、pK28.1 (25 度)、色白からオフホワイト、最大波長 (λmax) 312nm (MeOH) (lit.)、BRN 3820024、安定性、吸湿性、危険信号 (GHS)、GHS02、GHS06、 GHS08、GHS07 、警告語 危険 、危険性の説明 H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 、予防指示 P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 、危険マーク Xn 、危険分類コード 22 、安全性宣言 36 、危険物の輸送番号、UN1230 - クラス 3 - PG 2 - メタノール、溶液 、WGK ドイツ 3 、RTECS SP1750000、F3-10。
トリフルオロピラジン塩酸塩（一部の資料に記載されている「トリフルオロピペラジン塩酸塩」という用語は記載ミスの可能性があり、実際の主薬は塩酸トリフルオロピラジンです）は、フェノチアジン系抗精神病薬です。その作用機序はドーパミン、セロトニン、アドレナリンなどの神経伝達物質系を中心に展開し、多標的制御を通じて抗精神病薬、鎮静薬、抗不安薬などの包括的な治療効果を実現します。-
中心的なメカニズムは、受容体結合部位を競合的に占有し、ドーパミンの過剰活性化を阻害することにより、中枢神経系のドーパミン D2 受容体を選択的にブロックすることです。ドーパミンは統合失調症の病因において重要な役割を果たしています。中脳辺縁系経路からのドーパミンの過剰放出は幻覚や妄想などの陽性症状を引き起こしますが、黒線条体経路におけるドーパミンの機能亢進は震えや筋緊張障害などの錐体外路反応を引き起こします。
塩酸トリフルオロウラシルは、これら 2 つの経路を正確に調節します。
中脳辺縁系経路: D2 受容体をブロックし、前頭前皮質のドーパミン過剰刺激を軽減し、陽性症状を直接緩和します。
黒質線条体経路: D2 受容体を部分的にブロックし、ドーパミンとアセチルコリンの間のバランスを回復し、運動障害のリスクを軽減します（ただし、長期使用により遅発性運動障害が発生する可能性があります-）。-
ドーパミン D2 受容体に加えて、他の受容体システムにも作用することで治療効果を高め、副作用を軽減します。
1. 5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体拮抗薬
5-HT2A 受容体の穏やかな遮断は、抗うつ効果を高めながら、感情的無気力や社会的引きこもりなどの統合失調症の陰性症状を改善します。
選択的 5-HT 再取り込み阻害剤 (フルオキセチンなど) と組み合わせて使用すると、相乗的に感情を制御できますが、5-HT 症候群のリスクについては注意が必要です。
2. アドレナリン受容体遮断
アルファ 1 アドレナリン受容体遮断: 血管拡張を引き起こし、起立性低血圧を引き起こすため、血圧変化のモニタリングと投与量の調整が必要になります。
- アドレナリン作動性受容体の遮断: 心拍数が低下し、低血糖の症状がカバーされる可能性があります。糖尿病患者は慎重に使用する必要があります。
3. ヒスタミンH1受容体遮断
ヒスタミンの放出を抑制し、アレルギー反応（かゆみや発赤など）を軽減しますが、同時に眠気や疲労を引き起こし、車の運転や機械の操作を避けます。
4. コリン作動性 M1 受容体拮抗作用
アセチルコリンの効果と錐体外路系反応のリスクを軽減できますが、口渇、便秘、尿閉などの抗コリン作用の副作用を引き起こす可能性があります。
この作用機序は、その応用を統合失調症を超えて複数の臨床分野に拡張します。
1. マニアの治療
ドーパミンとセロトニンのシステムを安定させ、躁状態時の過度の興奮を抑えることで、トリフルオペラジン二塩酸塩炭酸リチウムなどの気分安定剤と組み合わせて使用されることがよくあります。
2. 不安とうつ病の補助療法
5-HT2A 受容体の拮抗作用は、特に統合失調症で不安を併発している患者の不安を軽減します。
