ヒヨシンパウダー CAS 51-34-3

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ヒオシンパウダー有機化合物で、白色の菱形結晶で、水とアルコールに溶け、クロロホルムにわずかに溶け、エーテルにはほとんど溶けません。乾燥した空気の中でわずかに風化しています。無臭、苦くて刺激的。ナス科に存在するスコポラミンです。この化学物質は非常に有毒です。アニソダミン系アルカロイド薬で、ムスカリン受容体拮抗作用があります。スコポラミンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体の競合的アンタゴニストとして作用することによってその効果を発揮します。したがって、それらは抗コリン薬とムスカリン薬に分類されます。ムスク受容体抗化学物質の作用により人が作ったアニソダミンアルカロイド薬です。

したがって、スコポラミンを調製、保管、使用する際には、pH 制御が重要です。エステル化、加水分解、酸化、水素化などの一連の化学反応が発生する可能性があります。さまざまな化合物と反応してさまざまな誘導体を生成できます。抗コリン作用があり、アセチルコリン受容体に競合的に結合することで薬理学的役割を果たします。抗ヒスタミン、抗アドレナリン、抗ドーパミン効果もあります。

1. 構造と化学的特性:

スコポラミンは、複雑な環構造を持つアルカロイドのアトロピン類似体に属するアルカロイドです。その化学名は、(1S, 3R, 5R, 6R, 7S)-6,7-ジヒドロキシベンゼン-1,3,5-トリオールです。

スコポラミンの構造上の特徴は次のとおりです。

-ベンゼン環 (単純芳香環): 2 つのヒドロキシル基 (OH) が置換された、炭素原子 6 個の環構造。この環はシクロペンタン環と呼ばれます。

-ベンゼン環上の 2 つのヒドロキシル基は、それぞれ炭素原子 1 と炭素原子 3 の位置にあります。

-ヒドロキシル (OH) 置換の位置: スコポラミンには、炭素原子 5 の位置にも追加のヒドロキシルがあります。

2. 命名の歴史:

スコポラミンという名前は、生物活性を組み合わせた植物のラテン語名 Scopolia に由来しています。スコポリアはスコポラミンに関連する植物の属で、スコポラミンにも同様のアルカロイドが含まれています。そこで、命名者はこれら 2 つの植物の名前を組み合わせて、スコポラミンと名付けました。

合成には色々な方法がありますが、ヒオシンパウダー、その中で最も一般的に使用されるのは、出発物質としてスコポラミン酸を使用して合成することです。具体的な手順は次のとおりです。

上記の合成ルートは基本的な合成ステップのみを示しており、特定の反応条件や実験の詳細は省略されていることに注意してください。スコポラミンの合成は、複数の化学反応と中間体の合成を含む複雑なプロセスです。スコポラミンの合成経路をさらに詳しく調べることに興味がある場合は、関連する科学文献を参照するか、専門の化学者に相談してください。

合成スコポラミン : Flos Lonicerae から抽出。中国の伝統的な漢方薬の麻酔薬燕金華製剤は、西暦2世紀の有名な医師華陀安沸騰粉に由来し、その有効成分はスコポラミンです。浸出液中にアルカロイドがほとんどなくなるまで、フロス クリサンセミの粗粉末を 50 度のエタノールで浸透させます。パーコレーション溶液を減圧蒸留してエタノールを回収し、得られた抽出液を硫酸で抽出した。抽出液を炭酸ナトリウムでpH9～10に調整し、クロロホルムで抽出した。抽出液を蒸留してクロロホルムを回収し、総アルカロイドを分離した。製品に塩を入れます。総収率は０．１５％であった。

スコポラミンは抗コリン薬として、M- コリン作動性受容体をブロックすることで幅広い効果を発揮します。その用途には、鎮痙および鎮痛、腺分泌の抑制、中枢性鎮静、乗り物酔い防止、および特殊な病気の治療が含まれます。

主要な作用機序: コリン作動性経路の複数の標的を遮断-

 

アセチルコリンの M 受容体への結合を競合的に拮抗することにより、コリン作動性神経伝達が阻害され、次のような生理学的効果が生じます。
平滑筋弛緩：胃腸管、胆道、尿管などの内臓平滑筋のけいれんを和らげ、疝痛を和らげます。
腺分泌の阻害: 唾液腺、汗腺、気管支腺などの外分泌腺の分泌を減少させ、分泌障害を防ぎます。
中枢神経系の阻害: 血液脳関門を介して皮質の活動を阻害し、鎮静、催眠、抗めまいの効果をもたらします。{0}
血管拡張：微小循環を改善し、毛細血管けいれんを軽減し、脳血流を増加させます。
拡張および調節麻痺: 瞳孔括約筋を弛緩させ、眼科検査および治療に使用されます。

