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アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠
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アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠

アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠

1.一般仕様(在庫品)
(1)注射
カスタマイズ可能
(2)タブレット
0.625g:0.5g+0.125g
(3)API(純粉末)
PE/アルミホイル袋/ピュアパウダー用紙箱
HPLC 99.0%以上
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
商品コード:BM-2-101
アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム注射
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第四部

 

アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠剤は、アモキシシリン(アンピシリン)とクラブラン酸カリウム(ベータラクターゼ阻害剤)を科学的比率(通常 4:1 または 7:1)で構成した広域スペクトルのベータラクタム系抗生物質配合製剤です。これにより相乗的に抗菌スペクトルが拡大し、酵素産生細菌に対する効果が強化されます。この製剤は、その効率性、経済性、幅広い適用性により、酵素を引き起こす細菌感染症の臨床治療における第一選択となっています。-ただし、薬剤耐性の発現を遅らせるには、適応症と投薬基準を厳守する必要があります。

amoxicillin clavulanate potassium tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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1. 製剤の特徴:

さまざまな集団の投薬ニーズを満たすために、錠剤 (250 mg/125 mg、500 mg/125 mg、875 mg/125 mg) および小児用懸濁液 (5 mL あたり 125 mg/31.25 mg など) を提供します。経口吸収は迅速であり、高い生物学的利用能を備えています。食べ物は、総曝露量に影響を与えることなく、胃腸の炎症を軽減することができます。

2.外観:

白色からオフホワイトのフィルムコーティング錠剤で、コーティングを除去するとオフホワイトまたは淡黄色に見えます。懸濁液は白色から淡黄色の粒子で、溶解後は透明または微濁液となる。

3. 安定性:

保管条件: クラブラン酸カリウム (光と熱に弱い) の分解を防ぐため、光を避け、乾燥した場所に密閉容器に入れて 20 ~ 25 度 (室温) で保管してください。
有効期間: 通常 24 ~ 36 か月。開封後は、懸濁液を冷蔵(2~8度)し、10日以内に使い切る必要があります。

 
比例設計: 科学的根拠と臨床的意義
 
01/

標準比率:

アモキシシリンとクラブラン酸は、4:1 または 7:1 (質量比) の比率で配合されます。例:
250 mg/125 mg 錠剤: アモキシシリン 250 mg + クラブラン酸 125 mg (比率 2:1 ですが、クラブラン酸は実際には 125 mg の酸当量として計算され、カリウム塩の分子量を調整した比率約 4:1 に相当します)。
875 mg/125 mg 錠剤: アモキシシリン 875 mg + クラブラン酸 125 mg (比率 7:1)。

02/

設計ロジック:
4: 割合 1: 軽度から中等度の感染症に適しており、抗菌活性とクラブラン酸関連の副作用 (肝機能障害など) のバランスが取れています。
7: プロポーション 1: 重篤な感染症に適しており、リスクを軽減するためにクラブラン酸の総量を制御しながら、アモキシシリンの投与量を増やすことで血中薬物濃度が急速に高濃度に達します。
小児用剤形: 5 mL 懸濁液あたり 125 mg/31.25 mg など、比率が 4:1 で、安全性と遵守のために最適化されています。

 Produnct Introduction

化合物の追加情報:

製品名 アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム注射 アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠 アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム懸濁液
製品タイプ 注射 錠剤 液体
製品の純度 99%以上 99%以上 99%以上
製品仕様 カスタマイズ可能 カスタマイズ可能 カスタマイズ可能
製品パッケージ カスタマイズ可能 カスタマイズ可能 カスタマイズ可能
 
当社の製品
 
amoxicillin and clavulanate potassium injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
amoxicillin and clavulanate potassium suspension | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Usage

アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠剤は、アモキシシリン(βラクタム系抗生物質)とクラブラン酸カリウム(βラクタム酵素阻害剤)で構成される複合製剤で、相乗的に細菌の耐性障壁を突破し、酵素生成細菌の広範囲の適用範囲を達成します。{0}複数の種類の感染症をカバーする幅広い用途があります。以下に、多次元からの体系的な分析を示します。

主な症状: 複数のシステム感染をカバー
 

製品の抗菌スペクトルはグラム陽性菌、グラム陰性菌、および一部の嫌気性菌にまで及び、特に - ラクターゼ生成菌株によって引き起こされる感染症に適しています。具体的な兆候には次のようなものがあります。

