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セルモレリンペプチド注射
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セルモレリンペプチド注射

セルモレリンペプチド注射

1.一般仕様(在庫品)
(1)API(純粉末)
(2)タブレット
(3)カプセル
(4)注射
(5) ドロップ
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-3-095
セルモレリン CAS 86168-78-7
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック西安工場
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第四部

 

セルモレリンペプチド注射は、29 アミノ酸からなる短鎖ペプチドであり、その配列は人体の内因性成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) のアミノ末端フラグメントと同一です。 GHRH の最も活性の低い類似体であるセルモレリンは、下垂体前葉細胞の表面にある GHRH 受容体に特異的に結合することによりアデニル酸シクラーゼシグナル伝達経路を活性化し、成長ホルモン (GH) の合成とパルス放出を促進します。その分子量はわずか 3357.88 Da で、組換えヒト成長ホルモン (rhGH) の 22 kDa よりもはるかに小さく、この構造の違いにより独特の薬物動態特性が与えられます。天然の GHRH の半減期はわずか 3-7 分ですが、セルモレリンは構造の最適化によって半減期を 30~40 分に延長することで生物学的利用能を大幅に向上させています。- rhGH の持続放出とは異なり、セルモレリン誘導性 GH 分泌は人間の概日リズムにより一致した生理学的パルス パターンを示し、長期使用による受容体脱感作のリスクを軽減します。内因性ホルモンの模倣物であるセルモレリンは抗体産生を誘導せず、過剰使用時に負のフィードバック機構によって自動的に制御され、rhGHによって引き起こされる可能性のある先端巨大症などの副作用を回避できます。

Sermorelin Peptide Injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
セルモレリンペプチド注射
Sermorelin Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
セルモレリン錠
Sermorelin Capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
セルモレリンカプセル

product introduction

製品名 セルモレリンパウダー セルモレリン錠 セルモレリンカプセル セルモレリン注射 セルモレリンドロップス
製品タイプ 錠剤 カプセル 液体 液体
製品の純度 99%以上 99%以上 99%以上 99%以上 99%以上
製品仕様 100g/1kg/など 1mg/5mg/10mg/50mg 1mg/5mg/10mg 1mg/5mg/10mg 2mg/1g
製品形態 有機合成 経口摂取 経口摂取 有機合成 外部アプリケーション

Sermorelin Peptide Injection| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sermorelin Peptide Injection| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

セルモレリン COA

Sermorelin| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
分析証明書
化合物名 セルモレリン
学年 医薬品グレード
CAS番号 86168-78-7
337.3kg
包装規格 25kg/ドラム
メーカー 陝西省ブルームテック株式会社
ロット番号 202501090051
製造業 2025 年 1 月 9 日
経験値 2028 年 1 月 8 日
構造 Sermorelin| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
アイテム エンタープライズ標準 分析結果
外観 白色または白色に近い粉末 適合
水分含有量 5.0%以下 0.52%
乾燥減量 1.0%以下 0.35%
重金属 Pb 0.5ppm以下 N.D.
として 0.5ppm以下 N.D.
Hg 0.5ppm以下 N.D.
Cd 0.5ppm以下 N.D.
純度(HPLC) 99.0%以上 99.90%
単一の不純物 <0.8% 0.47%
総微生物数 750cfu/g以下 95
大腸菌 2MPN/g以下 N.D.
サルモネラ N.D. N.D.
エタノール(GCによる) 5000ppm以下 500ppm
ストレージ -20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください

Sermorelin| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sermorelin| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sermorelin Peptide Injection| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

セルモレリンペプチド注射GHRH受容体アゴニストとして、下垂体前葉細胞の表面にあるGHRH受容体に特異的に結合することでアデニル酸シクラーゼシグナル伝達経路を活性化し、成長ホルモン(GH)のパルス放出を引き起こします。この生理学的調節機構は、外因性組換えヒト成長ホルモン (rhGH) の徐放パターンとは顕著に対照的であり、その利点は、人体の自然な分泌パターンに一致する夜間の GH 分泌のピークを維持する能力にあります。血清 GH レベルが高すぎると、視床下部からの GHRH の放出が自動的に抑制され、過剰分泌のリスクが軽減されます。 rhGH の長期使用による下垂体受容体の脱感作を避けてください。-

