ホスプロポフォール二ナトリウムCAS 258516-87-9

ホスホプルジソジムは、2008 年 12 月 12 日に米国食品医薬品局 (FDA) によって四川省での販売が承認されました」、その商品名は Lusedra です。成人患者の診断または治療. これはプロポフォール ナトリウムの静脈内注射です. その中国の化学名は 2 6 ジイソプロピルフェノキシメチル モノエステル ホスフェートの二ナトリウム塩です. 英語の化学名は Pho $Phoric acid 2 6 dioprophenoxmehYImmoester です.二体。

プロポフォール ナトリウムの合成経路: 26 ジイソシアネート 中間体をジベンジルリン酸銀と縮合してリン酸トリエステルを得、最終的に水素化により還元し、脱保護し、炭酸ナトリウム溶液で中和してプロポフォールナトリウムを得る。 合成ルートを図に示します。

さらに、2 つの合成方法があります。 2,6 二価フェノールを H 中でクロロブロモメタンと反応させて中間体 0 - (クロロメチル) 2 6 ジイソプロピルフェノールを得、これをリン酸で縮合し、プロポフォールの水溶性前駆体であるプロポフォールナトリウムは、静脈内投与後に生体内で内皮細胞の表面にあるアルカリホスファターゼによって代謝され、活性薬物であるプロポフォールを生成します。したがって、用量依存的な鎮静および催眠の役割を果たします。

さらに、2 つの合成方法があります。 2,6 二価フェノールを H 中でクロロブロモメタンと反応させて中間体 0 - (クロロメチル) 2 6 ジイソプロピルフェノールを得、これをリン酸で縮合し、プロポフォールの水溶性前駆体であるプロポフォールナトリウムは、静脈内投与後に生体内で内皮細胞の表面にあるアルカリホスファターゼによって代謝され、活性薬物であるプロポフォールを生成します。したがって、用量依存的な鎮静および催眠の役割を果たします。

フェーズ I 臨床試験では、活性代謝物であるプロポフォールが、脂肪乳剤中でプロポフォールよりも強い麻酔効果を誘発できることが示されました。 第 I 相臨床試験では、活性代謝物であるプロポフォールが大腸内視鏡検査を受ける患者の鎮静を効果的に維持できることが示されましたが、第 II 相試験では、主に気管支鏡検査と小手術を必要とする患者の鎮静が評価されました。

薬物動態解析では、マウスモデルでプロドラッグから放出されたプロポフォールの排泄半減期がより長く、分布容積が大きく、血漿クリアランス率が市販のプロポフォールよりも高いことが示されましたが、排泄半減期はマウスモデルでより短かったです。健康な男性ボランティア。 プロポフォールナトリウムの一般的な副作用は、主に感覚異常およびそう痒症であるが、その他の重篤な副作用には、低血圧、低酸素血症、呼吸抑制などがある.プロポフォールナトリウムが他の心機能阻害剤（ジアゼパムなど) または麻薬性鎮痛薬、他の心臓抑制効果が発生する可能性があります。 したがって、薬物使用の安全性を確保するために、患者のバイタル指標に細心の注意を払う必要があります。

ホスプロポフォール二ナトリウムは、主に以下の用途に使用されます。

1. 鎮静効果：ホスプロポフォール二ナトリウムは、その鎮静効果の高さから、整形外科手術、肝臓手術、心臓血管手術、日常の内視鏡検査などの重要な外科手術を含め、さまざまな医療分野で広く使用されています。

2. 短期間の麻酔効果: ホスプロポフォール二ナトリウムは、さまざまな規模の手術に対して明らかな麻酔効果がありますが、その発生と持続時間は非常に短いです。 そのため、通常、鉗子による切断、のぞき、外科的修復、結節の除去、皮膚弁の手術など、少量の薬剤を使用する軽微な手術に適用されます。

3. 迅速かつ安全: 従来の鎮静剤と​​比較して、ホスプロポフォール二ナトリウムは、生命を脅かす状況がない非常に安全な性質のために人気があります. 同時に、その効果は速く、持続時間は短い. 終了後は回復が早い。

4. 痛みの緩和: ホスプロポフォール二ナトリウムの注射は、患者の痛みを大幅に軽減することができるため、手術中に不安や痛みを感じることはありません。

要約：ホスプロポフォール二ナトリウムは、手術時の鎮痛・麻酔薬です。 主に手術や内視鏡検査などで使用され、発症が早く回復が早いという利点があります。 臨床現場で広く使用されています。

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