(1)下気道感染症
市中肺炎:肺炎球菌、インフルエンザ菌(酵素産生株)、モラクセラ・カタルハリス(ほぼすべての酵素産生株)によって引き起こされます。研究によると、標準用量(875 mg/125 mg、1日2回)で肺炎球菌(ペニシリン中間感受性株を含む)およびインフルエンザ菌の90%以上をカバーできることが示されています。

慢性気管支炎の急性増悪: 酵素生成細菌感染症の場合、治療期間は通常 7 ~ 10 日間で、細菌除去の失敗率を大幅に減らすことができます (アモキシシリン単独使用時の 30% から 5% 未満に)。

Amoxicillin and clavulanate potassium uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Amoxicillin and clavulanate potassium uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Acute sinusitis: Covering Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, and Moraxella catarrhalis, especially suitable for areas with an enzyme producing bacterial prevalence of>10%または耐性危険因子を持つ患者(65歳以上の年齢、最近の抗生物質使用歴など)。

(2) 尿路感染症
Complex urinary tract infection: caused by Escherichia coli (ESBL producing strain) and Klebsiella genus. Amoxycillin and clavulanic acid potassium protect amoxycillin from enzymatic hydrolysis by clavulanic acid, reducing the MIC value against ESBL producing bacterium from>256 μ g/mL から 8 ~ 16 μ g/mL になり、細菌クリアランス率が 70% ~ 80% に増加します。
無症候性細菌尿:妊婦または泌尿器科手術を受ける予定のある女性の酵素産生細菌感染症の予防に適しています。

 

 

(3) 皮膚および軟部組織の感染症
動物の咬傷:パスツレラ・ムルトシダ(猫の咬傷によく見られる細菌)、好気性細菌(黄色ブドウ球菌など)、嫌気性細菌(バクテロイデスなど)で覆われています。研究によると、製品で治療した猫や犬の咬傷の感染率は、アモキシシリン単独の感染率よりも 40% 低いことが示されています。
糖尿病性足感染症:局所的なデブリードマンと組み合わせることで、酵素を産生する黄色ブドウ球菌、連鎖球菌、嫌気性細菌をカバーし、切断のリスクを軽減します。

(4) 耳、鼻、喉の感染症
急性中耳炎: 小児に推奨される薬で、特に酵素産生細菌が蔓延している地域に適しています。標準用量 (90 mg/kg/日、2 回に分割) は、肺炎球菌とインフルエンザ菌の 95% 以上をカバーできます。
扁桃炎: グループ A - の溶血性連鎖球菌と酵素産生黄色ブドウ球菌をターゲットにすると、10 日間の治療コースで再発を減らすことができます。

Amoxicillin and clavulanate potassium uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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(5) 骨および関節の感染症
骨髄炎: 酵素を産生する黄色ブドウ球菌とグラム陰性菌をカバーする併用療法の一環として、外科的デブリードマンと長期の静脈内治療が必要です。{0}}
腹部感染症
続発性腹膜炎: メトロニダゾールと組み合わせると、好気性細菌 (大腸菌など) と嫌気性細菌 (バクテロイデス フラジリスなど) がカバーされ、腹部膿瘍の発生率が減少します。

病原体の適用範囲: 非酵素産生細菌から酵素生産細菌への拡大
 

クラブラン酸を添加すると、アモキシシリンの抗菌スペクトルが「非酵素産生細菌」から「酵素産生細菌」に拡張されます。

(1)グラム陽性菌-
好気性細菌:黄色ブドウ球菌(酵素産生株)、フェカリス連鎖球菌、表皮ブドウ球菌、化膿レンサ球菌、肺炎球菌(ペニシリン中間感受性株)。
嫌気性細菌:クロストリジウム、連鎖球菌、連鎖球菌。

 

Amoxicillin and clavulanate potassium uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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(2) グラム陰性菌-
好気性細菌: 大腸菌 (ESBL 生産株)、クレブシエラ属、プロテウス ミラビリス、プロテウス ミラビリス、インフルエンザ菌 (酵素生産株)、モラクセラ カタルハリス (ほぼすべての酵素生産株)、淋菌、百日咳菌。
嫌気性細菌:バクテロイデテス属(バクテロイデテス・フラジリスを含む)、クロストリジウム属。
(3) 特殊な菌株
猫ひっかき病の病原体: Bartonella henselae (in vitro では感受性が高いが、臨床経験は限られている)。
ヘリコバクター ピロリ: プロトン ポンプ阻害剤およびクラリスロマイシンと組み合わせると、除菌率は 80% ~ 90% に達します。

