Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なフルララナー注射剤のメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質フルララナー注射へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
フルララナー注射イソキサゾリン クラスに属する長時間作用性の全身性駆虫薬です。-これは、節足動物の神経系にあるリガンド依存性塩素イオンチャネル (GABA 受容体およびグルタミン酸受容体) を阻害することで作用し、寄生虫の麻痺と死につながります。 GABA受容体とグルタミン酸受容体をブロックすることで寄生神経信号伝達を妨害し、急速な麻痺と死を引き起こします。薬物は血液脳関門を通過することが難しく、哺乳類と寄生虫の間では受容体の構造に大きな違いがあるため、哺乳類（猫や犬など）の神経系に対して高い安全性を備えています。-投与後4時間以内にノミの90%以上を殺し、12時間以内に100%に達します。付着したダニを48時間以内に99％以上死滅させます。 1 回の注射で、ノミ、クロアシダニ、アメリカイヌマダニ、およびドブイヌマダニに対する防御効果が 12 か月間維持されます。孤立性ダニの予防期間は8か月です。
同時に、当社は純粋な粉末だけでなく、錠剤や注射剤も提供しています。必要な場合は、いつでもお気軽にお問い合わせください。
当社の製品
 |
 |
フルララナー COA
フルララネルは、節足動物の神経系におけるリガンド依存性塩素イオンチャネル (GABA 受容体およびグルタミン酸受容体) を阻害することで作用し、寄生虫の麻痺と死につながるイソキサゾリン化合物です。フルララナー注射これは長時間作用性の全身性駆虫薬であり、1 回の注射でノミやマダニに対する保護効果を最大 12 か月間維持できるため、ペットの治療コンプライアンスが大幅に向上し、人獣共通感染症の伝播リスクが軽減されます。
原材料および副資材
有効成分
フルレミナ粉末: 各ボトルには 2.51 g のフルレミナ (純度 99.9% 以上) が含まれています。化学名は (±) -4- [5- (3,5-ジクロロフェニル) -5- (トリフルオロメチル) -4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル] -2-メチル-N - [2-オキソ-2-] です。 (2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)エチル]ベンズアミド、CAS番号864731-61-3、分子量556.29g/mol。
調製プロセス: 再結晶法により大きな粒子のフレラナ (LPS) を取得し、粉末の粒子サイズが注射の要件を満たしていることを確認し、針の詰まりや薬効放出への影響を回避します。
溶剤組成
塩基性溶剤：注射用水。
増粘剤: 懸濁液の安定性を高めるためのカルボキシメチルセルロースナトリウム (20 mg/mL)。
防腐剤: ベンジルアルコール (20 mg/mL)、微生物の増殖を抑制します。
緩衝液: 無水リン酸水素二ナトリウム (7 mg/mL)、pH を中性範囲に調整します。
界面活性剤: ポロクサマー 124 (1 mg/mL)、粉末の溶解と均一な分散を促進します。
PH 調整剤: 塩酸と水酸化ナトリウム。最終 pH が薬局基準 (通常 5.5 ～ 7.5) を満たすようにします。
包装資材
パウダーボトル:中性ホウケイ酸ガラスボトル、化学的腐食に耐性があり、光から保護されています。
溶媒ボトル: これも中性ホウケイ酸ガラス製で、紫色のゴム栓とアルミニウムのキャップが付いています。
付属品：25Gベンチレーションニードル（粉末ボトル排気用）、18Gインジェクションニードル（溶媒抽出用）、20mLシリンジ（精密溶媒測定用）。
生産工程の流れ
粉末の調製
事前ふるい分け: 再結晶化したフレラナ粉末を振動ふるい分け機に通し、均一なサイズの粒子 (通常は 50 ～ 150 μ m) をふるい分けします。
混合: 凝集を防ぐために、事前に選別した粉末を少量のカルボキシメチルセルロースナトリウムと混合します。
包装: クラス 100 のクリーンエリアで、混合粉末をガラス瓶に 2.51g ずつ定量的に充填します。
滅菌: 無菌性を確保するために、最終滅菌法 (121 度の高圧蒸気滅菌、15 分間) が使用されます。
