シメチジン粉末、分子式は C10H16N6S、CAS 51481-61-9、相対分子量は 252.34g/mol です。白色またはオフホワイトの粉末、苦い、潮解性、水に不溶、エタノールおよびクロロホルムにわずかに溶ける、酢酸、硝酸、濃塩酸および水酸化ナトリウム溶液に溶ける。酸性環境では陽イオンとして存在し、中性またはアルカリ性環境では中性として存在します。より低い pKa とより高いイオン化度を持つ化合物は、主に消化性潰瘍や胃酸過多などの疾患の治療に使用されます。その特殊な分子構造により、特定の生物活性や薬理効果が認められますが、潮解性や光分解などに弱いため、保管や使用には注意が必要です。 H2受容体拮抗薬の一種で、主に胃酸過多によって引き起こされる胃痛、消化性潰瘍、その他の疾患の治療に使用されます。
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化学式 |
C19H20O3 |
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正確な質量 |
296 |
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分子量 |
296 |
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m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
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元素分析 |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
シメチジン粉末胃酸の分泌を抑える薬です。その主な作用機序は、胃粘膜上のヒスタミン受容体 H2 を競合的に阻害し、それによって胃液の酸性度と胃酸の分泌を低下させることです。シメチジンは、消化性潰瘍や逆流性食道炎などの胃腸疾患の治療に使用されるだけでなく、他にもさまざまな臨床用途があります。
1. 消化性潰瘍および胃食道逆流症：
シメチジンは、消化性潰瘍の治療用に開発された最初の H2 受容体拮抗薬で、胃酸分泌を減らし胃壁を保護することで潰瘍の治癒を促進します。同時に、シメチジンは胃食道逆流症の治療にも使用されており、胸骨下の痛み、胃酸逆流、げっぷなどの症状を軽減し、食道けいれんの発生率を減らすことができます。
2. ゾリンジャー・エリソン症候群とPEPSI病:
ゾリンジャー・エリソン症候群は、大量の胃酸を分泌する消化管および膵臓の腫瘍を特徴とする非常にまれな疾患です。胃酸分泌を抑制する薬であるシメチジンは、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療においてその重要性が示されています。
さらに、シメチジンはまれな感染性胃炎PEPSI疾患にも使用されており、この疾患の患者の症状を軽減し、状態の改善を促進することができます。
3. 紫斑病腎炎：
紫斑病腎炎は、糸球体損傷、腎機能異常、血尿によって現れる自己免疫疾患です。シメチジンは抗ヒスタミン作用を持つ薬剤で、糸球体基底膜の透過性を阻害し、それによってタンパク尿や血尿の出現を軽減します。さらに、シメチジンは腎臓に対する T 細胞の攻撃を軽減することで免疫反応を軽減し、それによって腎機能を改善します。
4. 乳がんおよび前立腺がん：
シメチジンは、乳がんと前立腺がんの増殖と広がりを抑制することがわかりました。そのメカニズムは、ヒスタミンを阻害し、トランスファーファクターの分泌を減少させる機能に関連している可能性があります。シメチジンは、乳がんおよび前立腺がんの治療において一般的に使用される補助薬となっています。
5. 免疫調節剤:
シメチジンは、ヒスタミンの作用を阻害することにより、T細胞、B細胞、マクロファージなどの免疫細胞の生成と機能に影響を与え、免疫調節の効果を実現します。関節リウマチ、乾癬、ベーチェット病などの自己免疫疾患の治療に使用でき、安全性と忍容性が良好です。
6. 皮膚疾患：
シメチジンは、慢性蕁麻疹、白斑、浮腫性皮膚疾患などのさまざまな皮膚疾患の治療にも使用できます。癒しの。
つまり、シメチジンは消化性潰瘍の治療薬であるだけでなく、糸球体疾患、癌、免疫調節などの分野にも幅広く応用できるということです。シメチジンには広範囲の薬理効果があり、さまざまな病気の治療に優れた効果があることが証明されています。
シメチジン粉末胃疾患の治療に広く使用されている薬です。その合成方法には主に、4-アミノ-2-ピコリン誘導体法、チオシアネート法、ポリエチレングリコール (PEG) 法、液相反応法、マイクロ波支援合成などの方法が含まれます。これらの方法については、以下で詳しく説明します。
1. 4-アミノ-2-ピコリン誘導体法:
シメチジンの最も初期の合成方法は4-アミノ-2-ピコリン誘導体法であり、その主な手順には、ベンズイミドとイソシアン酸エチルを反応させて3-(2-メチル{ {4}}アザピリジン アゾール-5-イル)-N-フェニルプロパンアミド、続いて水酸化アルミニウムの還元および熱重縮合によりシメチジンが得られます。
この方法の利点は、反応が単純で原料が入手しやすく、収率が80%と高いことですが、水酸化アルミニウムや高温の熱処理が必要であるなどの欠点もあります。凝縮反応が起こり、環境や人の健康に一定の害を及ぼします。
