アナストロゾールパウダーは重要な医学的価値を持つ化学薬品であり、独特の物理的特性を持ち、医学研究や臨床応用に重要な基盤を提供します。外観から、アナトラゾールは、化学式 CHN5 および分子量 293.366 の白色またはほぼ白色の結晶性粉末です。無臭で苦い味がします。アセトニトリルや酢酸エチルに溶けやすいため、実験室での研究や製薬プロセスでの溶解や抽出に便利です。同時に、エタノールには溶けますが、水にはほとんど溶けません。たとえば、そのモル屈折率は 90.01、モル体積 (cm) 3/ モル値は 270.2、等張比体積 (90.2K) は 688.7 です。表面張力(dyne/cm)は42.1、分極率(10cm)は35.68です。これは強力な選択的トリアゾール アロマターゼ阻害剤です。シトクロム P-450 に依存するアロマターゼを阻害し、エストロゲンの生合成をブロックします。エストロゲンは乳がん細胞の増殖を刺激する主な因子の 1 つであるため、アナストロゾールはエストロゲンの合成を阻害することにより乳がんの効果的な治療法を提供します。この実験室にある化学物質は実験室での使用のみを目的としており、他の目的で使用することは固く禁じられています。
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化学式 |
C17H19N5 |
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正確な質量 |
293 |
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分子量 |
293 |
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m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
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元素分析 |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
には2つの一般的な合成方法がありますアナストロゾール粉末、これについては個別に説明します。
方法1
1）テトラメチルの合成-5-（1H -1、2、4- Triazol -1- ylメチル）-1} 3-ジアセトニトリルベンゼン
アナストラゾールの中間臭素酸塩 25g と DMF 200ml を 2000ml の三口瓶に加え、透明になるまで室温で撹拌し、温度を {{3} ｝ 度、９ｇのナトリウムトリアゾールを添加し、撹拌反応を完了し、ＨＰＬＣにより反応終点を検出し、反応を停止し、２５０ｍｌの０．２ｍｏｌ／Ｌ希酸を添加し、トルエン 500ml を加えて撹拌し、相を分離し、有機相を 0.2mol/L 希塩酸 100ml と 100ml で 2 回処理し、希酸相を合わせ、トルエン 200ml で 1 回洗浄し、トルエン相を合わせ、300ml で 2 回洗浄し、 2N 塩酸 200ml を加え、酸相を合わせ、酸相に炭酸ナトリウムを加え、 ｐＨを｛｛１７｝に調整し、撹拌して結晶化させ、０に下げる。１０℃で２時間インキュベートし、濾過し、冷水で洗浄して、重量収率６０．８％で１５．２ｇの粗アナトラゾールを得る。
2) アナトラゾールの精製:
粗アナトラゾール15gをイソプロパノール30mlと水30mlの混合溶液に加え、かき混ぜて40-45度に加熱して溶解し、活性炭0.075gを加えて脱炭する15分間放置し、濾過し、濾液に水120mlを滴下し、撹拌して結晶化させ、0度まで冷却し、撹拌して2時間インキュベートする。 １４．３ｇのアナトラゾールを重量収率９５．３％で得る。
方法 2
1）5-ブロモメチルをガラス反応器に連続的に追加します。 {7}} amino -1、2、{{1 0}}トリアゾール、および80mlのアセトニトリルを攪拌し、還流に加熱しました。 12時間の反応の後、それらを冷却し、8時間8度に結晶化しました。フィルターと乾燥して、93.0％の収量で中間I35.58gを取得します。
