ビソプロロール粉末高度に選択的なアドレナリン受容体遮断薬です。その化学名は（±）-1- [4- [[2-（1-メチルエトキシ）エトキシ]メチル]フェノキシ] -3- [（1-メチルエチル）アミノ] -2-プロパノールです。分子式はc₁₈h₃₁no₄です。それは白からオフホワイトの結晶粉末のように見えます。これは、水にわずかに溶けやすく、メタノールやエタノールなどの有機溶媒に容易に溶けます。
心血管薬の原料として、ビソプロロールは交感神経活動を阻害し、心筋収縮性と心拍数を低下させ、高血圧、狭心症、慢性心不全の治療に使用されます。その高い選択性は、₂受容体への影響を減らし、気管支痙攣などの副作用のリスクを低下させます。原材料は、純度と安定性を確保するために、GMP基準を厳密に満たす必要があります。多くの場合、さらに錠剤またはカプセルに加工されます。貯蔵は、光と水分から保護され、涼しく乾燥した場所に保管する必要があります。
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化学式 |
C18H31NO4 |
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正確な質量 |
325 |
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分子量 |
325 |
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m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
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元素分析 |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
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ビソプロロール、またはビソプロロールフマレートは、さまざまな心血管疾患の治療に主に使用される広く使用されている薬物です。その主な用途と特性は、次のように要約できます。
主な目的
高血圧
ビソプロロール粉末は、エピネフリンとBeta1受容体の間の関係を選択的にブロックし、それによって血圧を下げるベータ遮断薬です。この薬は、単独で、または他の降圧薬と組み合わせて使用して、より良い血圧コントロールを達成することができます。
冠動脈性心疾患（狭心症）
心臓1受容体をブロックすることにより、ビソプロロールは心筋酸素消費を減らし、冠動脈の血流を増加させ、それによって狭心症の症状を緩和することができます。これは、冠動脈性心疾患の患者に一般的に使用される治療法です。
心筋梗塞
研究により、心筋梗塞後のベータ遮断薬（ビソプロロールなど）による治療により、患者の生存率が大幅に改善されることが示されています。これは、主にその抗不整脈および抗虚血効果、および血小板凝集能力の低下に起因するものです。
不整脈
ビソプロロールは、上室性頻脈、心房細動、早期脳室収縮など、さまざまな心臓不整脈を治療するためにも使用されます。心臓の電気生理学的活動を調節することにより、心臓の通常のリズムを回復するのに役立ちます。
薬物特性
高い選択性
ビソプロロールは、心臓1受容体に対して高い親和性と選択性を持ち、気管支および血管平滑筋の2つの受容体に対する影響が少ないため、使用中の呼吸副作用が少なくなります。
長期的な効果
この薬は、経口投与後に急速かつ完全に吸収されます。 1つの用量の効果は24時間持続する可能性があり、患者が使用するのに便利です。
安全性
ビソプロロールは、治療用量範囲内で細胞膜の安定化効果がなく、血糖と血液脂質に悪影響はありません。したがって、糖尿病の患者では安全です。
警告語、ハザード説明H302、危険物署名XN、ハザードカテゴリコード22、WGKドイツ1、RTECS No. UB8380000、ハザードクラス刺激剤
ビソプロロールの薬理学的作用：ビソプロロールは選択的であり、治療用量範囲内で、明らかな膜安定化効果または固有の交感神経効果はありません。ただし、その心臓の選択性は絶対的ではなく、主に気管支および血管平滑筋に位置する高用量（20mg以上）2つのアドレナリン受容体でも阻害されます。選択性を維持するには、最も低い有効用量を使用することが特に必要です。はい、1つの受容体の選択性はアテノロールの4倍です。ビソロールの1つの受容体遮断は、血圧を低下させる主な効果です。
ビソプロロール粉末 は、本質的な交感神経活動と膜安定化なしに、新世代の選択性1-アドレナリン受容体遮断薬であり、レニン分泌に抑制効果があります。それらのほとんどすべてが口腔投与に吸収されており、10〜12時間の90％と半減期の生物学的利用能があります。単一の投与は24時間の有効性を維持することができ、長期使用は累積毒性はありません。また、親油性があります - アドレナリン受容体ブロッカーは吸収と親水性が速い - アドレナリン受容体遮断薬は、長い半減期と低いファーストパス効果の利点を持っています。肝臓と腎臓の両方で50％の代謝率があり、肝臓や腎機能障害の場合でも使用できます。別の利点は、異なる性別、年齢、個人の個人の間で薬物動態に最小限の違いがあり、臨床的に習得しやすくすることです。ビソプロロールフマル酸塩は、1匹の受容体2受容体の親和性比に対して高い選択性を持ち、アテノロールおよびメトプロロール1受容体選択的阻害効果と比較して最も強い11〜34倍です。
供給できますビソプロロール粉末.
