エストロンパウダー、分子式C18H22O2、CAS 53-16-7、白いプレートのような結晶または結晶粉末。空気中の安定。 mp 256-262程度;特定の回転[alpha] 25d +158程度-+168程度(ジオキサン)、[alpha] 22d {{1 0}}}度(0.995%、クロロホルム);エタノール溶液は、287nmの波長で最大吸収を示します。ジオキサン、ピリジン、および水酸化物アルカリの溶液に溶け、エタノール(1:400)、アセトン、ベンゼン、クロロホルム、エーテル、植物油にわずかに溶け、水にほとんど不溶性。溶解度のこの違いは、エストロンの分子構造と極性に関連しています。その分子に多数の非極性基が存在するため、エストロンは有機溶媒に溶けやすくなります。極性溶媒として、水はエストロン分子とのより弱い相互作用力を持ち、水の溶解度が低下します。他のフィールドに潜在的なアプリケーション値があります。また、食品業界で特定のアプリケーションを持っています。食品添加物として、食物の栄養価を高めるために使用できます。たとえば、乳製品にエストロンを追加すると、カルシウム吸収能力を高め、人間の骨の健康を改善することができます。ただし、食品業界でのエストロンの使用は、製品の安全性とコンプライアンスを確保するために、関連する規制と基準に準拠する必要があることにも注意する必要があります。また、他のフィールドに潜在的なアプリケーション値があります。たとえば、動物飼育では、エストロンを使用して動物の成長と繁殖を促進できます。農業では、作物の収量と品質を向上させるために使用できます。さらに、技術の継続的な進歩と研究の深化により、より多くの分野でのエストロンのアプリケーションの見通しが徐々に実証されます。
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化学式 |
C18H22O2 |
正確な質量 |
270 |
分子量 |
270 |
m/z |
270 (100.0%), 271 (19.5%), 272 (1.8%) |
元素分析 |
C, 79.96; H, 8.20; O, 11.83 |
エストロンパウダー、重要なエストロゲン化合物として、複数のフィールドで広範な応用値を示しています。
(1)エストロゲン補充療法:エストロゲンは、その構造と機能が天然エストロゲンに類似しているため、エストロゲン補充療法の薬としてよく使用されます。内分泌のバランスを調節し、閉経症候群やエストロゲン欠乏などのエストロゲンレベルの低下によって引き起こされるさまざまな症状を治療するのに役立ちます。エストロンの補充は、ほてり、発汗、感情的な変動などの閉経症状を緩和し、患者の生活の質を改善する可能性があります。
(2)月経の調節:エストロゲンは、女性の生殖系に大きな影響を与え、子宮内膜過形成と脱落を促進し、定期的な月経につながります。したがって、月経障害、月経の減少、および無月経によって引き起こされるさまざまな機能障害の治療によく使用されます。エストロンを補うことにより、女性は月経周期を効果的に調節し、月経障害の症状を改善することができます。


(3)骨粗鬆症の予防:エストロゲンは、骨の密度と強度を維持し、骨の健康に重要な役割を果たします。エストロゲンは、エストロゲンの一種として、骨粗鬆症の予防にプラスの効果があります。特に骨粗鬆症に対する予防効果がより重要である閉経期の女性では、エストロゲンを補充することで、骨密度を高め、骨折のリスクを減らすことができます。
(4)避妊薬と生殖健康:エストロゲンは月経周期を調節し、排卵を阻害する能力を持ち、避妊薬と生殖健康の分野で広く使用されています。それは、経口避妊薬やその他の避妊薬を合成するための重要な成分として機能し、意図しない妊娠を効果的に防ぐことができます。
エストロゲンは、科学研究や研究所でも広く使用されています。これは、細胞生物学、ホルモン活性、生理学的効果を研究するためのツール化合物としてよく使用されます。研究者は、エストロンを使用して、関連分野のメカニズムと効果を探求し、人間の生理学と疾患の発達プロセスをさらに理解することができます。さらに、エストロンを使用して、エストリオールなどのエストロゲン誘導体を調製し、関連する研究と用途に重要な原材料を提供することもできます。
