Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なロチライナー パウダーの製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売するための卸売バルク高品質ロチライナーパウダーへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
ロティライナーパウダーは明確な化学構造を持つ化合物で、CAS 番号は 1369852-71-0、分子式は C20H14Cl3F6N3O3S、正確な分子量計算は 596.76 です。この物質は、室温では白色からオフホワイトの範囲の固体として現れ、特定の物理的および化学的特性を持っています。予測密度は 1.66 ± 0.1 g/cm 3、酸性度係数 (pKa) は 12.52 ± 0.46 で、特定の酸塩基特性を示しています。溶解度の点では、ロティラナはジメチルスルホキシド (DMSO) に対する溶解度が非常に高く、100 mg/mL (167.57 mM) 以上に達します。これにより、研究室での研究や医薬品製剤への応用が容易になります。保管する場合は、安定性と活性を確保するために-20℃の低温環境に置く必要があります。
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臨床応用: 単一の駆虫から包括的な予防と制御まで
1.1 外部寄生虫の予防と制御
ノミの予防と制御:
Killing adult insects: The killing rate is>投与後8時間以内に99％、24時間以内に100％に達します。
繁殖の阻止：卵と幼虫の発育を阻害し、ノミのライフサイクルを遮断します。
臨床例：米国でのフィールド研究では、3か月間継続使用すると、家庭環境内のノミの数が99.5%〜100%減少し、ペットの皮膚症状（紅斑、落屑）が大幅に改善することが示されています。
ダニコントロール:
広範囲の作用：クロアシダニ、アメリカイヌマダニなどのマダニ類および血液マダニ類に対して効果を発揮します。
迅速な発現: 投与後 4 時間で死滅が始まり、48 時間以内の死滅率は 97% 以上です。
病気の予防：ダニの咬傷をブロックすることで、ライム病やバベシアなどのダニ媒介性疾患のリスクを軽減します。
1.2 内部寄生虫の予防と制御（配合剤）
Credelio Quattro (ロピナール/モキシバスチン/プラジカンテル/チアメトキサムの化合物) を例に挙げます。
フィラリア予防: 犬フィラリア症を 100% 予防し、L3 段階の幼虫の発育を阻止します。
腸内寄生虫の治療:
Ascaris lumbricoides (頭回虫、ライオン回虫): 有効性 97% 以上。
鉤虫 (頭が狭い鉤口線虫): 殺虫率 97% 以上。
無鉤条虫（Taenia solium、Taenia solium）：成虫を100％殺します。
2 特別なシナリオのアプリケーション
2.1 子犬や老犬の保護
対象年齢：生後8週間以上の子犬からお使いいただけます。ロチライナーパウダー、最小重量は1.5kgです。
高齢犬の安全性：肝臓や腎臓に毒性が蓄積するリスクがなく、慢性疾患の併存疾患を持つペットに適しています。
2.2 繁殖期管理
妊娠: 安全性は正式に評価されていませんが、臨床モニタリングでは催奇形性の影響は見つかりませんでした。
授乳期間：母乳を通じて分泌される薬の量は非常に少なく、子供の健康に影響を与えることはありません。
2.3 ペットの多頭飼いの予防と管理
交差保護: 環境害虫駆除を通じてペット間の交差感染を減らします。
併用療法: 重大な薬物相互作用を伴わずに、ワクチンや抗生物質などと組み合わせて使用できます。
製品ポートフォリオ：単品からソリューションへアップグレード
3.1 片側定式化（Credelioシリーズ）
Credelio CAT: 猫用の経口ノミ/マダニ治療薬と牛肉風味のチュアブル錠で、嗜好性を向上させます。
クレデリオDOG：外部寄生虫の予防と制御に重点を置いた犬用単剤。
3.2 化合物の調製 (Credelio Quattro)
4 つの効果を 1 つにまとめたもの:
ロティラナ：ノミ/ダニを素早く殺します。
モキシバスチン: フィラリアを予防し、ダニを駆除します。
プラジクアンテル: 広範囲の抗条虫。-
チアメトキサム: 回虫/鉤虫を素早く殺します。
臨床上の利点:
投薬頻度を減らす: 複数の薬剤を月に 1 回交換します。
コンプライアンスの向上: ビーフ風味のチュアブルタブレットの嗜好性は 92% です。
薬剤耐性のリスクを軽減します。複数の標的に作用することで寄生虫の薬剤耐性を遅らせます。-
既存の技術では、PCT特許WO2022020585A1およびWO2014090918A1に、ロチライナーパウダー。具体的には、イミダゾール環を形成する前に、あらかじめチオフェン環にハロゲン基またはカルボキシル基を導入し、その後側鎖を導入してロチランを得る。しかしながら、発明者は研究の結果、上記特許におけるロティラナの合成方法において、イミダゾール環を形成する前にチオフェン環にハロゲン基やカルボキシル基を導入し、その後側鎖を導入する方法は、原料の入手が難しく、高価であり、分子極性が低下するという欠点があることを発見した。同時に、その後の環化反応の後処理-において、最終生成物には精製が難しい不純物が多く含まれます。最終製品に不純物が混入しやすく、精製がより困難になります。複数回の精製処理が必要となるため、製造が難しく、エネルギーやコストがかかり、工業生産が困難となっています。したがって、既存の技術におけるロティラナの合成プロセスにおける明らかな欠点を克服し、工業規模の生産に適した合成ルートを開発することは、ロティラナの工業化を達成するために特に重要である。
合成方法