溶媒の準備
溶解：調製タンクに注射用水を加え、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ベンジルアルコール、無水リン酸水素二ナトリウム、ポロキサマー124を順次加え、完全に溶解するまで撹拌します。
PH 調整: 塩酸または水酸化ナトリウム溶液をゆっくりと滴下し、pH 値が目標範囲になるように監視します。
濾過: 0.22 μm の微多孔性膜で濾過して、不溶性粒子を除去します。
包装: 溶媒をガラス瓶に 16mL ずつ定量的に充填します (実際には 15mL が必要で、空気層は確保されています)。
滅菌：補助材料の安定性に対する高温による損傷を避けるために、循環蒸気滅菌法（100度で30分間）が使用されます。
混合と懸濁液の調製
操作前の準備: 粉末ボトルと溶媒ボトルの密閉を確認し、損傷や漏れがないことを確認してください。
溶媒抽出:
溶媒ボトルの紫色のゴム栓を 18G 針で刺し、14mL の空気 (平衡圧) を注入します。
15mL の溶媒を抽出します。空気を吸い込まないように、必ずニードルを液面より下に浸してください。
粉末溶解：
ボトルの底に直接衝撃を与えて粉末が飛び散るのを避けるため、溶剤を粉末ボトルにゆっくりと注入してください。
25G 換気針をパウダーボトルの上部に挿入し、ボトル内の圧力を解放します。
混合と懸濁液の調製
サスペンションの準備:
粉末ボトルを少なくとも 30 秒間激しく振り、粉末を完全に分散させます。
1〜2分間放置し、懸濁液の均一性を観察し、必要に応じて再度振盪します。
最終検査: 懸濁液は不透明な白色から淡黄色で、わずかに粘性があり、目に見える粒子や層はありません。
品質管理基準
原料検査
の純度フルララナー注射: 高速液体クロマトグラフィー (HPLC) で検出、純度 99.9% 以上。-
付属品の内容: 各付属品の内容が規格を満たしているかどうかを滴定または分光測光により確認します。
微生物限界値: 2025 年版中国薬局方によれば、総細菌数が 100 CFU/g 以下、カビおよび酵母数が 50 CFU/g 以下の場合、大腸菌は検出されません。
中間検査
粉末粒子サイズ: レーザー回折法によって検出され、D50 (粒子サイズの中央値) は 75 ～ 125 μ m の範囲内である必要があります。
溶媒の pH 値: 精密 pH 試験紙または pH メーターによって測定され、範囲は 5.5 ～ 7.5 です。
懸濁液の均一性：サンプリング後、30 分間放置して層状化や沈殿の有無を観察します。
完成品検査
無菌検査：2025年版中国薬局方によれば、無菌性を確保するために膜濾過法が使用されています。
含有量の測定: フレラナの含有量を検出するには HPLC 法を使用する必要があります。フレラナの含有量は表示量の 90.0% ～ 110.0% である必要があります。
関連物質: HPLC 法で検出される不純物の総量 1.0% 以下、個別の不純物 0.5% 以下。
数量差: 計量法検出の場合、数量はラベル数量の 95% 未満であってはなりません。
機器とプロセスの検証
主要装備
ふるい分け機: モデル XS-500、調整可能な振動周波数により、均一な粉末粒子サイズを確保します。
調製タンク：316Lステンレス鋼材製、撹拌翼と温度制御システムを備えています。
ろ過システム: 0.22 μm ポリエーテルスルホン (PES) フィルター膜、化学的腐食に耐性があり、タンパク質の吸着が低い。
滅菌キャビネット: 脈動真空高圧蒸気滅菌キャビネット、温度均一性 ± 1 度。
クリーンエリア: ISO レベル 5 (クラス 100) 規格に準拠し、動的監視粒子数は 3520 粒子/m 3 以下 (0.5 μ m 以上) です。
プロセスの検証
粉末混合の検証: 模擬製造を通じて、均一性に対する混合時間 (15 分以上) と速度 (50 ～ 100 rpm) の影響を検証します。
滅菌検証: 生物学的インジケーター (枯草菌胞子) を使用して滅菌効果を検証します。D 値 (滅菌時間) は 1.5 分以下である必要があります。
懸濁液の安定性検証：加速試験（40度±2度、相対湿度75％±5％）下に6か月間放置し、含有量、関連物質、pH値の変化を検出します。
梱包と保管
パッケージ
1 箱構成: 粉末ボトル 1 本 (2.51g)、溶媒ボトル 1 本 (16mL)、1 25G 換気針、1 18G 注射針、および 1 20mL シリンジ。
