アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム注射アモキシシリンとクラブリン酸カリウムを特定の比率で配合した複合抗生物質製剤です。アモキシシリンはペニシリンクラスの-ラクタム系抗生物質に属し、細菌の細胞壁合成を阻害することで殺菌効果を発揮します。クラブラン酸カリウムは、- ラクターゼ阻害剤であり、アモキシシリンを - ラクターゼによる分解から保護し、それによって抗菌スペクトルを拡大し、治療効果を高めることができます。この薬は静脈内に投与され、感受性のある細菌によって引き起こされる重篤な感染症または全身性感染症の治療に適しています。
化合物の追加情報:
| 製品名 | アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム注射 | アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム錠 | アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム懸濁液 |
| 製品タイプ | 注射 | 錠剤 | 液体 |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
当社の製品
細菌を殺す抗生物質です。アモキシシリン・クラブラン酸カリウム注射液の主成分はアモキシシリンとクラブラン酸です。アモキシシリンはペニシリンクラスの薬物に属し、- ラクタムクラスの抗生物質にも属します。その機能は、細菌の細胞壁の合成を阻害することによって細菌を殺すことです。クラブラン酸は-ラクターゼ阻害剤に属し、その抗菌効果は比較的弱いです。細菌が生成する-ラクターゼとしっかりと結合して、-ラクターゼによるアモキシシリンの加水分解と破壊を防ぎ、それによってアモキシシリンの殺菌効果を保護します。
この薬は主に、感受性細菌によって引き起こされる以下の感染症の治療に使用されます。
下気道感染症: 市中肺炎、慢性気管支炎の急性増悪、気管支拡張症との同時感染など。{0}
上気道感染症：副鼻腔炎、扁桃炎、中耳炎（特に再発性または慢性中耳炎）など。
尿路感染症：複雑性尿路感染症や腎盂腎炎など。
皮膚および軟部組織の感染症：蜂窩織炎、動物咬傷感染症、糖尿病性足感染症など。
骨髄炎や関節炎などの骨や関節の感染症。
腹部感染症：腹膜炎や肝膿瘍など。
その他: 敗血症や感染性心内膜炎の予防など（特定の高リスク集団向け）。{0}}
アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム注射は、主に咽頭炎、扁桃炎、副鼻腔炎、急性および慢性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、感染症を合併した気管支拡張症などの呼吸器感染症の治療に臨床的に使用されています。膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎、骨盤炎症性疾患、尿道炎などの尿路感染症;おでき、膿瘍、蜂窩織炎、創傷感染などの皮膚および軟部組織の感染症、ならびに骨髄炎、中耳炎、腹膜炎、敗血症、術後感染症、その他の感染症。
アモキシシリンおよびクラブリン酸カリウム注射液は、感受性細菌によって引き起こされる重篤な感染症または全身性感染症の治療のために静脈内投与される広域スペクトルの複合抗生物質製剤です。{0}その核となる化学組成と剤形仕様設計は、抗菌活性、安定性、臨床投薬の精度のバランスを保っています。
化学組成: 2つの有効成分の相乗効果
化学的本質: アモキシシリンはベータ ラクタム系抗生物質のペニシリン クラスに属し、そのナトリウム塩の形 (C16H19N3NaO5S) は水に溶け、静脈内投与が容易です。
作用機序: 細菌の細胞壁合成酵素（ペニシリン結合タンパク質、PBP）を阻害することにより、細胞壁ペプチドグリカンの架橋がブロックされ、細菌の増殖と溶解が引き起こされます。{0}グラム陽性菌（黄色ブドウ球菌や連鎖球菌など）や一部のグラム陰性菌（インフルエンザ菌やモラクセラ・カタルリスなど）に対して強い殺菌効果があります。
薬物動態の最適化: ナトリウム塩の形態はアモキシシリンの水溶性を高め、静脈注射後にアモキシシリンが全身組織 (脳脊髄液、肺、前立腺など) に迅速に分布することを可能にし、見かけの分布量 (Vd) は 0.3-0.4 L/kg、半減期 (t₁/₂) は約 1～1.3 時間です。
化学的本質: クラブラン酸は - ラクターゼ阻害剤であり、そのカリウム塩の形 (C8H8KNO5) も水に可溶で、一定の比率でアモキシシリンと複合体を形成します。
作用機序: アモキシシリンは、細菌 (TEM-1 や SHV-1 酵素など) によって生成される - ラクターゼに不可逆的に結合することにより、酵素による加水分解から保護され、それによって酵素生成細菌 (ESBL 生成大腸菌や肺炎桿菌など) に対する抗菌活性を回復します。クラブラン酸自体には弱い抗菌作用しかありませんが、その酵素阻害活性が中心的な価値を持っています。
薬物動態相乗効果: クラブラン酸の Vd は 0.2 ～ 0.3 L/kg、t ₁/₂ は約 0.7 ～ 1.2 時間で、アモキシシリンの代謝サイクルと非常に一致しており、これら 2 つが生体内で同時に相乗効果を発揮することが保証されています。
