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塩化コリン粉末化学式C5H14ClNOの有機物質で、白色の吸湿性結晶、無味、生臭く、潮解しやすく、アルカリ液. 10%水溶液では不安定、pH5〜6、アルカリ溶液では不安定です。水とアルコールに溶けやすく、水溶液はほぼ中性ですが、エーテル、石油エーテル、ベンゼン、二硫化炭素には不溶です。わずかに魚臭く、塩味と苦味があり、潮解しやすく、アルカリ溶液では不安定です。低毒性、LD50 (ラット、経口) 3400 mg/kg。脂肪肝や肝硬変の治療に使用されます。また、家畜の飼料添加物としても使用でき、卵巣を刺激してより多くの卵を産み、産子を産み、家畜や魚の体重を増やすことができます。
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化学式 |
C5H14ClNO |
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正確な質量 |
139 |
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分子量 |
140 |
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m/z |
139 (100.0%), 141 (32.0%), 140 (5.4%), 142 (1.7%) |
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元素分析 |
C、43.01; H、10.11; Cl、25.39; N、10.03;ああ、11時46分 |
1. エチレンオキシド法：トリメチルアミンとエチレンオキシドの反応により得られます。
トリメチルアミンのエタノール溶液を反応ポットに加え、エチレンオキシドを約３０度で注入し、４時間撹拌して反応させ、塩酸で中和する（ｐＨ６．５〜７．０に制御）。粗生成物の収率は 98% に達します。活性炭で脱色し、減圧濃縮すると70％水溶液が得られます。トウモロコシの穂軸粉末、もみ殻粉末、ふすま、珪藻土などの賦形剤を水溶液に添加すると、５０％の粉末を調製することができる。
2. クロロエタノール法:
クロロエタノールは、エチレンオキシドおよび塩酸の代わりに、少量のエチレンオキシドまたはアルカリ性物質の触媒下でトリメチルアミンと反応させるために使用されます。まず、反応器にクロロエタノール１００部を加え、液面からトリメチルアミン１３０部を加え、エチレンオキシド１．７部を導入して反応を開始する。添加し、保温し、３２〜３８度で４時間撹拌した後、収率は８４％（クロロエタノールにより計算）である。アルカリ性物質 (第 4 級アンモニウム塩など) を触媒として使用すると、シングルパス変換率は 97% 以上に達する可能性があります。
1. 組織培養培地、飼料添加物、抗脂肪肝剤として臨床的に使用されています。
2. 脂肪肝や肝硬変の治療に使用されるだけでなく、卵巣を刺激してより多くの卵を産み、産子を産み、家畜や魚の体重を増やすことができる飼料添加物としても使用されます。
3. 塩化コリン粉末動物臓器の脂肪沈着と組織変性を効果的に予防および治療できます。アミノ酸の吸収と合成を促進することができます。家畜や家禽の体格や病気に対する抵抗力を強化し、成長と発育を促進し、家禽の産卵率を向上させることができます。投与量は1〜2g/kg。
4. 非常に効果的な栄養補助食品および脂肪除去剤です。
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5. 飼料添加物として、塩化コリンには次の生理学的効果があります。
(1) 肝臓と腎臓における脂肪の蓄積と組織変性を防ぐことができます。
(2) アミノ酸の組換えを促進することができます。
(3) 生体内でのアミノ酸、特に必須アミノ酸メチオニンの利用率を向上させることができます。