2）3 0 gの中間I3 0 g、225mlの無水メタノール、精製された水2ml、および2gの硫酸銅をガラス反応器に連続して追加します。 24。0 gの濃度硫酸を滴下します。攪拌した後、逆流が達成されるまで加熱します。ゆっくりと12。0 gのアジドナトリウムを追加し、添加を完了し、逆流反応を1時間続けます。反応溶液が熱い間にろ過し、フィルター残留物を捨て、圧力を下げ、濾液を{2 {0}}}に濃縮します。飽和炭酸カリウム溶液を含む溶液のpHは、pH値8。0-9。毎回75mlのジクロロメタンで2回抽出し、有機層をマージし、有機層を精製水で2回洗浄し、毎回75mlします。乾燥した無水硫酸ナトリウムを乾燥させ、ジクロロメタンが滴り落ちるまで濾液を減圧下で濃縮し、残留物を冷却して固化します。乾燥して、18.04gの粗いアナトラゾール（0.1％未満、総不純物は0.3％未満）を得て、収率は79.8％です。
3）15 0 mlのイソプロパノールと15gの粗いアナストロゾールをガラス反応器に加え、加熱して還流しました。固体が完全に溶解した後、0。75gの薬用炭を還流と1時間脱色のために加えました。薬用炭はろ過によって除去されました。ろ液を0程度に配置し、48時間以上結晶化しました。ろ過後、82.0％の収量で12.3gの洗練されたアナストロゾールを得るために、60度で減圧下で乾燥させました。異性体は検出されず、純度は99.84％でした。
アナストロゾールパウダー特に乳がんの治療において、医療分野に重大な薬理学的効果を持つ薬です。以下は、アナストロゾールの薬理学的効果の詳細な紹介です。
1、薬物特性
アナトラゾールは、強力で選択的な非ステロイドアロマターゼ阻害剤であり、白または同様の白い結晶粉末、無臭、苦い味に属します。この薬物特性により、アナストロゾールは医療分野で幅広いアプリケーションの見通しを持っています。
2、薬理作用機序
（1）。アロマターゼの阻害：
アナストロゾールの主な薬理効果は、アロマターゼの活性を阻害することによって達成されます。アロマターゼは、人体内でアンドロステンジオンなどのアンドロゲン前駆体をエストロゲンに変換する酵素です。閉経後の女性では、卵巣はエストロゲンを生成しませんが、副腎と脂肪組織のアロマターゼは依然としてアンドロゲンをエストロゲンに変換できます。アナトラゾールは、これらのアロマターゼの活性を阻害することによりエストロゲンの生成を減少させ、それによって乳房腫瘍の増殖を阻害します。
（2）。エストロゲンレベルの低下：
アナトラゾールは、アロマターゼの活性を阻害することにより、閉経後の女性のエストロゲンレベルを大幅に低下させます。エストロゲンは乳房腫瘍の成長に重要な促進因子であるため、エストロゲンレベルを低下させると乳房腫瘍の成長を効果的に阻害する可能性があります。
(3)。エストロゲン受容体のブロック:
アロマターゼの活性を阻害することに加えて、アナストロゾールはエストラジオールを使用してエストロゲン受容体に競合的に結合する可能性があり、それによりエストロゲンの受容体への結合がブロックされます。この効果は、乳房腫瘍細胞に対するエストロゲンの刺激効果をさらに低下させ、薬物の治療効果を高めます。
3、臨床応用
上記の薬理学的メカニズムに基づいて、アナストロゾールは主に、進行した乳がんの閉経後女性の臨床治療に使用されています。タモキシフェンなどの抗エストロゲン療法を受けなかった患者の場合、アナストロゾールは依然として特定の治療効果があります。さらに、患者の生存率と生活の質を改善するために、閉経後の女性のエストロゲン陽性早期乳がんのアジュバント治療としてアナストロゾールを使用することもできます。
4、薬剤の利点
他の乳癌薬と比較して、アナストロゾール粉末次の利点があります。
(1)。強力な効能:
アナトラゾールは、エストロゲンレベルを大幅に低下させ、乳房腫瘍の成長を阻害できる強力なアロマターゼ阻害剤です。
（2）。選択性：
アナトラゾールは副腎皮質ステロイドやアルドステロンの生成に大きな影響を及ぼさないため、副作用は比較的小さいです。