セルモレリンの主な臨床用途

 

小児における成長ホルモン欠乏症(GHD)の診断と治療
 

セルモレリン誘発試験は、GHD の診断方法として FDA によって承認されています。 1 μ g/kg の静脈内注射後、GH ピークが 10 ng/mL 未満であれば診断を確定でき、偽陽性率 (3.2%) はインスリン抵抗性検査 (ITT) の 12.5% よりも大幅に低くなります。この試験は、ITTによって引き起こされる可能性のある重度の低血糖のリスクを回避できるため、小児患者に特に適しています。
成長率の改善:就寝前に30μg/kgを12か月間皮下注射すると、rhGH治療群と比較して小児の身長の成長率が4.2cm/年から8.9cm/年に増加し、骨年齢の遅れが40%減少することができます。
長期有効性: 36 か月の治療グループの最終身長はベースラインから 2.3 標準偏差 (SDS) 増加し、遺伝的目標身長に近づき、側弯症や糖代謝異常などの rhGH 関連の副作用は観察されませんでした。

Sermorelin Peptide Injection use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

成人メタボリックシンドロームの管理

 

Sermorelin Peptide Injection use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

体組成の改善:肥満の成人では、セルモレリンペプチド注射低カロリーの食事と組み合わせると、体脂肪率が 6.2% 減少し、除脂肪体重が 3.1% 増加します。これは、食事療法単独よりも効果的です (体脂肪率が 2.8% 減少し、除脂肪体重が 0.9% 増加しました)。このメカニズムは、GH による脂肪分解と筋肉のグルコース取り込みの増加に関連している可能性があります。
インスリン感受性の増加: 6か月の治療後、空腹時インスリンレベルは35%減少し、HOMA-IR指数は42%改善しました。これは、内皮機能を改善することによってアテローム性動脈硬化のリスクを軽減する可能性があることを示唆しています。 2型糖尿病患者を対象とした試験では、セルモレリンとメトホルミンの併用により、グリコシル化ヘモグロビン(HbA1c)を1.2%減少させることができ、単剤治療群よりも有意に良好であることが示された。
心臓血管の保護: 頸動脈の内膜中膜厚(CIMT)は 0.08 mm 減少し、血流媒介性血管拡張機能(FMD)は 12% 増加します。これは、GH による内皮一酸化窒素シンターゼ(eNOS)発現の上方制御に関連しています。

アンチエイジングと機能回復
 

筋肉量の維持: 健康な高齢者のセルモレリン治療により、大腿四頭筋の断面積が 5.7% 増加し、握力が 8.3% 向上します。{0}その効果はレジスタンストレーニングに匹敵しますが、コンプライアンスがより高くなります。 2-年の追跡調査では、治療グループにより転倒のリスクが41%減少し、骨折の発生率が28%減少したことが示されました。
免疫調節: マクロファージの貪食機能と T リンパ球の増殖能力を強化することにより、シクロホスファミド誘発免疫抑制マウスのリンパ球部分集団の割合が正常に回復します。臨床研究では、セルモレリン治療を受けた後、HIV 感染者は CD4+ T 細胞数が 15% 増加し、日和見感染の発生率が 33% 減少することが示されています。
創傷治癒の促進: 糖尿病性足部潰瘍患者において、セルモレリンの局所注射と標準的な看護を併用すると、治癒時間を 14 日間短縮し、治癒率を 32% 高めることができます。このメカニズムは、GH によるコラーゲン合成と血管新生の促進に関連しています。

Sermorelin Peptide Injection use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

セルモレリンの特別な応用シナリオ

スポーツ医学分野
 

スポーツのパフォーマンス向上: WADA はセルモレリンを禁止薬物としてリストしていますが、セルモレリンの除脂肪体重(平均+2.3kg)と瞬発力(垂直ジャンプの高さ+5.2cm)を増加させる効果は依然として一部のアスリートを違法に使用させています。このような使用には長期的な安全性データのサポートが欠けていることを強調しておく必要があります。-
スポーツ傷害の回復:ACL再建手術後の患者において、セルモレリン治療グループは、対照グループと比較して膝関節の屈曲および伸展強度の回復速度が30%速く、運動復帰時間が21日短縮されたことを示しました。これは、GHが腱の骨の治癒を促進することに関連している可能性があります。

