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スルファジミジン錠
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スルファジミジン錠

スルファジミジン錠

1.一般仕様(在庫品)
(1)API(純粉末)
PE/アルミホイル袋/ピュアパウダー用紙箱
(2)タブレット
(3)注射
(4)ボーラス
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
商品コード:BM-2-109
スルファジミジン CAS 57-68-1
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第三部

 

スルファジミジン錠は、抗菌薬のカテゴリーに属するスルホンアミド系抗生物質で、1 錠あたり 0.5 g の仕様を持つ白色またはわずかに黄色の錠剤として表示されます。水とエーテルに溶けにくく、希酸やアルカリ溶液に溶けやすく、熱エタノールに溶けるが、光に当たると徐々に色が濃くなるため、暗所(2-8度、密封して乾燥)で保管する必要がある。これは構造的に p-アミノ安息香酸 (PABA) に似ており、細菌のジヒドロ葉酸シンターゼに競合的に結合して、ジヒドロ葉酸の合成をブロックします。テトラヒドロ葉酸は細菌によるプリン、チミジン、DNA の合成に必須の物質であるため、テトラヒドロ葉酸の合成を阻害すると細菌の増殖と繁殖がブロックされる可能性があります。

Sulphadimidine Tablet  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd Sulphadimidine Tablet  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Produnct Introduction

Sulphadimidine  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

スルファジミジン COA

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副作用

広域スペクトルの抗菌薬として、-スルファジミジン錠急性単純性下部尿路感染症、急性中耳炎、皮膚および軟組織感染症など、敏感な細菌によって引き起こされる軽度の感染症の治療において重要な役割を果たします。ただし、他の薬剤と同様に、スルファジミジンも一連の副作用を引き起こす可能性があります。以下は、副作用の詳細な概要と分析です。

アレルギー反応
 

一般的な症状: アレルギー反応は、スルファジミジン錠の最も一般的な副作用の 1 つであり、薬疹として現れることがあります。重症の場合は、滲出性多形紅斑、剥離性皮膚炎、水疱性表皮溶解性萎縮性皮膚炎を引き起こすことがあります。さらに、光線過敏症、薬剤熱、関節痛や筋肉痛、発熱などの血清様反応もあります。場合によっては、生命を脅かす重度のアレルギー反応であるアレルギー性ショックが発生することがあります。-
発生のメカニズム: アレルギー反応の発生は、スルホンアミド系薬剤に対する個人のアレルギー体質に関連しています。薬物が体内に入ると、抗原として作用して抗体の生成を刺激し、アレルギー反応を引き起こす可能性があります。
予防策: スルホンアミド薬にアレルギーがあることがわかっている患者は、スルホンアミド錠剤の使用を中止する必要があります。使用前に、医師は患者のアレルギー歴を詳細に尋ね、必要なアレルギー検査を実施する必要があります。

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血液系反応

 

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一般的な症状: 硫酸塩錠は、好中球減少症または欠乏症、血小板減少症、再生不良性貧血などの血液系反応を引き起こす可能性があります。患者は喉の痛み、発熱、顔面蒼白、および出血傾向を示すことがあります。
発生メカニズム: これらの反応の発生は、薬剤による骨髄造血機能の阻害に関連している可能性があります。スルホンアミド薬は、骨髄における血球の生成と成熟を妨げ、血球数の減少を引き起こす可能性があります。
予防措置: スルファジミジン錠の使用中は、血球数の変化を監視するために定期的な血液検査を実施する必要があります。血液系反応が発生した場合は、直ちに投薬を中止し、適切な治療措置を講じる必要があります。