エストロゲンは、化粧品の分野でも特定のアプリケーション値を持っています。抗酸化効果とホワイトニング効果があり、皮膚の老化を遅らせ、不均一な肌の緊張を改善することができます。したがって、エストロンは多くの場合、スキンケアと化粧品に追加され、その有効性と品質を向上させます。ただし、エストロンがステロイド化合物であるため、化粧品での使用は、潜在的な副作用やリスクを避けるために、その剤と濃度を厳密に制御するはずであることに注意する必要があります。
エストロゲンはまた、食品業界で特定の用途を持っています。食品添加物として、食物の栄養価を高めるために使用できます。たとえば、乳製品にエストロンを追加すると、カルシウム吸収能力を高め、人間の骨の健康を改善することができます。ただし、食品業界でのエストロンの使用は、製品の安全性とコンプライアンスを確保するために、関連する規制と基準に準拠する必要があることにも注意する必要があります。
エストロンパウダー医学や科学研究などの分野で広く使用されている重要なエストロゲン化合物です。それにはさまざまな合成方法があり、1つの一般的な方法は、アンドロディンジオンのハロゲン化、環化、脱ハロゲン化などの手順を通じて準備することです(ADD)。
合成手順
ステップの説明
まず、反応溶媒(エタノール、エーテルなど)、位相移動触媒(臭化テトラブチルアンモニウム、塩化テトラブチルアンモニウムなど)、およびアンドロディンジオン(追加)を特定の割合で反応容器に原材料として追加します。次に、アジテーターをオンにして、{20-60}分をかき混ぜて、溶媒の原材料と触媒を完全に混ぜて分散させます
+溶媒+相伝達触媒→混合物を追加します
ステップ説明:
攪拌しながら、ゆっくりとハロゲン元素(臭素、ヨウ素など)を反応混合物に加え、CO触媒として有機ホスフィン(トリヘニルホスフィン、トリエチルホスフィンなど)を加えます。ハロゲンの元素は、アンドロディンジオンの炭素二重結合と添加反応を起こし、ハロゲン化生成物を生成します。このステップは通常、室温で実行されますが、反応速度は加熱によって増加することもできます。
追加 + BR2→ADD-BR2を追加します
ステップ説明:
ハロゲン化反応が完了した後、酸結合剤(炭酸カリウム、重炭酸ナトリウムなど)を反応混合物に加えて、反応中に生成された酸性物質を中和します。次に、反応混合物を50度に80度に加熱し、ハロゲン化生成物が環化反応を起こし、環状中間生成物を生成します。このステップでは、環化反応のスムーズな進行を確保するために、温度と時間の厳密な制御が必要です。
ハロゲン化+酸結合剤→環化中間産物
ステップ説明:
環化反応が完了した後、反応混合物を加熱して、環化の中間産物が脱ハロゲン化反応を起こし、エストロンを生成します。脱ハロゲン化反応は、通常、反応の進行を促進するために、より高い温度で実行する必要があります。一方、亜鉛粉末、鉄粉末などの還元剤を添加することにより、脱ハロゲン化反応の速度を加速できます。
環化+還元剤→エストロン+ハロゲン化物の中間生成物
ステップ説明:
反応が完了した後、反応混合物を室温に冷却し、ろ過中に発生した固体不純物を除去します。次に、濾液を乾燥させて溶媒と湿気を除去します。最後に、純粋な製品は、結晶化や再結晶などの方法を通じて得られます。
反応混合物→ろ過→乾燥→C18H22O2
の合成方法エストロンパウダーアンドロステンジオンをC18H22O2に変換するためのハロゲン化、環化、脱ハロゲン化などのステップが含まれます。この方法には、原材料の容易な入手可能性、軽度の反応条件、および製品純度が高いという利点があり、調製の重要な方法の1つとなっています。反応条件と治療後のプロセスを厳密に制御することにより、医学や科学研究などの分野のニーズを満たすために高品質の製品を取得できます。
この物質の副作用は何ですか?