1. それぞれ 700mL のメチル tert ブチルエーテルを含む 140g (1.0mol) の 2-アセチル-4-メチルチオフェンと 277g (1.0mol) の 2,2,2-トリフルオロ-1-(3,4,5-トリクロロフェニル) アセトフェノンを三口フラスコに加えます。撹拌溶解後、トリエチルアミン５０ｇを加え、５０℃で２時間反応させ、反応溶液を得る。反応液を５度以下に冷却した後、塩化チオニル５０ｇをゆっくり加え、４０度まで３時間加熱する。冷却後、飽和重炭酸ナトリウム溶液２００ｍＬと精製水２００ｍＬでそれぞれ抽出する。水相を１００ｍＬのメチルｔｅｒｔブチルエーテルで２回抽出し、有機相を合わせ、２００ｍＬの精製水で１回洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濾液を５０度で減圧濃縮して濃縮物を得る。濃縮物をエタノール／水（体積比１：１）溶液から再結晶して、３５１ｇの中間体Ｉを収率８７．８％で得る。
２．３５０ｇの中間体Ｉ（０．８７６モル）および１０００ｍＬのエタノールを反応フラスコに加え、撹拌して溶解し、５度未満に冷却し、次いで６０．９ｇのヒドロキシルアミン塩酸塩（０．８７６モル）を加え、１１６ｇの３０重量％水酸化ナトリウム溶液をゆっくりと加え、２０度で３時間反応させる； ３．次いで、１０００ｍＬの脱イオン水を加え、２時間撹拌し、濾過し、濾過ケーキを脱イオン水で洗浄し、重量変化がなくなるまで乾燥し、｛｛１４｝｝％の収率で３１３ｇの中間体ＩＩを得る。
３．５０ｇ（０．１２ｍｏｌ）の中間体ＩＩおよび１００ｍＬのＬＤＭＦを反応フラスコに添加する。オキシ塩化リン（２４．５、０．１６モル）を０度で滴下する。滴下終了後、０℃で１０時間反応させる。反応が完了したら、反応溶液を 1000 mL の氷水に注ぎ、15 分間放置し、さらに 300 mL の水と 100 mL の飽和 NaHCO3 で希釈し、1 時間撹拌します。次いで、酢酸エチル５０ｍＬで３回抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濾液を減圧下５０度で全体積が約１／３になるまで濃縮して濃縮物を得る。次いで、撹拌条件下で、５００ｍＬのｎ｛｛２４｝ヘキサンを濃縮物に滴下し、固体の沈殿がなくなるまで結晶化させた。固体を濾過し、重量変化がなくなるまで乾燥させると、白色の結晶性中間体III 48gが収率90.3%で得られた。
4. CuSO4・5H2O（1.25g、5mmol）、2-アミノ-N-（2,2,2-トリフルオロエチル）アセトアミド塩酸塩（19.3g、0.1mol）、トリエチルアミン（20.2g、0.2mol）、CaCO3（11g、0.11mol）、および２００ｍＬのアセトニトリルを反応フラスコに加えた。中間体III (44.3g、0.1mol)およびtertブタノールヒドロペルオキシド(70%水溶液、16mL、0.11mol)を窒素雰囲気下で加えた。反応物を２０〜３０度で６時間撹拌し、次いで減圧下５０度で濃縮して濃縮溶液を得た。濃縮液をｎ－ヘキサン／酢酸エチル（体積比１：５）を用いて結晶化し、５５．７ｇのロチライナーパウダー収率は. 93.3%、HPLC純度は99.90%でした。
よくある質問
1.製品仕様と技術的要件
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製品名: ロティライナー
CAS 番号: 1369852-71-0
化学式: C20H14Cl3F6N3O3S
分子量: 596.76 g/mol
純度要件: 最小許容純度レベルを指定します (例: 98% 以上)。
物理的形態: 希望する物理的形態を指定します (粉末、結晶など)。
梱包要件: 梱包の種類とサイズを詳しく説明します (例: 1 kg のボトル、25 kg のドラム缶)。
2.品質基準と認証
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薬局方規格: 特定の薬局方規格 (USP、EP など) への準拠が必要です。
認証: 関連する品質認証 (GMP、ISO など) のコピーを要求します。
バッチのドキュメント: 分析証明書（CoA）を含むバッチ固有のドキュメントが必要です。{0}
3.数量と価格の要件
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注文数量: 価格設定のための注文数量の範囲を指定します (例: 100g、500g、1kg、5kg)。
価格表: サプライヤーが数量ごとの単位あたりの価格を記入できる表を含めます。{0}}
追加費用: 送料、関税、手数料などの追加費用の価格をリクエストします。
4.配送・物流
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配送スケジュール：ご希望の配送スケジュールまたはリードタイムを指定します。
配送条件: 配送条件 (FOB、CIF など) と原産地を定義します。
保管条件: 輸送中に必要な特別な保管条件 (温度管理など) を示します。
5.サプライヤーの資格と条件
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会社情報: サプライヤーの会社パンフレット、営業ライセンス、連絡先の詳細をリクエストします。
製造能力: サプライヤーの最小注文数量 (MOQ) と最大月間生産能力についてお問い合わせください。
支払い条件: 希望の支払い条件 (例: 30% のデポジット、最終検査後および出荷前に 70%) を明記し、サプライヤーの柔軟性を要求します。
コンプライアンスと規制: サプライヤーがロティラナーの輸出入に関連するすべての規制要件を遵守していることを確認します。
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