アンブロキソール塩酸塩粉末 CAS 23828-92-4

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アンブロキソール塩酸塩粉末通常、白色またはわずかに黄色がかった結晶性の粉末で、無臭で、わずかに甘い味があります。分子式 C13H19Br2ClN2O、CAS 23828-92-4、水に溶けやすく、エタノール、アセトン、エーテルなどの有機溶媒にはほとんど溶けません。温度が上昇すると水への溶解度が高まるため、注射剤や経口剤を調製する際の操作が容易になります。 UV 可視スペクトルおよび赤外スペクトルには特定の吸収ピークがあり、薬物の同定や純度分析に使用できます。熱重量分析 (TGA) や示差熱分析 (DSC) などの熱分析技術を使用することで、塩酸アンブロキソールの熱安定性と分解プロセスを研究でき、薬物の保管と加工の指針を得ることができます。複数の機能と応用価値を持ち、製薬分野で重要な位置を占めています。去痰作用、呼吸機能の改善、抗炎症作用、抗酸化作用、気道平滑筋や咳反射への影響などの薬理学的特性により、呼吸器疾患の治療における重要な薬剤の1つとなっています。

融点 233～234.5℃、保存条件：インサート雰囲気、2～8℃、溶解度 水難溶、メチロール可溶、塩化メチレンほぼ不溶、形態ニート、PH値 pH(10g/L、25度)：4.0～6.0、水(～5mg/ml)またはエタノール(～5mg/ml)にわずかに可溶ml）。

アンブロキソール塩酸塩粉末粘液可溶性去痰薬であり、化学名はトランス-4-[(2-アミノ-3,5-ジブロモベンジル)アミノ]シクロヘキサノール塩酸塩です。白色から淡黄色の結晶性粉末で、ほとんど無臭です。ブロムヘキシジンの新しい活性代謝物である塩酸アンブロキソールは、複数のメカニズムを通じて呼吸機能を改善し、急性および慢性呼吸器疾患の治療および周術期管理に広く使用されています。以下では、中核となる薬理効果、臨床適応、併用療法、特殊集団における適用という 4 つの側面からその臨床価値を系統的に分析しています。

中核的な薬理効果: 複数の標的を対象とした呼吸機能の改善-

 

1. 粘液の溶解と繊毛運動の強化
アンブロキソール塩酸塩は、喀痰中の酸性ムコ多糖線維の架橋構造を切断することで喀痰の粘度を低下させ、同時に粘液腺による中性糖タンパク質の分泌を阻害して喀痰の生成を減少させます。{0}実験では、痰の粘度を 40% ～ 60% 低下させ、痰の排出の困難さを大幅に改善できることが示されています。さらに、この薬は呼吸繊毛振動の頻度を活性化して20％〜30％増加させ、粘液繊毛輸送系のクリアランス効率を加速し、喀痰貯留を軽減します。たとえば、慢性気管支炎の患者では、投薬後、毛様体振動の頻度が（8.2 ± 1.5）回/分から（10.5 ± 1.8）回/分に増加し、痰の排出にかかる時間が 50% 以上減少しました。

 

2. 肺サーファクタントの推進
アンブロキソール塩酸塩は、II型肺胞上皮細胞を刺激して界面活性剤を合成し、肺胞換気機能を改善します。臨床研究では、新生児急性呼吸窮迫症候群 (ARDS) 患者に塩酸アンブロキソールを使用すると、肺コンプライアンスが 30% 増加し、酸素化指数 (PaO ₂/FiO ₂) が (150 ± 20) mmHg から (220 ± 30) mmHg に増加し、機械換気時間が 40% 短縮されることが示されています。

3. 抗炎症および抗酸化保護
この薬剤は好中球からのエラスターゼの放出を阻害し、気道の炎症と損傷を軽減し、ビタミン E と比較して酸素フリーラジカルを除去する能力が 3 倍あり、肺組織を酸化ストレス損傷から保護します。慢性閉塞性肺疾患（COPD）患者において、塩酸アンブロキソールは急性増悪の頻度を25％減少させ、生活の質スコア（SGRQ）を10ポイント以上改善することができます。

臨床適応：病気の全経過をカバーする呼吸管理

 