ラベル情報: 製品名、仕様、バッチ番号、有効期限、保管条件、使用説明書、警告文言など。
保管条件
混合されていない製品: 粉末ボトルおよび溶剤ボトルは、光を避け、25 度以下の乾燥した場所に保管してください。
混合製品: 懸濁液は 2 ～ 8 度で冷蔵し、14 日以内に使い切る必要があります (微生物汚染を避けるため)。
輸送要件: 薬物の劣化を防ぐために、温度を 2 ～ 8 度に制御したコールド チェーン輸送を使用する必要があります。
使用上の注意
動作仕様
個人の保護: オペレーターは、薬剤との直接接触を避けるために、マスク、手袋、保護服を着用する必要があります。
無菌操作: 混合および抽出プロセスはクラス 100 のクリーンルームで完了し、微生物汚染を防ぎます。
廃棄物の処理: 使用済みの針と注射器は鋭利な器具箱に入れ、ガラス瓶は医療廃棄物として処理してください。
動物への適用性
適用対象：生後6か月以上の犬のみ、猫の使用については獣医師の指示に従ってください（一部の製品は猫への使用が承認されていません）。
投与量の計算：犬の体重に応じて、体重10kgごとに1mLの懸濁液（フレラナ150mgを含む）を注射します。
禁忌: フルオロキノロンまたはイソキサゾリンにアレルギーのある人には禁忌です。妊娠中/授乳中の動物は注意して使用する必要があります。
ADRモニタリング
一般的な反応: 嘔吐 (3% ～ 5%)、下痢 (1% ～ 2%)、食欲不振 (2% ～ 3%)。
重篤な反応: 振戦 (0.1% ～ 1%)、運動失調 (0.05% ～ 0.5%)、直ちに投薬を中止し、医師の診察が必要です。
長期モニタリング: 薬物の安全性を評価するために、6 か月ごとに定期的な血液検査と肝臓および腎臓の機能検査を受けることが推奨されます。
フルララナーはイソオキサゾリン化合物のクラスに属しており、新規抗寄生虫活性分子の系統的な探索を通じて発見されました。
20 世紀末から 21 世紀初頭にかけて、殺虫剤や動物用医薬品の分野の研究者は、昆虫や節足動物に対して効果的な殺虫効果をもたらし、同時に哺乳類にとってはより安全な化合物を見つけることに熱心に取り組みました。イソオキサゾリン化合物は、その独特な化学構造（イソオキサゾリン環を含む）により潜在的な薬理活性を有すると考えられています。
合成プロセス中、研究者らはイソオキサゾリン環上の置換基（フッ素原子、塩素原子、アルキル鎖など）を調整して多数の誘導体を生成し、一般的な寄生虫（ノミ、マダニ、ダニなど）に対する活性を一つ一つスクリーニングした。フルララナーの化学構造では、3,5-ジクロロフェニルとトリフルオロメチルの導入により脂溶性と代謝安定性が大幅に向上し、ベンズアミド側鎖が標的受容体への結合能力を最適化します。
20 世紀末、世界の農業は伝統的な殺虫剤に対する耐性を高めるという課題に直面しました。有機塩素（ディルドリンなど）やフェニルピラゾール（フィプロニルなど）などの化合物は、長期使用により防除効果が大幅に低下し、害虫の GABA 受容体遺伝子に変異を引き起こします。-国連食糧農業機関によると、害虫抵抗性による作物の損失は 2000 年に世界中で 1,200 億ドルに達し、科学界は新たな標的をもつ化合物の探索を余儀なくされています。
1998年、日本の日産化学工業は、フタルアミド化合物の研究中に、昆虫に対して強力な殺虫活性を示す独特のイソオキサゾリン環構造を持つある種の中間体を偶然発見した。さらなる構造最適化の後、化合物 A1443 (フルララナー) は 2004 年に化学名 4- [5- (3,5-ジクロロフェニル) -5- (トリフルオロメチル) -4H-1,2-オキサゾール-3-イル] -2-メチル-N - {2-オキソ-2- [(2,2,2-トリフルオロエチル)] で合成されました。アミノ]エチル}ベンズアミド。
同時に、ペット経済は世界的に繁栄しています。 2010 年、世界のペット市場は 980 億米ドルの規模に達し、そのうち寄生虫駆除薬が約 15% を占めました。従来の月単位の剤形製品にはコンプライアンス不足や保護期間の短さなどの問題があり、市場では長時間作用型で安全な革新的な医薬品が緊急に必要とされています。- Fluralaner の研究開発チームはこの需要を鋭く捉え、研究の焦点を農業から獣医学の分野に移しました。
人気ラベル: フルララナー注射、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、販売用