臨床研究では、アモキシシリンをクラブラン酸と 5:1 (質量比) の比率で組み合わせると、酵素加水分解からアモキシシリンを最大限に保護し、過剰なクラブラン酸によって引き起こされる肝毒性 (トランスアミナーゼの上昇など) を回避できることが示されています。例えば：
1000 mg/200 mg 仕様: 1000 mg のアモキシシリン (マトリックスに基づく) と 200 mg のクラブラン酸が、厳密な比率 5:1 で含まれています。
2000 mg/200 mg 仕様: アモキシシリンの用量は 2 倍になりますが、クラブラン酸の用量は変更されません。これは、リスクを軽減するためにクラブラン酸の総量を制御しながら、重症感染症で高濃度のアモキシシリンが必要なシナリオに適しています。
製剤仕様: 臨床ニーズに正確に適合
1000mg/200mg仕様：
成分：アモキシシリンナトリウム（アモキシシリン1000mgに相当）+クラブラン酸カリウム（クラブラン酸200mgに相当）。
追加成分: 各ボトルには 2.7 mmol/L ナトリウム (62.9 mg) と 1.0 mmol/L カリウム (39.3 mg) が含まれており、電解質バランスに注意する必要があります (特に腎機能障害のある方)。
包装: 滅菌粉末は、密閉性と安定性を確保するためにブロモブチルゴム栓が付いた 20 mL タイプ II ガラス瓶に包装されています。
2000mg/200mg仕様：
成分：アモキシシリンナトリウム（2000mg）+クラブラン酸カリウム（200mg）。
追加成分: ナトリウム含有量は 5.5 mmol (125.9 mg) に増加しましたが、カリウム含有量は変化しませんでした。
該当するシナリオ: 血中薬物濃度を迅速に高める必要がある重篤な感染症 (敗血症、複雑性尿路感染症など) を優先する必要があります。
1.2g仕様：
成分: アモキシシリン 1000 mg + クラブラン酸 200 mg (マトリックスに基づく)、一部の製品では、溶解度を最適化するために賦形剤の割合を調整する場合があります。
利点: より集中した単回投与量、注入頻度の減少、および患者のコンプライアンスの向上。
外観: 白からオフホワイトの滅菌粉末。透明な溶液 (pH 4.5 ～ 7.0) に溶解し、目に見える粒子はありません。
安定性：
保管条件: クラブラン酸カリウム(光と熱に弱い)の分解を防ぐため、光と乾燥を避け、30度以下の密閉した場所に保管してください。
有効期間: 通常 36 ヶ月。汚染を避けるため、開封後はすぐに使用してください。
溶解と希釈:
溶解: 粉末を 10 ～ 20 mL の注射用水に溶解し、完全に透明になるまで穏やかに振盪します。
希釈: 静脈の刺激を軽減するために 30 分以上の注入時間で、溶液をさらに 20 ～ 100 mL に希釈します (0.9% 塩化ナトリウム注射または 5% ブドウ糖注射など)。
3. 特殊な剤形の設計上の考慮事項
ナトリウム / カリウム含有量の管理: 高用量仕様ではナトリウム含有量が大幅に増加するため、高ナトリウム血症を避けるために腎不全患者の電解質バランスを監視する必要があります。{0}
付属品の選択: ブロモブチルゴム栓を使用すると、薬剤と包装材料の相互作用を軽減し、クラブラン酸カリウムの吸着による用量損失を防ぐことができます。
小児への適用性: 生後 3 か月未満の乳児の安全性は確立されていませんが、小児用製剤 (経口懸濁液など) の安全性はアモキシシリン/クラブラン酸の比率 (5 mL あたり 125 mg/31.25 mg など) を調整することで最適化されていますが、注射の場合は体重に基づいて用量を厳密に計算する必要があります。
臨床応用における仕様選択のロジック
軽度から中等度の感染症: 有効性と安全性のバランスをとるために、8 時間ごと (q8h) に投与する 1000 mg/200 mg の投与量を優先する必要があります。
重度の感染症: 菌血症を迅速に制御するには、2000 mg/200 mg の仕様、8 時間ごとまたは 12 時間ごと (薬物動態モデルに従って調整) を使用します。
腎不全：クレアチニンクリアランス速度に応じて投与量を調整します。たとえば、CrCl が 10 ～ 30 mL/min の場合、1000 mg/200 mg の仕様を 12 時間おきの投与に拡張できます。
肝機能障害: 軽度から中等度の肝障害の場合は用量調整は必要ありませんが、トランスアミナーゼのモニタリングは必要です。重度の肝障害がある場合は注意または禁忌です。
ESBL 株感染の場合、クラブラン酸の濃度が酵素活性を阻害するのに十分であることを確認する必要があり、通常は標準比率（5:1）の高用量仕様を選択します。-
アモキシシリンおよびクラブリン酸カリウム注射液の化学組成と製剤仕様設計は、「正確な抗菌性」と「安全かつ制御可能」という 2 つの目標を体現しています。 5:1 の黄金比、多様な仕様選択、厳格な安定性管理により、重篤な細菌感染症の臨床治療に効率的かつ柔軟なソリューションが提供されます。
人気ラベル: アモキシシリンおよびクラブラン酸カリウム注射液、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、販売用