エルゴステロール粉末、エルゴステロール、CAS 57-87-4、分子式C28H44Oとしても知られています。白または無色の明るい小葉結晶または白い結晶粉です。エタノール、エーテル、ベンゼン、クロロホルムに可溶、水に不溶です。クロロホルム、エーテル、シクロヘキサンなどの溶媒にエルゴステロールを溶解し、石英ガラスのフラスコに加え、紫外線照射によりビタミンDを調製します。エルゴステロールは、独自の生理学的効果を備えているだけでなく、薬物の開発にも広く使用されています。真菌細胞膜の重要な成分としてのエルゴステロールは、安定した構造と強い特異性を持っています。バイオマスの測定のために、それはグルコサミンよりも代表的であるため、エルゴステロールの含有量を検出することにより、真菌のバイオマスを測定できます。エルゴステロールは、主に微生物発酵によって合成されます。近年、学者は菌糸体から抽出しました。
化学式 |
C28H44O |
正確な質量 |
396 |
分子量 |
397 |
m/z |
396 (100.0%), 397 (30.3%), 398 (2.7%), 398 (1.7%) |
元素分析 |
C, 84.79; H, 11.18; O, 4.03 |
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国内外では、エルゴステロールは主に微生物発酵によって生成されます。大量にエルゴステロールを生成する主株は、酵母とアスペルギルスです。ひずみの種類は、最終的なエルゴステロール収量に影響します。高収量株には多くのスクリーニング方法がありますが、最も一般的なものは、自然繁殖、突然変異の繁殖、プロトプラスト融合、遺伝子工学です。
エルゴステロール粉末生合成:
酵母は、最も単純な真核生物として、合成されたステロール最終生成物は他の高等真核生物とは異なりますが、その基本的な代謝経路は類似しており、関連する遺伝子は機能交換を実現することができます。したがって、酵母、特にSaccharomyces cerevisiaeは、ステロール生合成経路とその調節を研究するための理想的なモデルシステムです。ステロールの生合成は非常に複雑です。エルゴステロールを例にとると、少なくとも23の反応が含まれ、25の酵素の参加が必要です。同時に、それはまた、非常にエネルギー消費する生物学的プロセスでもあります。エルゴステロールの各分子は、少なくとも24のATPおよび16のNADPH分子を消費する必要があります。すべての真核生物のステロールの合成は、アセチルコエンザイムA(アセチルCOA)から始まります。酵母では、アセチルCOAからエルゴステロールへの生合成経路は、細胞内の異なる位置で発生する3つの段階に分けることができます。
上記の反応の中で、いくつかはエルゴステロール合成経路の速度制限ステップです。細胞におけるエルゴステロール合成に対するこれらのステップの反応活性の改善の効果は、代謝経路におけるその位置に関連している可能性があります。 ERG11遺伝子は、ステロールC -14デメチラーゼをコードします。この遺伝子の高発現は、細胞内のエルゴステロールの含有量に明らかな影響を与えませんが、酵母ステロールやエピッテロールなどの中間体の含有量は増加しています。 ERG6遺伝子によってコードされるステロールC -24メチルトランスフェラーゼは、酵母ステロールのメチル化を触媒して糞便ステロールを生成します。この遺伝子の過剰発現は、酵母細胞における糞便ステロール、エピッテロール、エルゴステロールの含有量を増加させます。ただし、ステロールC -8イソメラーゼをコードするERG2遺伝子の過剰発現は、エルゴステロール合成を阻害しました。 ERG5エンコードされたステロールC -22デサチュラーゼ活性は増加し、細胞のエルゴステロール含有量が減少しましたが、酵母ステロール、ラノステロール、エピッテロールなどの中間ステロール成分が増加しました。 ERG4エンコードされたステロールC -24(28)レダクターゼは、エルゴステロール合成経路の最後のステップを触媒します。この遺伝子の過剰発現は、細胞のエルゴステロール含有量を大幅に増加させる可能性があります。
エルゴステロール粉末、エルゴステロールとしても知られており、真菌細胞膜の重要な成分であり、生物学の分野で幅広い応用値を持っています。
(1)細胞膜構造の完全性を確保する
真菌細胞膜の重要な成分として、リン脂質二重層を埋め込むことにより、安定した膜構造が形成されます。その分子構造における剛性環状構造と疎水性尾部は、リン脂質分子の脂肪酸鎖と相互作用し、膜の機械的強度を高めます。酵母やカビなどの真菌では、この物質は細胞膜の総脂質の30%-50%を占めています。この高い割合分布は、浸透圧の変化や機械的圧力などの環境ストレス下での細胞膜の安定性を保証します。
(2)膜透過性調節
膜の流動性を調整することにより、物質膜貫通輸送の効率に影響します。その含有量の変化は、膜タンパク質の立体構造と活性に直接影響します。たとえば、栄養吸収の過程で、グルコース輸送体の立体構造変化を調節し、グルコースの膜貫通輸送を促進します。実験データは、その含有量が20%減少すると、醸造酵母によるグルコースの吸収速度が35%減少することを示しています。
(3)膜結合酵素活性の維持
膜結合酵素のアンカー部位として、酵素は立体障害と静電相互作用を通じてその活性な立体構造を維持します。たとえば、呼吸鎖複合体IVでは、エルゴステロールはシトクロムCオキシダーゼのサブユニットに結合して、電子輸送鎖の連続性を確保します。研究により、エルゴステロールを欠く変異株では、呼吸鎖複合体IVの活性が60%減少し、ATP合成の効率が45%減少することがわかりました。
(4)細胞材料輸送
