純粋なレスベラトロールパウダー、CAS 501-36-0、化学式はC14H12O3であり、これは非フラボノイドポリフェノール有機化合物であり、刺激されたときにさまざまな植物によって生成される抗毒素です。白から黄色の粉末、臭気がなく、水に不溶性、エーテル、クロロホルム、メタノール、エタノール、アセトン、酢酸エチルなどの有機溶媒に溶けます。ブドウの葉や皮で合成でき、ワインとグレープジュースの生物活性成分です。経口投与後、尿と糞便を通して排泄される前に、簡単に吸収および代謝されます。 in vitroおよび動物の実験により、レスベラトロールには抗酸化、抗炎症、抗がん、心血管保護効果があることが示されています。また、抗菌、抗酸化、免疫調節、抗喘息などの他の生物学的活性もあります。
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化学式 |
C14H12O3 |
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正確な質量 |
228 |
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分子量 |
228 |
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m/z |
228 (100.0%), 229 (15.1%), 230 (1.1%) |
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元素分析 |
C, 73.67; H, 5.30; O, 21.03 |
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2003年、ハーバード大学のデイビッド・シンクレア教授と彼のチームは、レスベラトロールがアセチルトランスフェラーゼを活性化し、酵母の寿命を延ばし、レスベラトロールのアンチエイジング特性に関する研究の波を引き起こすことを発見しました。 Howitz et al。レスベラトロールは、サイレント情報規制2 Homolog1（SIRT1）の最も強力な活性化因子として作用し、カロリー制限（CR）のアンチエイジング応答をシミュレートし、有機生物の平均寿命の調節に参加することがわかった。 CRはSIRT1の強力な誘導者であり、脳、心臓、腸、腎臓、筋肉、脂肪などの臓器や組織でのSIRT1の発現を増加させることができます。 CRは、老化を遅らせて寿命を延ばす生理学的変化を引き起こす可能性があり、最も重要な拡張は50％です。研究により、レスベラトロールは、酵母、線虫、果物、および低魚種の寿命を延長する効果があることが確認されています。
抗腫瘍、抗がん
純粋なレスベラトロールパウダー肝細胞癌、乳がん、結腸癌、胃癌、白血病など、肝細胞癌、乳がん、胃癌、白血病など、さまざまな腫瘍細胞に有意な阻害効果があります。学者は、レスベラトロールがメラノーマ細胞に対して有意な阻害効果があることをMTTアッセイとフローサイト測定を通じて確認しました。
There are reports showing that resveratrol can enhance cancer radiotherapy, exert a "1+1>2 "効果、および癌幹細胞の作用を効果的に阻害します。しかし、これまでのところ、レスベラトロールの抗腫瘍メカニズムの複雑さにより、研究者はその作用メカニズムについてコンセンサスに達していません。
レスベラトロールには、抗酸化、抗酸化血管疾患、抗がん、抗菌、抗菌、抗菌、抗菌、抗老化効果などがあります。植物抗毒素、抗腫瘍エンハンサー、および増感剤であり、レスベラトロール、ポリゴナム帯状脈、ブドウ、ピーナッツ、松の木、桑の花などです。リガンドを誘導するアポトーシス（TRAIL）、生存因子の分解を引き起こし、抗アポトーシスタンパク質BCl XL MCL -1、ERK1/2のダウンレギュートアポトーシス。レスベラトロールは、TNF-A誘導IRBを阻害し、NF-Bリン酸化活性化を阻害し、ヒストン脱アセチラーゼを活性化し、抗炎症、抗増殖性、および抗癌効果を有する。レスベラトロールは、ホルボールエステル、リポ多糖、セラミドIL -1などのNF-B誘導者を阻害することができます。 p21、およびp27は細胞アポトーシスを媒介し、E2F、サイクリン、CDK、AP -1、EGRL、およびEGFの合成を減少させ、細胞増殖を阻害します。
心血管疾患の予防と治療