臨床応用戦略: 有効性の最適化と薬剤耐性の遅延
 

(1) 経験的治療と標的療法の間の移行
市中肺炎:初期の経験的治療では、肺炎球菌とインフルエンザ菌を対象とするアモキシシリン カリウム(875 mg/125 mg、1 日 2 回)を使用します。病原体検査で非定型病原体(マイコプラズマなど)が示された場合は、マクロライド系薬剤を併用する必要があります。
尿路感染症: 初期治療は局所抵抗性データに基づいて行われます。 ESBL 産生細菌の有病率が 20% を超える場合は、アミノグリコシドと組み合わせたアモキシシリン クラブリン酸カリウムを直接使用できます。病原体が明らかに大腸菌(ESBL 生成株)であると特定された場合は、薬剤感受性の結果に基づいてカルバペネムに調整する必要があります。

Amoxicillin and clavulanate potassium uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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(2) 薬剤耐性菌感染症に対する併用療法-
ESBL 細菌感染症:アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠剤他の非ベータラクタム系抗生物質(アミノグリコシドやフルオロキノロンなど)と組み合わせて使用​​すると、さまざまな作用機序を通じて殺菌効果を高めることができます。たとえば、ESBL 産生大腸菌によって引き起こされる複雑な尿路感染症の治療では、アモキシシリン クラブラン酸カリウム (875 mg/125 mg、1 日 2 回) とシプロフロキサシン (500 mg、1 日 2 回) を組み合わせて使用​​すると、細菌除去率が 90% 以上に増加します。
多剤耐性菌感染症: 緑膿菌感染症などは効果がなく、抗緑膿菌ラクタム剤 (セフォタキシム、ピペラシリン/タゾバクタムなど) を使用する必要があります。

 

(3) コースの最適化
急性中耳炎: 小児の標準的な治療期間は 10 日間で、再発率を減らすことができます (5 日間のコースの 20% から 10% 未満に)。
皮膚および軟部組織の感染症: 治療期間は通常 7 ~ 14 日間ですが、感染症の重症度と治癒状況に応じて調整する必要があります。たとえば、糖尿病の足の感染は 2 ~ 4 週間延長し、局所的なデブリードマンと組み合わせる必要があります。
 

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(4) 薬剤耐性管理と投薬基準
適応症をしっかり把握し、ウイルス感染症(風邪、インフルエンザなど)や非細菌感染症(アレルギー性鼻炎など)への使用は避けてください。

足療法の投薬: 症状が急速に改善した場合でも、薬剤耐性菌を選択するプレッシャーを軽減するために、治療プロセス全体を完了してください(肺炎の場合は 7-10 日間など)。
局所投薬制限: アレルギー反応や薬剤耐性菌の発生を引き起こす可能性があるため、目や耳に局所投与する製品の使用は避けてください。{0}

Development prospects

拡張適応症の探索

ヘリコバクター・ピロリの除菌:現在の標準的な三剤併用療法(PPI+アモキシシリン+クラリスロマイシン)では除菌率が70%未満に低下しており、アモキシシリンをクラブラン酸カリウムに置き換えることは現在研究中であり、暫定結果では除菌率を85%に高めることができることが示されている。
慢性骨髄炎やインプラント感染などのバイオフィルム関連感染は、アモキシシリンおよびクラブランテ カリウムとバイオフィルム破壊物質 (DNase など) の組み合わせによって増強される可能性があります。

薬物動態薬力学 (PK/PD) モデルの適用

遊離薬物濃度 (fAUC/MIC) に基づく投与計画の最適化。たとえば、ESBL 産生細菌感染症の場合、最大の殺菌効果を達成するには、fAUC/MIC 125 以上を維持する必要があります。
個別の用量調整: 治療薬モニタリング (TDM) を使用して、腎不全または重症患者の薬物使用をガイドし、薬物の蓄積や不適切な治療を回避します。

アモキシシリンとクラブランテ カリウムは、「酵素阻害標的攻撃」という二重の機構を介して、酵素産生細菌感染に対する臨床応答の中核武器となっています。その使用は複数の全身感染症をカバーしており、病因、患者の特徴、薬剤耐性データに基づいて個別の計画を作成する必要があります。同時に、薬剤耐性の発現を遅らせるために、厳格な薬剤基準が適用されます。将来的には、新しい製剤と PK/PD モデルの適用により、その臨床的価値がさらに最適化されるでしょう。

 

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