小胞輸送および食作用プロセスに参加します。酵母分泌経路では、エルゴステロールは、ゴルジ装置膜の曲率を調節することにより、分泌小胞の形成と輸送を促進します。蛍光標識実験により、エルゴステロール合成欠損株の分泌小胞の数が40%減少し、輸送速度が50%減少することが示されました。
(1)抗真菌薬標的
それは抗真菌薬の重要な標的です。ポリエン抗生物質(アンホテリシンBなど)はエルゴステロールと結合して膜貫通細孔を形成し、細胞含有量の漏れをもたらします。アゾール抗真菌薬(ケトコナゾールなど)は、エルゴステロール合成経路で重要な酵素ラノステロール{{0}}}デメチラーゼ(CYP51)を阻害し、エルゴステロール合成をブロックします。臨床データは、カンジダに対するアンホテリシンBのマイク値が0。1-0。5μg\/mlに達することができることを示していますが、アスペルギルスに対するアゾール薬のマイク値は0。5-2}}μg\/mlの範囲です。
(2)ビタミンD2生産の原材料
紫外線(280-320 nm)を照射した後、そのBリングは切断を受けてビタミンD2(エルゴカルシフェロール)を生成します。このプロセスには、光分解と異性化反応が含まれ、最終製品の変換速度は60%-70%に達する可能性があります。
医学の分野では、ビタミンD2を使用して、400-800 iuの推奨される毎日の投与量を使用して、くる病と骨粗鬆症を予防および治療します。
(3)ホルモン薬中間体
これは、ステロイドホルモンの合成のための重要な前駆体です。化学修飾により、プロゲステロンやヒドロコルチゾンなどのホルモン薬に変換できます。プロゲステロン合成を例にとると、エルゴステロールは17の酵素反応を経験します。その中には、重要なステップには、C 20- C22結合の破壊とC17位置でのヒドロキシル化が含まれます。これらのホルモン薬は、生殖調節や抗炎症治療などの分野で幅広い用途を持っています。
(1)真菌のバイオマス検出
エルゴステロールの含有量は、真菌バイオマスと有意に正の相関があります(r²{{{0}}。98)。真菌バイオマスは、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を使用してサンプルのエルゴステロール含有量を測定することで計算できます。この方法は、高感度(検出限界0.1μg\/g)および良好な再現性(RSD<5%), and has been widely used in fields such as food microbiological detection and environmental fungal contamination assessment.
(2)真菌分類と識別
異なる真菌属と種の間でエルゴステロール含有量に大きな違いがあります。たとえば、酵母は{2-5 mg\/g乾燥重量のエルゴステロール含有量がありますが、アスペルギルスは8-12 mg\/g乾燥重量に達することができます。ガスクロマトグラフィマス分光法(GC-MS)テクノロジーを組み合わせてエルゴステロール側鎖の構造的違いを分析することにより、真菌属と種の正確な識別を達成できます。
(3)疾患診断指標
エルゴステロールの異常な代謝は、さまざまな疾患に関連しています。真菌感染症の患者の血清では、エルゴステロール誘導体の含有量が大幅に増加します({{3-5}健康な人の含有量は浸潤性の診断マーカーとして使用できます。さらに、エルゴステロール酸化生成物(24、25-ジヒドロエルゴステロールなど)のレベルは、酸化ストレス状態と相関しており、細胞損傷の程度を評価するために使用できます。
(1)植物の成長規制
エルゴステロールの外因性の添加は、植物の成長と発達を促進する可能性があります。小麦種子処理実験では、種子を0}に浸すことができます。その作用メカニズムには、内因性ホルモンバランスの調節、光合成効率の向上などが含まれます。
(2)生物学的農薬の発達
テブコナゾールやテブコナゾールなどのエルゴステロール合成の阻害剤は、真菌のエルゴステロール合成を阻害することにより、殺菌効果を発揮します。このタイプの殺菌剤は、粉末状のカビや錆などの真菌疾患に有意なコントロール効果をもたらします。フィールドトライアルは、コントロール効果が80%-90%に達する可能性があり、非標的生物に対する毒性が低いことを示しています。
(3)微生物肥料は効率を向上させます
追加エルゴステロール粉末細菌肥料の製剤の安定性を改善することができます。 0を追加すると、エルゴステロール5%を根茎調製に追加すると、細菌の生存率が30%増加し、窒素固定効率が25%増加する可能性があります。その作用のメカニズムには、細胞膜の完全性の保護と環境適応性の向上が含まれます。
栄養と健康増進
(1)抗酸化効果
エルゴステロールには、フリーラジカルを除去する能力があります。 in vitro実験では、エルゴステロールのDPPHラジカルでは12μg\/mlのIC50値があり、ヒドロキシルラジカル(濃度50μg\/mL)でクリアランス率が75%であることが示されています。その抗酸化メカニズムには、フリーラジカルの直接消光、金属イオンのキレート化などが含まれます。
(2)免疫調節
エルゴステロールは、体の免疫機能を高めることができます。動物実験により、0を含む食事をマウスに摂取することが示されています。05%エルゴステロールは、マクロファージの貪食指数を40%、リンパ球増殖率を35%増加させることが示されています。その作用メカニズムには、TLR4シグナル伝達経路を活性化し、サイトカイン分泌を促進することが含まれます。
(3)心血管保護
血液脂質を調節する機能があります。臨床研究では、200mgのエルゴステロールの毎日の補給により、LDL-Cレベルが15%低下し、HDL-Cレベルが10%増加することがわかりました。その脂質低下メカニズムには、コレステロール吸収の阻害と胆汁酸排泄の促進が含まれます。
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