純粋なレスベラトロールパウダー研究では、「フランスのパラドックス」現象、つまりフランス人は毎日大量の脂肪を食べていますが、心血管疾患の発生率と死亡率は他のヨーロッパ諸国の発生率と死亡率は、ワインの毎日の消費に関連している可能性があり、レスベラトロールはその主な活発な保護因子である可能性があります。研究により、レスベラトロールは、人体のエストロゲン受容体に結合し、血管の形成と血液凝固の接着を阻害し、それにより、心血管疾患の発生と発生を阻害および減少させ、人体の心血管疾患のリスクを減らすことにより、血液中のコレステロールレベルを調節できることが示されています。
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テスト方法
レスベラトロールを検出するための一般的に使用される方法には、高速液体クロマトグラフィー、ガスクロマトグラフィマス分析、毛細血管電気泳動、薄層蛍光走査、および紫外線分光光度測定が含まれます。高性能液体クロマトグラフィーの検出結果は正確かつ正確ですが、手順は複雑で、時間がかかり、費用がかかります。 Gas Chromatography-Mass分光法（GC-MS）は、時間消費量が少なく、サンプルの使用量が少なく、テストされたコンポーネントの損失が少ないという利点があります。ただし、サンプルが誘導体化なしで直接注入された場合、クロマトグラフィーピーク尾部は重度であり、加工されたサンプルは水の持ち越しになりやすいです。薄層蛍光スキャン法の検出感度は低く、その適用性は狭くなっています。 UV分光光度測定は動作が簡単で費用対効果が高いですが、大きな検出エラーがあります。検出中、干渉物質の影響を減らし、検出効果を改善するために、各成分の物理的および化学的特性に基づいて、対応する精製および濃度の測定値をとる必要があります。
体内の代謝、吸収、分布
レスベラトロールは体内の生物学的利用能が比較的低く、研究により、小腸と肝臓の代謝産物の生物学的利用能が約1％であることが研究が示されています。レスベラトロールは動物の体内で急速に代謝され、5分以内に血漿中のピークに達します。動物の代謝に関する研究では、レスベラトロールは、マウス、豚、犬などの哺乳類の硫酸化およびグルクロニド製品の形で主に代謝されることがわかっています。研究により、レスベラトロールは哺乳類の異なる組織に共役形態で分布しており、肝臓、腎臓、心臓、脳などの豊富な血流を持つ臓器でより吸収され、分布しています。人体におけるレスベラトロールの代謝の研究を通じて、経口投与後の正常な個人には、レスベラトロールの血漿濃度に「バイモーダル現象」があるが、IV投与にはそのような現象はありません（静脈内注射）。経口投与後、血漿中のレスベラトロールの代謝産物は、主にグルクロン酸と硫酸化です。結腸直腸癌患者におけるレスベラトロールの経口投与後、左結腸のレスベラトロールの吸収は右結腸の吸収よりも低く、レスベラトロール硫酸塩およびレスベラトロール3- o-グルクロニド、リセベラトロール4 ' - オオグルクロニドなどのグルクロニド化合物を含む6つの代謝産物は低くなります。 3- o硫酸塩、およびレスベラトロール4 '-o硫酸塩が得られます。
の準備方法純粋なレスベラトロールパウダー:
溶媒抽出方法：
溶媒抽出は、国内外で最も広く使用されている抽出方法の1つです。一般的に使用される溶媒抽出方法には、主に浸透法、抽出法、還流法の3つの種類が含まれています。レスベラトロールの逆流抽出に一般的に使用される溶媒には、メタノール、エタノール、アセトン、酢酸エチルなどが含まれます。その中で、60％〜90％エタノール水溶液は、レスベラトロール元プラントの還流抽出に最も一般的に使用される溶媒です。効率が低いか比較的高い毒性のため、他の溶媒が使用されることはめったにありません。
酵素抽出：
レスベラトロールは、酵素によってレスベラトロールに加水分解できるレスベラトロールグリコシドの形で多くの植物に存在し、その後、遊離レスベラトロールを抽出できます。この方法では、より高い収率を得ることができるため、一部の研究者は酵素加水分解の方法を採用してレスベラトロールを抽出しました。酵素抽出には酵素には3つの源があります。植物の自己酵素を使用し、外部酵素を追加し、微生物を接種することにより酵素を産生します。
マイクロ波抽出：
マイクロ波抽出は、植物細胞の温度がマイクロ波エネルギーを吸収した後に急速に上昇し、細胞が膨張して壊れて壊れて壊れているため、植物から効果的な成分を抽出する方法です。この方法は、実験室研究で一般的に使用されています。
超臨界二酸化炭素抽出：
超臨界CO2抽出は、混合物内のいくつかの成分を溶媒としてCO2液とCO2液と抽出または分離するプロセスです。超臨界CO2は、安定した特性、非毒性、非汚染環境、強い透過性と溶解度、および良好な透過性と流動性によって特徴付けられます。
の変換合成純粋なレスベラトロールパウダー:
天然生物におけるレスベラトロールの含有量は高くなく、さまざまな方法で変換できます。
レスベラトロールの変換とは、主に植物のレスベラトロールグリコシドのアグリコンへの変換を指します。これは通常、酸加水分解またはアルカリ加水分解によって達成されます。ただし、酸アルカリ加水分解反応は、一般に、高温と圧力の下で実行する必要があります。これには、深刻な条件と高い機器要件が必要であり、環境に一定の損傷を引き起こす必要があります。
レスベラトロールの生体内変化の方法は、比較的軽度で動作しやすいです。したがって、酵素加水分解と微生物発酵は、一般に、この段階でレスベラトロールを変換するために使用されます。近年、それ自体の酵素であるセルラーゼ - レスベラトロールなど、ポリゴナムクスピダタムの酵素加水分解に関する多くの研究報告があり、グルコシダーゼの酵素加水分解によって得られました。ポリゴナム帯状症におけるレスベラトロールの収率も、微生物発酵により大幅に改善できます。一部の学者は、リゾバクテリアを使用してポリダチンの粗抽出物で液体発酵を実行し、ポリダチンをレスベラトロールに変換し、変換率は95.8％でした。
レスベラトロールは、ブドウ内のポリマーの変換を通じても得ることができます。ブドウのレスベラトロールの含有量は比較的小さいですが、それには、ヘイネアノールA、二量体ε-ビニフェリン、Δ-ビニフェリン、Δ-ビニフェリン、トリマー、トリマー - ビニフェリンなどの植物の植物のレスベラトロールの脱水素化と重合によって生成される一連のレスベラトロール誘導体が含まれています。誘導体はレスベラトロールに対して同様の生物学的活性を持っていますが、これらの化合物のいくつかは、レスベラトロールよりもさらに活性があり、選択的で安定しています。これらのポリマーは、特定の条件下でレスベラトロールに変換できます。たとえば、温度、紫外線、その他の条件を調整することにより、ブドウのレスベラトロールの蓄積を刺激する可能性があります。
1940年、日本の学者であるミシオタカオカは、リリア科の植物ベラトラムアルバムからレスベラトロールを最初に分離しました。その後、1963年に、レスベラトロールは、多角形科のポリゴナム帯状症植物から分離されました。
1976年、レスベラトロールもブドウの葉で発見されました。これは、逆境の植物によって分泌される抗毒素である、または病原体の浸潤に遭遇したときです。その合成は、UV照射、機械的損傷、および真菌感染の下で急激に増加するため、フィトフレクチンと呼ばれます。
レスベラトロールの最初の理解は、病原性攻撃や環境分解に対する植物耐性を高める能力に限定されており、1992年まで心血管疾患を予防するワインの能力がレスベラトロールの存在によるものであり、世界中の学者の注意を引き付けたことが発見されました。レスベラトロールに関する研究は、薬物研究のホットトピックとなっており、免疫調節、アンチエイジング、心血管疾患および脳血管疾患の予防、神経変性疾患、腫瘍形成の防止、抗炎症性、抗炎症性補助補助食品、抗虫剤などのさまざまな生物学的機能があることがわかっています。 防止。経口投与後、レスベラトロールは肝臓で代謝され、バイオアベイラビリティは1％しかありません。これにより、その用途が制限されます。レスベラトロールをリード化合物として使用した化学合成、構造修飾、および誘導体の調製も、ホットな研究トピックになりました。多数のレスベラトロール構造類似体が得られ、レスベラトロールの工業生産が達成されました。
2016年4月、Chongqing Third Military Medical UniversityがJournal Molecular Biotechnology（MBIO）で発表した論文は、レスベラトロールが腸内細菌を変化させ、心臓病のリスクを減らすことができるメカニズムを最初に調査しました。
レスベラトロールは植物に広く分布しています。 2021年の時点で、特にvitis、ampelopsis、polygonum、arachis、cassia、sophora、veratrum、ユーカリ植物、21の家族の70以上の植物で発見されています。レスベラトロールを含む代表的な植物には、ブドウ、ポリゴナム帯域、ピーナッツ、カッシア種子などが含まれます。産業用大規模な調製に使用され、植物からの抽出と分離に依存しなくなることに依存しないレスベルトロールの取得に使用される、生産量が高いレスベラトロールのための単純で成熟した化学合成方法がすでにあります。レスベラトロールの合成プロセスは、多くの場合、wittig反応を使用して、2つのベンゼンリングのスプライシングを実現し、収率は50％以上です。
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