日本では、塩化コリンの98％が鶏、豚、肉牛、魚、エビなどの飼料添加物として使用されています。ほとんどが粉末に加工されています。 50%粉末の調製方法は、あらかじめ適切な粒径の賦形剤をミキサーに加え、塩化コリン水溶液を滴下し、混合し、乾燥させます。一部の市販粉末には、ビタミン、ミネラル、医薬品なども配合されています。塩化コリンはビタミン B 系薬剤で、肝炎、肝機能低下、初期の肝硬変、悪性貧血などの疾患に使用されます。
6. 塩化コリンは植物の光合成促進剤でもあり、収量の増加に明らかな効果があります。小麦や米の穂立ち期に散布すると、小穂の分化が促進され、より多くの小穂が得られます。充填段階で噴霧すると、粒の充填が速くなり、小穂がふっくらし、1000粒の重量が2〜5g増加します。トウモロコシ、サトウキビ、サツマイモ、ジャガイモ、大根、タマネギ、綿花、タバコ、野菜、ブドウ、マンゴーなどの収量を増やすためにも使用できます。効果はさまざまな気候や生態環境条件下でも安定しています。塊茎などの地下作物には、展開初期に1μ当たり60％水10～20ml（有効成分6～12g）を使用し、水30リットルで希釈（1500～3000倍）し、2～3回散布した。ツツジ、ポインセチア、ゼラニウム、ハイビスカスなどの観賞植物は成長を調節します。小麦、大麦、オート麦は倒伏に強いです。
副作用
塩化コリンは、化学式 C5H14 ClNO、分子量 139.62 の重要な有機化合物であり、自然界に広く存在し、産業、農業、医療において重要な役割を果たしています。コリンの塩化物形態であるコリンは、脂肪代謝、メチル転移、細胞膜構造の維持に関与し、動物の栄養において必須の栄養添加物であるだけでなく、作物の収量を増加させることができる植物の光合成促進剤でもあります。しかし、適用範囲の拡大に伴い、塩化コリン粉末の副作用が徐々に注目されるようになりました。
急性毒性反応
経口毒性
塩化コリンの急性経口毒性は低いですが、高用量の摂取は依然として重篤な副作用を引き起こす可能性があります。-動物実験では、ラットにおける LD50 の経口用量が 10 mg/kg (一部のデータはこれより高い) であることが示されており、毒性が低い物質であることが示されています。ただし、人間が急性中毒を起こすことはまれですが、過剰に摂取すると次のような症状が起こる可能性があります。
胃腸の炎症
吐き気、嘔吐、下痢は一般的な反応であり、塩化コリンによる胃腸粘膜の直接刺激に関連している可能性があります。たとえば、あるケースでは、患者が高濃度の塩化コリンを含む飼料添加物を誤って摂取し、その結果持続的な嘔吐と下痢が発生し、胃洗浄と対症療法で症状を軽減する必要がありました。
中枢神経系の抑制
大量に摂取すると、めまい、倦怠感、さらには昏睡を引き起こす可能性があります。これはコリン作動性システムの過剰活性化に関連している可能性がありますが、具体的なメカニズムはまだ明らかになっていません。
呼吸器系への影響
一部の患者は息切れや呼吸困難を経験することがありますが、これは塩化コリンによる呼吸中枢の刺激に関連している可能性があります。
皮膚接触毒性
塩化コリンは皮膚や粘膜を刺激します。 GHS 分類によれば、その皮膚刺激性カテゴリーは 2 であり、希釈されていない粉末に長期間さらされると次のような症状が生じる可能性があることを示しています。-
乾燥して薄片状になった肌
塩化コリンの吸湿性により皮膚のバリア機能が破壊され、角質層から水分が失われる可能性があります。
接触皮膚炎
敏感な方は、赤み、かゆみ、水ぶくれが生じる場合があります。たとえば、ある工場の労働者は、塩化コリン粉末への長期曝露により手にびまん性紅斑と剥離を発症し、パッチテストにより接触皮膚炎と診断されました。-
皮膚の火傷
高濃度の塩化コリン溶液が皮膚に直接接触すると、発赤、腫れ、痛み、水疱などの化学熱傷を引き起こす可能性があります。
吸入毒性
