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シメチジン粉末、分子式は C10H16N6S、CAS 51481-61-9、相対分子量は 252.34g/mol です。白色またはオフホワイトの粉末、苦い、潮解性、水に不溶、エタノールおよびクロロホルムにわずかに溶ける、酢酸、硝酸、濃塩酸および水酸化ナトリウム溶液に溶ける。酸性環境では陽イオンとして存在し、中性またはアルカリ性環境では中性として存在します。より低い pKa とより高いイオン化度を持つ化合物は、主に消化性潰瘍や胃酸過多などの疾患の治療に使用されます。その特殊な分子構造により、特定の生物活性や薬理効果が認められますが、潮解性や光分解などに弱いため、保管や使用には注意が必要です。 H2受容体拮抗薬の一種で、主に胃酸過多によって引き起こされる胃痛、消化性潰瘍、その他の疾患の治療に使用されます。
化合物の追加情報:
製品形態
シメチジン +. COA
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化学式 |
C19H20O3 |
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正確な質量 |
296 |
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分子量 |
296 |
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m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
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元素分析 |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
シメチジン粉末胃酸の分泌を抑える薬です。その主な作用機序は、胃粘膜上のヒスタミン受容体 H2 を競合的に阻害し、それによって胃液の酸性度と胃酸の分泌を低下させることです。シメチジンは、消化性潰瘍や逆流性食道炎などの胃腸疾患の治療に使用されるだけでなく、他にもさまざまな臨床用途があります。
1. 消化性潰瘍および胃食道逆流症：
シメチジンは、消化性潰瘍の治療用に開発された最初の H2 受容体拮抗薬で、胃酸分泌を減らし胃壁を保護することで潰瘍の治癒を促進します。同時に、シメチジンは胃食道逆流症の治療にも使用されており、胸骨下の痛み、胃酸逆流、げっぷなどの症状を軽減し、食道けいれんの発生率を減らすことができます。
2. ゾリンジャー-エリソン症候群とペプシ病:
ゾリンジャー-エリソン症候群は、大量の胃酸を分泌する消化管と膵臓の腫瘍を特徴とする非常にまれな疾患です。胃酸分泌を抑制する薬であるシメチジンは、ゾリンジャー-エリソン症候群の治療においてその重要性が示されています。
さらに、シメチジンはまれな感染性胃炎PEPSI疾患にも使用されており、この疾患の患者の症状を軽減し、状態の改善を促進することができます。
3. 紫斑病腎炎：
紫斑病腎炎は、糸球体損傷、腎機能異常、血尿によって現れる自己免疫疾患です。シメチジンは抗ヒスタミン作用を持つ薬剤で、糸球体基底膜の透過性を阻害し、それによってタンパク尿や血尿の出現を軽減します。さらに、シメチジンは腎臓に対する T 細胞の攻撃を軽減することで免疫反応を軽減し、それによって腎機能を改善します。
4. 乳がんおよび前立腺がん：
シメチジンは、乳がんおよび前立腺がんの増殖と広がりを抑制することが判明しました。そのメカニズムは、ヒスタミンを阻害し、トランスファーファクターの分泌を減少させる機能に関連している可能性があります。シメチジンは、乳がんおよび前立腺がんの治療において一般的に使用される補助薬となっています。
5. 免疫調節剤:
シメチジンは、ヒスタミンの作用を阻害することにより、T細胞、B細胞、マクロファージなどの免疫細胞の生成と機能に影響を与え、免疫調節の効果を実現します。関節リウマチ、乾癬、ベーチェット病などの自己免疫疾患の治療に使用でき、安全性と忍容性が優れています。
6. 皮膚疾患：