備考：Bloom Tech（2008年以降）、Ariech Chem-Techは米国の子会社です。
P-Hydroxybenzaldehyde（化合物I）を出発材料として使用し、説明した手順に従って、ビソプロロールフリーベースを準備できます。
1。p-ヒドロキシベンジルアルコールを得るための還元（化合物II）
C7H6O2+還元剤→c7H8O2
水素やリン酸塩などの還元剤を使用することにより、p-ヒドロキシベンズアルデヒドはp-ヒドロキシベンジルアルコールに還元されます。このステップにより、アルデヒド官能基がアルコール機能群に縮小されます。
2。化合物IIIを得るためのイソプロポキシエタノールによるエーテル化
C7H8O2+C5H12O2+酸触媒→イソプロポキシエタノールによるエーテル形成の産物（化合物III）
プロポキシエタノール（イソプロパノールとエチレングリコールのエーテル化）とP-ヒドロキシベンジルアルコールを反応して、化合物IIIを産生します。この反応には一般に酸性条件が必要であり、一般的に使用される触媒は硫酸です。
3。化合物IVを得るためのエピクロロヒドリンによるエーテル化
化合物III+c3H5clo+アルカリ触媒→エーテル形成の産物とエピクロロヒドリン（化合物IV）
化合物IIIをエピクロロヒドリンと反応させて、化合物IVを形成します。この反応では、エピクロロヒドリンがリングを開き、エーテル官能基と置換反応を起こします。このステップでは、アルカリ条件が必要であり、水酸化ナトリウムや炭酸ナトリウムなどのアルカリ触媒を選択できます。
4。ビソプロロール遊離塩基を得るためのイソプロピルアミンとのリング開口反応
化合物IV+c3H9N→ビソプロロールフリーベース
化合物IVは、イソプロピルアミンとの環を開口する反応を起こし、ビソプロロール遊離塩基を形成します。このステップでは、エポキシ基はイソプロピルアミンによって攻撃され、最終的なビソプロロール自由塩基が生成されます。
ビソプロロール粉末4 -ヒドロキシベンジルアルコールとイソプロピルアルコール、エピクロロヒドリン、イソプロピルアミン、フマル酸から4段の合成されました。複雑な第一段階反応では、酸塩基処理方法を使用して生成物を取得し、高温と高真空蒸留法を回避するために、収量を大幅に改善するだけでなく、反応エネルギー消費を大幅に削減しました。製品の構造は、液体クロマトグラフィー、融点、フーリエ変換赤外線分光法、核磁気共鳴分光法によって特徴付けられました。この合成方法には、穏やかな条件、単純な後処理操作、および製品収量が高いという利点があり、これを工業化できます。
体内のビソプロロールの主な作用経路には、心血管系の調節が含まれます。選択的ベータ1受容体遮断薬として、特定のメカニズムを通じて体内の治療効果を発揮します。以下は、in vivoでのソロールの作用メカニズムの詳細な説明です。
作用メカニズム
ビソプロロールは、心臓と血管の平滑筋細胞の膜に1つの受容体をブロックすることにより、主にその効果を発揮します。これらの受容体は、アドレナリンがそれらに結合すると、心臓収縮、心拍数の増加、血管収縮などの生理学的反応を引き起こすアドレナリン受容体の一種です。これらの受容体に結合した後、ビソプロロールはアドレナリンの活性化をブロックし、それにより心筋収縮性、心拍数、および血圧を低下させる可能性があります。
特定の行動経路
血圧を下げる：
ビソプロロールは、1つの受容体をブロックすることにより心筋収縮性と心拍数を低下させ、それにより心拍出量を低下させ、末梢血管抵抗を減らし、血圧の着実な低下をもたらします。この効果は、血圧レベルを効果的に制御し、心血管イベントの発生を減らすことができるため、高血圧の患者にとって特に重要です。
心臓機能の改善：
ビソプロロールは、心筋酸素摂取を減らし、心筋虚血を改善し、狭心症の症状を緩和することができます。冠動脈性心疾患の治療において、状態を安定させ、患者の生活の質を改善するのに役立ちます。さらに、ビソプロロールは、心臓のリモデリングを阻害し、心臓の正常な構造と機能を維持し、心不全患者の死亡率を減らす効果もあります。
抗不整脈治療：
ビソプロロールは、心臓の電気生理学的活性を調節することにより、不整脈の発生を減少させます。不整脈のある患者では、この効果は、不整脈によって引き起こされる合併症や死亡率を減らすことができるため、特に重要です。
中央の抑制効果：
ビソプロロールには、特定の中心的な抑制効果もあり、交感神経系の興奮性を抑制し、それによって神経を落ち着かせる効果を達成できます。この効果は、患者の緊張と不安を軽減し、睡眠の質を向上させるのに役立ちます。
抗炎症効果：
場合によっては、ビソプロロールには特定の抗炎症効果もあります。体に細菌やウイルスに感染すると、局所炎症が発生する可能性があります。ビソプロロールは、炎症性メディエーターの放出を阻害し、炎症反応を緩和し、したがって病気の回復に役立ちます。
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