溶血性貧血とヘモグロビン尿症
 

一般的な症状: グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G-6PD) が欠如している患者は、スルファジミジン錠剤の使用後に溶血性貧血およびヘモグロビン尿症を引き起こす傾向があります。これは成人よりも新生児や子供に多く見られます。
発生メカニズム: G-6PD は、グルコースの代謝に関与する赤血球内の重要な酵素です。この酵素を欠いている患者は、特定の薬物や食品にさらされた後に赤血球が破壊および溶解する傾向があり、溶血性貧血やヘモグロビン尿症を引き起こします。
予防策: G-6PD が欠如していることがわかっている患者は、スルファジミジン錠の使用を避けるべきです。使用前に医師は患者の家族歴やアレルギー歴を尋ね、必要なG-6PD活性検査を実施する必要があります。

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高ビリルビン血症と新生児黄疸

 

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一般的な症状: スルホジミジン錠剤によるビリルビンとのタンパク質結合部位の競合により、遊離ビリルビンが増加します。肝機能が不完全な新生児は、高ビリルビン血症や新生児黄疸、さらには核性黄疸を発症する傾向が高くなります。
発生のメカニズム:新生児は肝機能が未発達で、ビリルビンを代謝する能力が弱い。薬物がタンパク質結合部位を求めてビリルビンと競合すると、遊離ビリルビンレベルの上昇が引き起こされる可能性があり、その結果、高ビリルビン血症や黄疸が引き起こされる可能性があります。重度の場合は核性黄疸を引き起こし、新生児の脳に損傷を与える可能性があります。
予防策:スルファジミジン錠新生児および生後2か月未満の乳児には禁忌です。抗生物質の使用が必要な感染症の場合、医師は新生児にとってより安全な薬を選択する必要があります。

環境におけるスルホミジンの運命: 移動、変化、および「擬似持続性」

スルファメトキサゾールの環境移行経路

スルファジミジン錠主に医薬品生産時の排出物、医療廃水、家畜や家禽の排泄物、農薬残留物など、さまざまな経路を介して環境に侵入します。移住プロセスには、水、土壌、大気という 3 つの媒体が関与し、複雑なクロスメディア伝送ネットワークを形成します。

水の移動

医療および水産養殖の分野では、不完全に代謝されたスルファメトキサゾールが糞便や尿を通じて廃水システムに入ります。研究によると、従来の下水処理プロセスではスルファメトキサゾールの除去率が低く、一部の薬剤は排水とともに地表水域に流入します。たとえば、ギリシャの酪羊牧場では、スルファメトキサゾールが排水の洗浄を通じて近くの河川に直接排出され、その結果、水中の薬物濃度が大幅に増加します。さらに、薬物分子は吸着によって懸濁粒子の表面に付着し、水の流れに乗って下流に移動する可能性があり、汚染範囲が拡大します。

土壌移行

家畜ふん尿は有機肥料として農地に広く使用されており、残留したスルファメトキサゾールは土壌環境中に侵入します。土壌中の薬物の移行は、さまざまな要因の影響を受けます。

吸着: スルファメタジン分子のスルホンアミド基と芳香環は、土壌有機物や粘土鉱物と水素結合や π - π 相互作用を形成し、表層土壌での薬物濃縮につながります。
浸出の影響: 降水または灌漑条件下では、薬剤が水とともに下方に移動して深い土壌に達し、さらには地下水を汚染する可能性があります。たとえば、糞便を含むスルファメトキサゾールを長期にわたって散布した農地では、地下 1 メートルの土壌から依然として薬物残留物が検出されました。-
植物吸収:一部の薬剤は根系を通じて植物体内に吸収され、作物の可食部分に蓄積して「土壌植物」移動連鎖を形成します。

大気移行

スルファメトキサゾールの大気中への移行は、主に 2 つの経路を通じて行われます。

揮発性の影響: 薬物分子は水または土壌の表面から大気中に蒸発しますが、揮発性が低いため、このプロセスの寄与は限られています。
粒子吸着: 薬物は空気中の浮遊粒子を吸着し、乾湿沈降を介して水または土壌に戻ります。{0}たとえば、畜産場の周囲の大気中の粒子状物質からスルファメトキサゾールが検出されたことは、スルファメトキサゾールが大気輸送を通じて地域の環境の質に影響を与える可能性があることを示しています。

スルファメトキサゾールの環境変化メカニズム

環境中でのスルファメトキサゾールの変換には生分解と非生分解の 2 つの方法があり、その生成物は親化合物とは異なる生態毒性を有する可能性があります。

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01.