塩化コリンの粉塵を吸入すると、呼吸器官への炎症を引き起こす可能性があります。 GHS 分類によれば、その吸入毒性カテゴリーは 3 であり、高濃度暴露により以下が引き起こされる可能性があることを示しています。
上気道の炎症
咳や喉の灼熱感は一般的な症状ですが、これは粉塵による粘膜の直接的な刺激に関連している可能性があります。
喘息様反応
敏感な人は喘鳴や呼吸困難を経験する場合があり、症状を軽減するには気管支拡張剤の使用が必要です。たとえば、製薬工場で保護具を着用せずに塩化コリンの貯蔵タンクを清掃した労働者は、粉塵を吸い込んだ後に急性喘息発作を起こし、緊急治療が必要になりました。
肺水腫
極端な場合には、高濃度の塩化コリン粉塵を吸入すると、呼吸困難、咳、ピンク色の泡状の痰を特徴とする肺水腫を引き起こす可能性があります。
慢性的および長期的な曝露のリスク-
1. 肝機能および腎機能の損傷
塩化コリンに長期間または繰り返し曝露すると、肝臓や腎臓の機能に異常が生じる可能性があります。動物実験では、ラットに塩化コリン (50 mg/kg/日) を 30 日間連続経口投与した後、血清トランスアミナーゼ (ALT、AST) レベルが大幅に増加し、肝細胞に空胞変性が見られました。腎尿細管上皮細胞は顆粒変性を示します。ヒトの低用量塩化コリンへの長期曝露に関する疫学研究はまだ不足しているが、職業曝露集団（製薬従事者など）における肝機能障害の発生率は対照群よりわずかに高く、潜在的なリスクを示している。-
肝障害のメカニズム
塩化コリンは脂質代謝を妨げ、肝臓脂肪の沈着を引き起こし、その後脂肪肝を引き起こす可能性があります。さらに、その代謝産物であるトリメチルアミンは、酸化ストレス応答を通じて肝細胞に損傷を与える可能性があります。
腎障害のメカニズム
塩化コリンとその代謝物は主に腎臓から排泄されるため、長期間曝露すると尿細管上皮細胞に損傷を与え、腎機能に影響を与える可能性があります。{0}
2. 代謝障害
塩化コリンはメチル供与体として働き、メチオニン回路に関与します。過剰摂取はメチル代謝のバランスを崩し、以下のような症状を引き起こす可能性があります。
高ホモシステイン血症
ホモシステイン (Hcy) レベルの上昇は、心血管疾患のリスク増加と関連しています。動物実験では、長期にわたる高用量の塩化コリンの摂取が血漿 Hcy 濃度を大幅に増加させる可能性があることが示されています。--
脂質代謝異常
塩化コリンは脂肪肝の予防によく使用されますが、過剰摂取は中性脂肪の合成を促進し、肝臓脂肪の沈着を引き起こす可能性があります。たとえば、ある研究では、ラットの飼料に 3% の塩化コリンを添加すると、対照群と比較して肝臓脂肪含有量が 20% 増加することが示されました。
インスリン抵抗性
一部の研究では、長期にわたる高用量の塩化コリン摂取がインスリン抵抗性を引き起こし、インスリン シグナル伝達経路を阻害することによって 2 型糖尿病のリスクを高める可能性があることを示唆しています。{0}
3. 生殖発生毒性
塩化コリンの生殖器系への影響については議論の余地があります。動物実験では、高用量（100 mg/kg/日以上）では胎児の体重減少や発育遅延を引き起こす可能性がありますが、低用量（50 mg/kg/日以下）では重大な毒性は示されませんでした。ヒトの生殖毒性データは限られていますが、胎盤や乳を介して胎児/乳児の発育に影響を与える可能性があるため、妊娠中および授乳中の女性は接触を避ける必要があります。
胎児の発育への影響
高用量の塩化コリンはメチル化代謝を妨げ、胎児の DNA メチル化パターンに影響を及ぼし、異常な遺伝子発現を引き起こす可能性があります。
生殖機能への影響
長期にわたる高線量曝露は、性ホルモンのレベルに影響を及ぼし、生殖機能の低下を引き起こす可能性があります。-たとえば、ある研究では、高用量の塩化コリンを長期間摂取した後、雄のラットの精子数と運動性が大幅に低下したことが示されました。--
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