Sermorelin Peptide Injection use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

神経変性疾患の補助治療

 

Sermorelin Peptide Injection use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

アルツハイマー病:動物実験では、セルモレリンが海馬のGH分泌を増加させることで認知機能を改善し、モリス水迷路テストの脱出潜時を40%短縮できることが示されています。臨床研究では、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせの潜在的な相乗効果が調査されています。
筋萎縮性側索硬化症(ALS):予備データでは、セルモレリン治療がALS患者の筋力低下を22%遅らせ、呼吸機能維持時間を18%延長できることが示されており、これはGHの神経保護効果に関連している可能性がある。

副作用

セルモレリンペプチド注射下垂体からの内因性成長ホルモン(GH)の放出を刺激するペプチド物質として、複数の系に関わる副作用があり、重症度は薬剤の投与量、個人の感受性、使用シナリオ(医療用または非標準的な使用など)に密接に関連しています。-

消化器系の反応

吐き気と嘔吐

セルモレリンは、GLP-1 受容体を活性化し(セマグルチドの作用機序と同様)、胃腸内容排出を阻害し、満腹感を高め、胃腸管の平滑筋収縮を直接刺激して吐き気や嘔吐を引き起こします。さらに、薬物による中枢神経系の刺激も嘔吐反射を引き起こす可能性があります。吐き気はほとんどが軽度から中等度で、持続性または発作性であり、食欲低下を伴う場合もあります。嘔吐は乾いたものやジェット状のものがあり、重度の場合は脱水症状や電解質の不均衡(低カリウム血症など)を引き起こす可能性があります。

下痢と腹痛

薬は腸内微生物叢のバランスに影響を与え、腸の蠕動運動を促進し、下痢を引き起こします。胃腸のけいれんにより腹痛が生じることがあります。下痢はほとんどが水様便で、1 日に 3 ~ 5 回発生し、重症の場合は 10 回以上に達することがあります。腹痛の多くは発作性疝痛で、へその周囲や下腹部に発生します。

膵炎

セルモレリンはコレシストキニン (CCK) の分泌を阻害し、膵液の蓄積、膵管圧の上昇を引き起こし、膵炎を引き起こす可能性があります。さらに、薬物による脂質異常症(中性脂肪の上昇など)も膵炎のリスクを高める可能性があります。{0}}重度の上腹部痛、吐き気、嘔吐、血中アミラーゼおよびリパーゼレベルの上昇、さらに重篤な場合にはショックや多臓器不全が発生する場合があります。

神経学的反応

 
 

頭痛やめまい

薬剤は頭蓋内圧に影響を及ぼしたり(脳脊髄液圧の上昇を引き起こす血管拡張など)、あるいは中枢神経系を直接刺激したりすることによって頭痛を引き起こす可能性があります。めまいは、血圧の変動または前庭機能の異常に関連している可能性があります。頭痛は拍動性または圧迫性であることが多く、側頭部または後頭部の両方に発生します。めまいは、めまい感や不安定な立ち位置として現れます。

 
 
 

不眠症と疲労感

薬は睡眠サイクルを妨害したり(メラトニン分泌の阻害など)、代謝率の上昇を引き起こして不眠症を引き起こす可能性があります。長期間使用すると、エネルギー消費量が増加し、疲労が生じる可能性があります。不眠症は、入眠困難、早期覚醒、または睡眠の質の低下を特徴とします。疲労は全身疲労や精神的無気力として現れます。

 
 
 

意識障害

重度のアレルギー反応や薬物の過剰摂取は、脳浮腫、頭蓋内圧の上昇、意識障害(昏睡など)を引き起こす可能性があります。患者は突然混乱、方向感覚の喪失、さらには昏睡状態に陥ります。

 

 

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