2. チオシアン酸法:
チオシアネート法はシメチジンの製造に一般的に使用される方法です。主な手順は、チオシアン酸 tert-ブチルと 2- ピコリンを出発物質として使用し、反応させて 3-(2-メチル-4- アザピラゾール-5-イル)- を生成することです。 N-フェニルプロパンアミド、その後の還元および熱重縮合によりシメチジンが生成されます。
この方法には、高収率 (90% 以上)、操作が簡単、原料が入手しやすいという利点があります。ただし、使用されているチオシアン酸塩は揮発性があり、体に刺激を与えるため、保護する必要があります。
3. ポリエチレングリコール (PEG) 法:
PEG法はシメチジンを合成する新しい方法です。その原理は、シメチジンの前駆体化合物を含むPEGと酸性触媒（リン酸二水素カリウムなど）を一緒に反応に添加することです。 PEG 化合物は水溶性であり、前駆体化合物を加水分解、酸化、または酸性化から保護します。
この方法には、操作が簡単、収率が高く、環境に害を及ぼさないという利点があります。しかし、PEG化合物の操作は複雑で慎重な操作が必要であり、プロセス中にPEGの結晶化や分解などの問題が発生し、収率に影響を与える可能性があります。
4.液相反応法：
液相反応法は、シメチジンの迅速かつ便利な合成方法です。その基本原理は、2-ピコリン、チオシアン酸 tert-ブチル、ベンズイミドを液相反応条件下で反応させることです。シメチジンは、アルミナの還元と熱重縮合反応後に得られます。
この方法は操作が簡単で反応時間が短いという利点がありますが、反応にはベンズイミドとチオシアン酸 tert-ブチルの対応モル比が 1:2 である必要があり、反応プロセスの制御が難しく、繰り返しのテストと最適化が必要です。
5. マイクロ波支援合成:
マイクロ波支援合成法は新しいタイプのシメチジン合成法であり、その主な原理はマイクロ波加熱条件下でマイクロ波支援を使用し、
反応速度を加速します。具体的な手順には、チオシアン酸エチルとイソプロパノールをマイクロ波反応器に加え、過剰な2-ピコリンを加え、溶液の色が明るい色から暗い色に変わるまで、約50%の出力でマイクロ波補助加熱を実行します。次いで、沈殿物を単離し、精製した。
この方法は、反応速度が速く、収率が高く、操作が簡単であるという利点があります。ただし、マイクロ波加熱により激しい反応が起こる可能性があるため、安全な操作には注意が必要です。
まとめると、さまざまな合成方法があります。シメチジン粉末、実際のニーズに応じて適切な準備方法を選択できます。さまざまな方法には、操作の難しさ、収量、操作時間、環境への優しさ、人間の健康と安全への影響の点で、それぞれ長所と短所があります。
この化合物の副作用は何ですか?
1.一般的な副作用
消化器系の反応
一般的な症状としては、下痢、膨満感、口苦、口渇、トランスアミナーゼの軽度の上昇などが挙げられます。まれに重篤な肝炎、肝壊死、脂肪肝などが起こることがありますが、肝毒性は比較的まれです。さらに、投薬を突然中止すると、慢性消化性潰瘍穿孔を引き起こす可能性があります。
泌尿器系の反応
急性間質性腎炎を引き起こし、腎不全を引き起こす可能性がありますが、この毒性反応は可逆的であり、投薬を中止すると腎機能は通常正常に回復します。
造血系の反応
これは骨髄に対して一定の抑制効果があり、少数の患者では可逆的な中等度の顆粒球減少症、血小板減少症、自己免疫性溶血性貧血を経験する可能性があります。
中枢神経系の反応
特定の神経毒性があり、一般的な症状にはめまい、頭痛、疲労感、眠気などがあります。少数の患者は、落ち着きのなさ、感覚の遅れ、不明瞭な言語、発汗、局所的なけいれんまたはてんかん発作、さらには幻覚や妄想などの症状を経験することがあります。
心血管系の反応:徐脈や顔面紅潮などの副作用が発生する可能性があります。
2.性関連の副作用
軽度の抗アンドロゲン作用のため、長期間の高用量使用（1日あたり1.6g以上）は、男性の乳房の発育、女性の乳汁漏出、性欲の低下、勃起不全、精子数の減少を引き起こす可能性があります。
3.薬物相互作用に関連する副作用
他の薬物の代謝に影響を与える
この化合物は肝臓ミクロソーム酵素 (シトクロム P450 など) の活性を阻害する可能性があり、他の薬物の代謝速度に影響を与える可能性があります。たとえば、プロプラノロールやメトプロロールなどのベータ遮断薬と組み合わせて使用すると、後者の血清濃度の増加につながる可能性があります。ナトリウムフェニトインおよび他のヒダントイン薬と組み合わせて使用すると、後者の血中薬物濃度も上昇する可能性があります。
特定の薬と併用した場合の副作用
水酸化アルミニウム、酸化マグネシウム、またはメトクロプラミド（メトクロプラミド）と一緒に摂取すると、血中薬物濃度が低下する可能性があります。ベンゾジアゼピン系精神安定剤（ジアゼパム、ニトロジアゼパムなど）と併用すると、精神安定剤の血中濃度が上昇し、鎮静症状やその他の中枢神経系抑制症状が悪化して、呼吸不全や循環不全を引き起こす可能性があります。ワルファリン抗凝固薬と組み合わせて使用すると、ワルファリン抗凝固薬の自己排泄速度が低下し、出血の傾向につながる可能性があります。
4.その他のまれな副作用
間質性腎炎、蕁麻疹、血管浮腫、発疹、巨大蕁麻疹、薬剤熱等が起こることもあります。
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