シメチジンは、慢性蕁麻疹、白斑、浮腫性皮膚疾患などのさまざまな皮膚疾患の治療にも使用できます。癒しの。
つまり、シメチジンは消化性潰瘍の治療薬であるだけでなく、糸球体疾患、癌、免疫調節などの分野にも幅広く応用できるということです。シメチジンには広範囲の薬理学的効果があり、さまざまな病気の治療に優れた効果があることが証明されています。-
シメチジン粉末胃疾患の治療に広く使用されている薬です。その合成方法には主に、4-アミノ-2-ピコリン誘導体法、チオシアネート法、ポリエチレングリコール（PEG）法、液相反応法、マイクロ波支援合成などの方法が含まれます。これらの方法については、以下で詳しく説明します。
シメチジンの最も初期の合成方法は 4- アミノ-2-ピコリン誘導体法であり、その主な手順には、ベンズイミドとイソシアン酸エチルを反応させて 3-(2-メチル-4-アザピリジン アゾール-5-イル)-N-フェニルプロパンアミドを生成し、その後、水酸化アルミニウムを還元し、熱重縮合してシメチジンを得ることが含まれます。
この方法の利点は、反応が単純で、原料が入手しやすく、収率が 80% と高いことですが、水酸化アルミニウムの使用や高温の熱縮合反応が必要であるなどの欠点があり、環境や人の健康に一定の悪影響を及ぼします。-
チオシアネート法はシメチジンの製造に一般的に使用される方法です。主な手順は、チオシアン酸 tert- ブチルと 2- ピコリンを出発原料として使用し、反応させて 3-(2-メチル-4-アザピラゾール-5-イル)-N-フェニルプロパンアミドを生成し、続いて還元および熱重縮合を行ってシメチジンを生成することです。
この方法には、高収率 (90% 以上)、操作が簡単、原料が入手しやすいという利点があります。ただし、使用されているチオシアン酸塩は揮発性があり、体に刺激を与えるため、保護する必要があります。
PEG 法はシメチジンを合成する新しい方法です。その原理は、シメチジンの前駆体化合物を含むPEGと酸性触媒（リン酸二水素カリウムなど）を一緒に反応に添加することです。 PEG 化合物は水溶性であり、前駆体化合物を加水分解、酸化、または酸性化から保護します。
この方法には、操作が簡単、収率が高く、環境に害を及ぼさないという利点があります。しかし、PEG化合物の操作は複雑で慎重な操作が必要であり、プロセス中にPEGの結晶化や分解などの問題が発生し、収率に影響を与える可能性があります。
液相反応法は、シメチジンの迅速かつ便利な合成方法です。-その基本原理は、2-ピコリン、tert-チオシアン酸ブチル、ベンズイミドを液相反応条件下で反応させることです。シメチジンは、アルミナの還元と熱重縮合反応後に得られます。
この方法には操作が簡単で反応時間が短いという利点がありますが、反応にはベンズイミドとチオシアン酸 tert- の対応するモル比が 1:2 である必要があり、反応プロセスの制御が難しく、繰り返しのテストと最適化が必要です。
マイクロ波-支援合成法は、新しいタイプのシメチジン合成法です。その主な原理は、マイクロ波加熱条件下で、マイクロ波-支援、
反応速度を加速します。具体的な手順には、チオシアン酸エチルとイソプロパノールをマイクロ波反応器に加え、過剰の2-ピコリンを加え、溶液の色が明色から暗色に変化して反応が終了するまで、約50%の出力でマイクロ波補助加熱を実行することが含まれます。その後、沈殿物を単離して精製しました。
この方法は、反応速度が速く、収率が高く、操作が簡単であるという利点があります。ただし、マイクロ波加熱により激しい反応が起こる場合がありますので、安全な操作には注意が必要です。
まとめると、さまざまな合成方法があります。シメチジン粉末、実際のニーズに応じて適切な準備方法を選択できます。さまざまな方法には、操作の難しさ、収量、操作時間、環境への優しさ、人間の健康と安全への影響の点で、それぞれ長所と短所があります。
副作用
シメチジンは、古典的なヒスタミン H 2 受容体拮抗薬として、1976 年の発売以来、胃酸関連疾患の治療に重要な役割を果たしてきました。その粉末製剤 (シメチジン粉末) は、用量調整が容易であり、特別な投与経路 (経鼻栄養や経腸栄養など) のため、現在でも臨床現場で使用されています。しかし、その薬理学的メカニズムに関する詳細な研究と長期的な臨床観察により、その副作用のスペクトルが徐々に明らかになってきました。-