1. 急性および慢性呼吸器疾患

慢性気管支炎: アンブロキソール塩酸塩は粘液を溶解し、痰の生成を減らし、咳や喘鳴の症状を軽減します。多施設共同研究では、慢性気管支炎の急性増悪に対する抗生物質併用治療の合計有効率が78.6%から92.6%に増加し、喀痰細菌除去率が20%増加したことが示されました。
気管支喘息: 薬は痰の粘度を下げ、気道の換気機能を改善し、喘息発作の頻度を減らします。小児気管支喘息の治療では、塩酸アンブロキソールとブデソニドの噴霧吸入を併用すると、肺機能指標 (FEV₁%) が (75 ± 5)% から (85 ± 6)% に増加し、症状制御時間を 30% 短縮できます。
気管支拡張症: 塩酸アンブロキソールは気道を潤し、痰の排出を促進し、感染のリスクを軽減します。臨床観察によると、長期使用により気管支拡張症患者の急性増悪の頻度が年間 (3.2 ± 0.8) 回から (1.5 ± 0.5) 回に減少する可能性があります。-

 

2. 術後肺合併症の予防
胸部手術において、塩酸アンブロキソールは粘液線毛クリアランス機能を改善し、術後の無気肺および肺感染症のリスクを軽減します。 500人の患者を対象としたランダム化対照試験では、塩酸アンブロキソール注射を術前に使用すると、術後の無気肺の発生率が18％から6％に、肺感染症の発生率が12％から3％に減少することが示された。

3. 新生児および新生児呼吸窮迫症候群
アンブロキソール塩酸塩は、肺サーファクタントの合成を促進し、新生児 ARDS を予防します。臨床研究では、未熟児に塩酸アンブロキソールを使用すると、ARDS の発生率が 35% から 12% に減少し、人工呼吸時間が 50% 短縮され、生存率が 20% 増加することが示されています。

当社はのサプライヤーですアンブロキソール塩酸塩粉末.

備考: BLOOM TECH(2008 年以降)、ACHIEVE CHEM-TECH は当社の子会社です。

ピルビン酸エチルの人工合成: ピルビン酸と無水エタノールを沸騰温度で直接エステル化し、その後真空蒸留することによって製造されます。 V2O5の存在下、155度で乳酸エチル蒸気を酸化することによっても調製できます。スターラーと温度計を備えた丸底フラスコに、130mlの飽和過マンガン酸カリウム溶液、500mlの石油エーテル（沸点40〜60度）、50g（0.42mol）の乳酸エチル（99％）、および20g（0.13mol）のリン酸二水素ナトリウム（NaH2PO4・2H2O）を加えます。撹拌を開始し、温度を 15 度に上げ、氷水で冷却し、粉末過マンガン酸カリウムを 25 ～ 30 分以内に加え、酸化が完了するまで撹拌を続けます。全工程を通じて温度を15度近くに保ちます。反応が完了した後、石油エーテルを注ぎ出し、スラリーを毎回５０ｍｌの石油エーテルと混合し、撹拌して３回抽出する。石油エーテル抽出物を合わせて水に溶解し、短い分別カラムで石油エーテルを除去します。残留油を塩化カルシウム飽和溶液 10 ml 2 部で十分に振り混ぜ、油層から分離し、減圧蒸留し、56 ～ 57 度 / 2666 pa (20 mmhg) でほぼ蒸発して全生成物 25 ～ 27 g となり、収率は 51 ～ 54% になります。

の合成方法は、アンブロキソール塩酸塩粉末多くの文献で報告されています（2-N、各経路の主な違いは、ベンゼン環部分とトランス-4-アミノシクロヘキサノールの接続方法の違いにあります。中でも文献010の方法）は、リンゴ酸ホルムアルデヒドとトランス-4-アミノシクロヘキサノールの縮合を置き換えるものです。シッフ塩基還元では、NaBH が使用される場合。文献4で報告されている方法では、高価なLiAlHとDCCが必要です。その方法は、o-メチルエチレンアニリンを原料として、ベンゼン環Han生成、アミノジアセチル生成、NBS非臭素化を経て、trans-4-アミノソラネシルシクロヘキサノールと縮合した後、加水分解、脱アセチル化して1を得るというもので、全収率は10.6%です。合成方法を参考にして、いくつか作ってみました。出発物質として o-メチルアニリンを使用し、ジネーション、n-ジエチル化、NBS メチル Han 生成、trans-4 アミノ環との混合縮合、および加水分解脱アセチル化により 1.5% が得られました。改良後は、NBS ではあるが、毒性とコストを削減するために B の代わりに無水エタノールが溶媒として使用されています。このルートは現在でも使用されており、収率が高く、反応後に析出したコハク酸イミドを臭素化してリサイクルすることができるため、工業的な製造方法として選択可能である。

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