(3)。良好な耐性:
アナトラゾールには寛容が良好であり、ほとんどの患者はその副作用に耐え、治療を続けることができます。
非ステロイド性アロマターゼ阻害剤であるアナストロゾールは、乳がんの補助治療に有意な有効性を示しています。以下は、乳がんの補助治療基準としてのアナストロゾールの詳細な分析です。
I. アナストロゾールの作用機序
アナストロゾールは、アロマターゼの活性を阻害することにより、アンドロゲンのエストロゲンへの変換を減らし、エストロゲンレベルを低下させます。乳がん細胞では、エストロゲンは主な成長因子の1つであるため、エストロゲンレベルを下げると乳がん細胞の成長と増殖を阻害する可能性があります。
2. 乳がんの補助療法におけるアナストロゾールの応用
該当する母集団：
エストロゲン受容体陽性乳がん患者：アナストロゾールはエストロゲンレベルを低下させる可能性があるため、特にエストロゲン受容体陽性乳がん患者に適しています。
閉経後の女性：閉経後の女性の卵巣機能が低下し、エストロゲンはアロマターゼの作用下で副腎によって分泌されるアンドロゲンから変換されるため、閉経後女性の乳がん治療には主に使用されます。
有効性と安全性：
著しい有効性：乳がんの補助治療におけるアナストロゾールが再発率と死亡率を大幅に低下させ、患者の生存率を改善できることが研究で示されています。
優れた安全性: アナストロゾールには、主に頭痛、吐き気、倦怠感などの副作用が比較的少なく、ほとんどの患者が耐えることができます。
用量と処方:
安全な投与量標準：アナストロゾールの安全な投与基準は通常1mg/日です。
推奨される治療コース：初期段階の乳がん患者の場合、推奨される治療コースは5年です。ただし、特定の治療コースは、患者の特定の状態と医師の推奨に従って決定する必要があります。
3。アナストロゾールと他の薬物の組み合わせ
フルベストラントとの併用:
研究では、アナストロゾールとフルベストラント（選択的エストロゲン受容体分解剤）を併用すると、エストロゲン受容体陽性 HER 陰性進行乳がんの閉経後女性の生存率を大幅に改善できることが示されています。{1}ただし、早期乳がん患者におけるこの併用の利点は不明です。
他の化学療法剤との併用:
場合によっては、アナストロゾールを他の化学療法剤と組み合わせて使用して、治療結果を改善することができます。ただし、この組み合わせアプリケーションは、安全性と有効性を確保するために、医師の監督の下で実行する必要があります。
乳がんの術後補助療法の標準としてのアナストロゾールの理論的根拠
臨床試験結果：いくつかの臨床試験では、アナストロゾールが乳がんのアジュバント治療における再発率と死亡率を大幅に低下させることがあり、安全性が良好であることが示されています。
ガイドラインの推奨事項:
アナストロゾールは、国内外でのいくつかの権威あるガイドライン（NCCNガイドラインなど）において、乳がんの補助治療のための標準薬の1つとしてリストされています。
4. 今後の展望
乳がんの病因と治療に関する詳細な研究により、乳がんの補助療法におけるアナストロゾールの応用には、より幅広い展望がもたれるでしょう。将来的に、アナストロゾールは以下の面で大きな進歩を遂げることが期待されます。
個別の治療：
遺伝子検査とバイオマーカー分析を通じて、より正確な個別化された治療計画を患者に提供します。
組み合わせアプリケーション:
患者の治療効果と生存率を改善するために、他の薬物または治療（例：免疫療法、標的療法など）との併用適用。
新薬開発:
アナストロゾールの作用機序に基づいて、より効率的かつ安全な新世代のアロマターゼ阻害剤を開発します。
要約すると、アナストロゾールは乳がんの補助治療における重要な薬物の1つになり、再発率と死亡率を減らし、患者の生存率を改善する上で大きな利点があります。将来、研究の深化と技術の継続的な進歩により、乳がん治療におけるアナストロゾールのアプリケーションの見通しはさらに広くなります。
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