よくある副作用
消化器系の反応
下痢: 発生率は約 5% ～ 10% で、投薬の初期段階でより一般的であり、腸内微生物叢のアンバランスまたは胃酸抑制後の腸内 pH の変化に関連している可能性があります。典型的な症状は、1 日 3 ～ 5 回の水様便ですが、投薬中止後 1 ～ 2 日で治まります。
便秘: 少数の患者 (約 2% ～ 3%) は胃酸分泌の減少により腸の蠕動運動が遅くなり、特に高齢の患者では排便困難につながります。
吐き気/嘔吐: 発生率は約 3% ～ 5% ですが、これは胃粘膜の直接刺激または薬物の中枢神経系への影響に関連している可能性があります。通常、用量を調整したり、運動促進薬と併用したりすると改善します。
中枢神経系の反応
頭痛/めまい: 発生率は約 4% -8% で、これは血液脳関門 (BBB) を通過した後の薬物によるヒスタミン H₁ 受容体の非特異的拮抗作用に関連している可能性があります。-通常は軽度で、症状は 1 ～ 3 日間続きます。
眠気/疲労感: 患者の約 3% ～ 5% が日中の眠気を報告しており、特に投薬の初期段階では中枢抑制効果に関連している可能性があります。
精神障害：まれではあるが重度で、不安、うつ病、せん妄（特に高齢者または重症患者）が含まれ、発生率は約0.1%～0.5%です。投薬中止後48時間以内に回復します。
シメチジンは脳内のヒスタミン合成を阻害し、覚醒睡眠サイクルを妨げる可能性があります。また、高齢患者は血液脳関門の透過性が高まるため、ヒスタミンの影響を受けやすくなります。-
内分泌系の反応
抗アンドロゲン作用: 長期間の高用量使用（1 日あたり 1.6g 以上）は、男性の乳房の発育（約 1% ～ 2%）、性欲の低下、勃起不全（0.5% ～ 1%）、女性の乳汁漏出症（0.3% ～ 0.8%）を引き起こす可能性があります。{0}}そのメカニズムは、視床下部の下垂体の生殖腺軸を阻害し、テストステロンの分泌を減少させることです。
プロラクチンの上昇：患者の約 5% ～ 10% が血清プロラクチン (PRL) の軽度の上昇を経験しますが、臨床的な乳汁漏出を経験する患者はわずか (約 1%) です。
血液系反応
スプロケット、ローラーチェーン、ギア、カップリング、ラック、ハブ、プーリー、テーパースリーブ、ベアリングシートなど、さまざまな伝動部品を提供しています。
重篤な副作用
神経毒性
震えせん妄：アルコール依存症の胃腸合併症の治療において、アルコール離脱症候群と同様の震え、幻覚、見当識障害を引き起こす可能性があり、発生率は約0.05%～0.1%です。このメカニズムは、アルコール離脱中のガンマアミノ酪酸 (GABA) システムの不均衡とシメチジンの BBB 浸透に関連している可能性があります。
発作: 非常にまれです (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
治療原則: 直ちに投薬を中止し、症状を抑えるためにジアゼパム 5 ～ 10 mg を静脈内投与し、必要に応じてフェノバルビタールを使用します。
肝毒性
トランスアミナーゼレベルの上昇: 患者の約 2% ～ 5% が ALT/AST の軽度の上昇を経験します (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
急性肝障害：非常にまれです（<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
メカニズム: 免疫介在性肝細胞損傷または代謝毒性である可能性があります。{0}
アレルギー反応
発疹/蕁麻疹: 発生率は約 1% ～ 3% で、ほとんどが I 型過敏反応で、紅斑とかゆみとして現れます。これは、投薬中止後に抗ヒスタミン薬を服用することで軽減できます。
血管浮腫: まれ (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
交差アレルギー: 他の H 2 受容体拮抗薬 (ラニチジンなど) にアレルギーのある人は、シメチジンに対するアレルギーのリスクが高くなります。
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