癌のリスクの増加
エストロゲン(エストロンを含む)の長期使用は、子宮内膜がん(子宮癌)のリスクを高める可能性があり、これは投与量と使用期間とともに増加します。プロゲステロン(別の雌ホルモン)と一緒に使用するか、エストロゲン用量の部分的な置換として使用すると、リスクが低下します。子宮が外科的に除去された場合(全子宮摘出術全体)、子宮内膜がんのリスクはありません。
血栓リスク
エストロゲンの使用は、血栓のリスクを高める可能性があり、脳卒中、心臓発作、または死につながる可能性があります。これらの副作用はまれであり、通常、癌の高用量エストロゲンで治療された男性患者で発生します。
他の副作用
エストロゲンの過度の使用は、次の副作用を引き起こす可能性があります:乳房の痛み(女性と雄)、心拍数の増加、発熱、ur麻疹、ho、乳房拡大(女性と雄)、皮膚の刺激、関節の痛み、皮膚または腫れ、発疹、皮膚の赤み、呼吸の短さ、息切れ、腫れの腫れ、唇の腫れ、腫れの腫れ、体重増加、喘鳴など
まれな副作用
頭痛(突然または重度)、協調の喪失(突然)、視力の喪失または視力変化(突然)、胸痛、gro径部または脚の痛み、特に足の下肢の領域、息切れ(突然で不可解な)、腕や脚の不明瞭な発話(突然)、衰弱またはしびれ。
肝臓への影響
エストロゲンは、不快感として顕在化し、食欲を減らし、治療開始後2週間から2か月かかる胆汁性停止を引き起こす可能性があります。時折、関節の痛み、発熱、発疹があるかもしれません。血清ビリルビンは、3-10 mg/dlの間にあり、主に共役ビリルビンです。妊娠中に黄undの病歴を持つ女性は、エストロゲンを含む経口避妊薬を使用する場合、黄undの再発のリスクが高くなります。エストロゲン治療中に黄undが発生した場合、薬を中止する必要があります。
メンタルヘルスへの影響
エストロゲン療法を受けている患者は、精神的うつ病を経験する可能性があります。エストロゲンを含む経口避妊薬を使用している一部の女性では、重度のうつ病が自殺行動につながる可能性があります。精神的うつ病の病歴を持つ患者は慎重に観察されるべきです。エストロゲンの使用中に重度のうつ病が再発した場合、エストロゲンの使用を停止する必要があります。
19世紀後半、科学者は女性の生理学的機能に対する卵巣の影響に注意を払い始めました。 1896年、ドイツの科学者であるGustav Jacobyは、卵巣が女性の特徴に影響を与える物質を分泌する可能性があることを最初に提案しました。その後、イギリスの生理学者アーネスト・スターリングとウィリアム・ベイリスは、1902年に「ホルモン」の概念を提案し、その後の研究の基礎を築きました。 1920年代、科学者は動物の卵巣から有効成分を抽出しようとし始めました。 1923年、アメリカの生化学者エドガー・アレンとエドワード・ドイジーは、雌の動物を発情させる可能性のあるマウスの卵巣から物質を孤立させ、後にエストロンとして知られる「テリン」と名付けました。この発見は、エストロゲン研究における重要なブレークスルーを示しています。 1929年、ドイツの化学者アドルフ・ブテナントは、妊婦の尿からエストロンの結晶型を分離し、その分子式をC18H22O2として決定しました。この成果により、彼は自然の源からエストロゲンを浄化した最初の科学者になり、その結果、彼は1939年の化学賞(レオポルド・ルジカと共有)を授与されました。同時に、アメリカの科学者エドワード・ドイジーは妊婦の尿から独立してエストロンを抽出し、その生理学的効果をさらに研究しました。これらの研究は、エストロンが卵巣と胎盤によって分泌される主要なホルモンの1つであり、女性の生殖系の発達と機能に不可欠であることを確認しています。 1930年代、科学者はエストロンの化学構造を解読することに専念しました。 1932年、ブテナントとドイツの化学者であるカート・ツェプファーは、分解実験とX線結晶学分析を通じて、エストロンの基本骨格がシクロペンタンおよびポリヒドロフェン(ステロイド構造)であることを決定しました。 1938年、スイスの化学者であるレオポルド・ルジカはエストロンを統合し、その構造をさらに確認しました。このブレークスルーは、エストロゲンの工業生産を促進するだけでなく、その後のホルモン薬の開発の基礎を築きました。
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