中枢神経系の興奮を調節して症状を改善することにより、神経衰弱症候群（緊張型頭痛や睡眠障害など）の治療補助効果があります。
3. てんかん重積状態に対する補助療法
てんかん発作を直接止めることはできませんが、神経膜電位を安定させ、発作頻度を減らすことができます。抗てんかん薬（フェニトインナトリウムなど）と併用する必要があります。
4. 機能性ディスペプシアと制吐症状
脳の化学感覚領域にある D2 受容体をブロックして嘔吐を誘発し、吐き気や嘔吐を抑えることは、化学療法や手術後の制吐治療に一般的に使用されます。
胃腸の蠕動運動を調節することにより、膨満感や早期の満腹感などの機能性ディスペプシアの症状を軽減できます。
私たちはSTELAZINEの工場です。
備考: BLOOM TECH(2008 年以降)、ACHIEVE CHEM-TECH は当社の子会社です。
トリフルラジン塩酸塩の合成法：
（１）縮合反応：２－トリフルオロメチルフェノチアジンと４－メチル－１－クロロプロピルピペラジンを有機溶媒中で、触媒、ｐＨ９～１２、温度８０度～１２０度の縮合反応、トリフルラジン粗生成物；
（２）粗トリフルラジンの精製：粗トリフルラジンをまず二シュウ酸トリフルラジンに変換し、次にアルカリを加えることにより二シュウ酸トリフルラジンをトリフルラジンに変換した。
（３）工程（２）で得られたトリフルラジンは塩酸と反応してトリフルラジン塩酸塩を生成する。本発明により提供されるトリフルラジン塩酸塩の製造方法は、簡便、低コスト、高収率であり、トリフルラジン塩酸塩の工業的生産に適している。
in vitro 研究では、トリフルオロペラジンは 1A - および 1B 副腎受容体に結合し、Ki 値はそれぞれ 27.6 nm および 19.2 nm、1B/1A 比は 0.7 でした。トリフルオロペラジンは、7.6 μ g/mL の MIC で結核菌 (MTB) を阻害しました。
トリフルオロペラジン (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
の準備方法は、トリフルオペラジン二塩酸塩には、次の詳細な手順が含まれています。
C13H8F3NS+4-メチル-1-クロロプロピルピペラジン → 粗トリフルオペラジン
2-トリフルオロメチルフェノチアジンと 4-メチル-1-クロロプロピルピペラジンをジメチルホルムアミド (DMF) やジクロロメタン (DCM) などの有機溶媒に比例的に加えます。適切な量の触媒を添加すると、トリエチルアミン (TEA) や亜鉛粉末などのアルカリ触媒を使用できます。反応のpHを9〜12に制御し、温度を80度〜120度の範囲に一定時間保ちます。
粗トリフルオペラジン+C2H2O4→ シュウ酸トリフルオペラジン
シュウ酸トリフルオペラジン+塩基 → C21H24F3N3S
ステップ 1 で得られた粗トリフルオペラジンをシュウ酸トリフルオペラジンに変換します。この反応は、通常アルコール溶媒中で過剰のシュウ酸と反応させることにより行うことができる。トリフルオペラジンジオキサレートを得た後、適量の水酸化ナトリウム（ＮａＯＨ）などのアルカリを添加して、トリフルオペラジンジオキサレートをトリフルオペラジンに変換する。
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
ステップ 2 で得られた精製トリフルオペラジンを塩酸と反応させて、トリフルオペラジン塩酸塩を生成します。反応は、通常、室温～60℃の間で、適切な温度と反応時間のもとで行われる。無水塩酸 (HCl) は反応溶媒または触媒として使用できます。最後に、濾過または結晶化を通じて純粋なトリフルオペラジン塩酸塩生成物が得られます。
この方法は、プロセスルートが簡単で、低コスト、高収率であり、トリフルオペラジン塩酸塩の工業的製造に適している。
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