生分解

微生物はスルファメトキサゾール生分解の主な推進力です。研究によると、好気条件下では、特定の細菌(シュードモナス属など)が酸化、加水分解、脱アミノ化などの反応を通じて薬物を中間生成物に変換できることがわかっています。たとえば、スルファメトキサゾールの 4,6-ジメチルピリミジン環を酸化してヒドロキシル化誘導体にし、さらに環を開いて小分子カルボン酸を生成することができます。ただし、生分解プロセスは環境条件によって制限されます。PH 値: 酸性環境 (pH<5) may inhibit microbial activity, leading to a decrease in degradation rate.Temperature: Low temperatures (<15 ℃) can slow down enzymatic reactions and prolong the residence time of drugs in the environment.Coexisting substances: Heavy metal ions (such as Cu ² ⁺, Zn ² ⁺) can form complexes with drug molecules, reducing their bioavailability.Under anaerobic conditions, the degradation pathway of sulfamethoxazole is more complex. For example, in denitrification environments, drugs may generate amino derivatives through reduction deamination reactions, which are more toxic to aquatic organisms than the parent compound.

02.

非生物学的分解

非生物学的分解には、主に光分解と加水分解の 2 つの方法が含まれます。

光分解: スルファメトキサジンは、紫外線照射下で直接または間接的に光分解を受ける可能性があります。直接光分解は、光エネルギーを吸収することによって分子結合の切断を引き起こし、ヒドロキシルラジカルなどの活性種を生成します。間接的な光分解は、環境中の光増感剤 (フミン酸など) に依存して、薬物分子を攻撃する活性酸素種を生成します。光分解生成物にはスルホンアミド酸、パラアミノベンゼンスルホン酸などが含まれており、抗菌作用を有するものもある。
Hydrolysis: Under alkaline conditions, the sulfonamide group of sulfamethoxazole can undergo hydrolysis to produce p-aminobenzenesulfonic acid and 4,6-dimethylpyrimidine. The hydrolysis rate is significantly affected by pH value, and the reaction rate increases significantly when pH>9.

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スルファメトキサゾールの「擬似持続性」現象

スルファメトキサゾールは環境中での半減期が短い(通常は数日から数週間)ものの、その分解生成物は長期間残留し、「疑似残留」現象を形成する可能性があります。{0}この現象は主に次の要因によって発生します。

 
 

分解生成物の安定性

パラアミノベンゼンスルホン酸や水酸化誘導体などのスルファメトキサゾールの分解生成物は、化学的安定性が高く、それ以上分解するのは困難です。たとえば、パラアミノベンゼンスルホン酸の土壌中での半減期は数か月に達することがあり、吸着によって表層土壌に長期間保持されます。-

 
 
 

反復入力と累積効果

集約的な農業モードでは、スルファメトキサゾールが家畜の糞尿を通じて農地に継続的に投入され、土壌中に薬物とその分解生成物が蓄積します。研究によると、薬用糞便を 5 年間継続的に散布すると、農地土壌中のスルファメトキサゾールとその生成物の総濃度は、初期投入量の 30% ~ 50% に達する可能性があることが示されています。

 
 
 

媒体間の循環

スルファメトキサジンとその分解生成物は、水土壌大気サイクルを通じて環境中を繰り返し移動する可能性があります。たとえば、薬物は土壌から地下水に浸出し、灌漑を通じて農地に戻り、「閉ループ」汚染経路を形成します。-さらに、大気の堆積により薬物が汚染源地域から遠隔地に輸送される可能性があり、環境への影響範囲が拡大します。

 

 

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