臨床応用シナリオと具体的な用途

 

1. けいれんと鎮痛：内臓平滑筋のけいれんを和らげます。
胃腸疝痛:
急性胃腸炎、過敏性腸症候群、胃潰瘍などによる胃腸けいれん性疼痛の治療に適した薬剤の一つです。胃腸管の平滑筋を弛緩させることにより、腹痛や下痢の症状を迅速に軽減することができ、鎮痙薬（アトロピンなど）や鎮痛薬と併用して使用されることがよくあります。
胆道および泌尿器系疝痛:
胆石や腎臓結石によって引き起こされる胆道疝痛や腎疝痛の場合は、胆管や尿管の平滑筋を弛緩させることで痛みを軽減できます。臨床的には、鎮痙薬（スコポラミンなど）または鎮痛薬（ペチジンなど）と組み合わせて使用​​されることがよくあります。

 

術後の腸麻痺：
開腹手術後、腸の蠕動運動の回復を促進し、腸閉塞を予防し、入院期間を短縮することができます。

2. 腺分泌の抑制：特殊な疾患の術前投与と治療
麻酔前の投与:
気道および消化管の分泌物を減らし、気道の分泌閉塞や誤嚥性肺炎を防ぎ、特に全身麻酔手術に適しています。麻酔効果を高め、術中の反射性徐脈を軽減するために、モルヒネと組み合わせて使用​​されることがよくあります。
ひどい寝汗とよだれ：

 

パーキンソン病、薬物中毒、または神経疾患によって引き起こされる過剰な発汗と唾液分泌は、腺分泌を大幅に阻害し、症状を改善する可能性があります。ただし、排尿困難に注意する必要があり、前立腺肥大症の患者では慎重に使用する必要があります。

眼科用途:
スコポラミン点眼薬は、瞳孔の拡大、毛様体筋麻痺の治療、検眼の補助、虹彩毛様体炎の治療に使用されます。その散瞳効果はアトロピンよりも弱く、持続時間も短いですが、急性閉塞隅角緑内障発作を引き起こす可能性があります。前房が浅い人には禁忌です。

 

3. 中枢性鎮静：麻酔補助と神経疾患の治療
麻酔補助:
スコポラミンは脂溶性が高く、血液脳関門を容易に通過して、鎮静効果や催眠効果として現れる中枢抑制効果を生み出します。{0}モルヒネと併用すると麻酔効果が高まり、麻酔薬の量を減らすことができます。
パーキンソン病の震えの制御:
パーキンソン病患者の震えや筋固縮には一定の改善効果がありますが、認知障害を悪化させる可能性があるため、メリットとデメリットを比較検討した上で使用する必要があります。

 

精神症状に対する補助的治療:
精神科患者の精神運動興奮、幻覚、幻聴などの症状に対して、皮質活動を抑制し、鎮静治療を助けることができます。
4.乗り物酔い対策：乗り物酔いの予防と治療
乗り物酔い、船酔い、飛行機酔い：
前庭神経や嘔吐中枢の興奮を抑制することで、めまい、吐き気、嘔吐などの症状を軽減します。経皮パッチ剤は長期にわたる保護を維持できるため、ジフェンヒドラミンなどの抗ヒスタミン薬と併用されることがよくあります。-

 

妊娠中の嘔吐:
スコポラミンフィルムは、妊娠初期の吐き気や嘔吐の症状に対して一定の予防効果と治療効果がありますが、過剰な使用による胎児奇形のリスクを避けるために、医師のアドバイスに従って厳密に使用する必要があります。

 

5. 特殊な病気の治療：有機リン中毒と微小循環障害
有機リン酸塩中毒の救出:
有機リン系農薬中毒によって引き起こされるアセチルコリンの蓄積に拮抗し、瞳孔収縮、流涎分泌、気管支けいれんなどのムスカリン症状を緩和します。アセチルコリンエステラーゼ活性化剤（クロルプロマジンなど）と組み合わせて使用​​されることが多いため、毒性の程度に応じて投与量を調整する必要があります。
微小循環の改善:
スコポラミンは、脳血管を拡張し、脳血流を増加させ、脳血液供給不足によって引き起こされるめまいや頭痛の症状を改善します。ただし、低血圧のリスクには注意が必要です。

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