ポサコナゾール注射は、浸潤性真菌感染症の治療に使用される広範囲の抗真菌薬です。他の抗真菌薬と比較して、特に難治性の真菌感染症の場合、より広い抗菌スペクトルとより強力な殺菌効果を持ち、優れた治療効果を備えています。長時間作用型ウルシオールシクロヘキサン注射としても知られている主な成分は、トリアゾール誘導体に属するポサコナズルです。真菌酵母体の細胞膜上の酵母膜シンターゼを阻害することにより、真菌膜の合成と増殖を妨げ、真菌細胞膜の破壊と死につながります。真菌シトクロムP450に依存する14 -デメチラーゼを阻害することにより、エルゴステロールの合成がブロックされ、それにより細胞膜の透過性が変化し、その完全な機能的崩壊につながります。この薬はまた、代謝および複製干渉機能を備えており、同時に真菌DNA/RNA複製とタンパク質合成を阻害し、「マルチターゲットの包囲」の強力な殺菌効果を達成することができます。
私たちの製品
第2世代のトリアゾール広帯層抗真菌薬としてのポサコナズルは、2005年に米国FDAが承認して以来、侵襲性の真菌疾患の予防と治療のために世界中で広く使用されています。その剤形態には、経口懸濁液、腸覆い錠剤、および注入が含まれます。その中でも、ポサコナズル錠剤（腸覆い錠剤）は、独自の物理的特性で設計されており、薬物の生物学的利用能、安定性、臨床応用の有効性を大幅に改善しています。
化合物の追加情報：
| 製品名 | ポサコナゾール注射 | ポサコナゾール粉末 | ポサコナゾール錠剤 |
| 製品タイプ | 注射 | 粉 | タブレット |
| 製品の純度 | 99％以上 | 99％以上 | 99％以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
私たちの製品
toltrazuril +. coa
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分析証明書 |
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複合名 |
ポサコナゾール | |
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CAS 番号 |
171228-49-2 | |
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学年 |
医薬品グレード | |
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量 |
カスタマイズ | |
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包装標準 |
カスタマイズ | |
| メーカー | Shaanxi Bloom Tech Co.、Ltd | |
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ロットいいえ |
20250109001 |
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MFG |
1月12日th 2025 |
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exp |
1月8日th 2029 |
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構造 |
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| テスト標準 | GB/T24768-2009業界。 stnndard | |
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アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
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外観 |
白またはほぼ白い粉 |
適合 |
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水分 |
4.5％以下 |
0.30% |
| 乾燥の損失 |
1.0％以下 |
0.15% |
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重金属 |
0.5ppm以下のPB |
N.D. |
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0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Hgは0.5ppm以下です |
N.D. | |
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0.5ppm以下のCD |
N.D. | |
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純度（HPLC） |
99.0％以上 |
99.5% |
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単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
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イグニッションに残留 |
<0.20% |
0.064% |
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総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
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大腸菌 |
2mpn/g以下 |
N.D. |
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サルモネラ |
N.D. | N.D. |
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エタノール（GCによる） |
5000ppm以下 |
400ppm |
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ストレージ |
20度の密封された暗くて乾燥した場所に保管してください |
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ポサコナゾール注射、第2世代のトリアゾール広帯層抗真菌薬として、高組織の浸透、長い生命、低腎排泄率などの独自の薬物動態特性により、浸潤性真菌疾患（IFD）の治療に重要な選択肢となっています。
1。浸潤性アスペルギル症の治療（IA）
臨床状態：浸潤性アスペルギル症、特に肺アスペルギル症の2番目の治療法であり、ボリコナゾールに不耐性または治療に失敗した患者に適しています。 2021年にランセットに掲載された臨床研究では、IAの初期治療（15％対17％）におけるポサコナツルとボリコナゾールの間の42日間の全死因死亡率に有意差は示されませんでした。また、眼疾患と精神疾患に関連する副作用の発生率は、ポサコナズルグループでは低かった（3％対8％）。
投薬計画：
負荷用量：最初の日には300mg、12時間ごと（Q12H）。
メンテナンス用量：2日目から300mg、1日1回（QD）、静脈内注入時間は90分を超えるはずです。
治療のコース：通常、6〜12週間続き、感染部位と患者反応の部位に従って調整されます。たとえば、肺アスペルギル症は、イメージングが改善し、症状が消えるまで治療する必要がありますが、中枢神経系のアスペルギル症は治療のコースを12週間以上に延長する必要があります。
Mechanism of action: Posaconazle inhibits fungal cytochrome P450 dependent 14 α - demethylase, blocks ergosterol synthesis, and leads to changes in fungal cell membrane permeability. Its minimum inhibitory concentration (MIC) against Aspergillus fumigatus is 0.25-1mg/L, significantly lower than fluconazole (>64mg/l）、そしてそれはまだフルコナゾール耐性株に対する活動を維持しています。
2。浸潤性真菌感染症の予防
リスクの高い人口：
血液悪性腫瘍の患者：好中球減少症につながる化学療法を受ける患者（好中球数カウント<0.5 × 10 ⁹/L and duration>10日）20％〜30％の浸潤性真菌感染症の発生率。
造血幹細胞移植（HSCT）レシピエント：移植片対宿主疾患（GVHD）の患者は、免疫抑制療法による感染のリスクが5-8倍増加します。
固形臓器移植レシピエント：肺移植後のアスペルギル症の発生率は10％〜20％であり、肝臓移植後のカンジダ症のリスクは大幅に増加します。
予防計画：
投与量：300mg、QD、静脈内注入;
Course of treatment: From neutropenia to recovery (neutrophil count>0.5×10⁹/Lおよび3日間持続）、または免疫抑制療法の終了。
証拠のサポート：585人の患者を含むランダム化比較試験では、フルコナゾール群と比較して、ポサコナツル予防群で突破口菌感染症の発生率が52％（4％対9％）減少し、全死亡率に有意差はなかったことが示されました。
特別な集団への申請：大人から子供への正確な治療
1。児童患者
適応症の延長：2024年12月、中国国立医療製品局は、2歳以上の小児の侵入性アスペルギル症の治療と予防のためのポサコナツルの使用を承認し、小児の抗真菌治療の重要なギャップを埋めました。
投薬計画：
重さ<40kg: 4.5-6mg/kg on the first day, q12h; The maintenance dose is 4.5-6mg/kg, qd, with a maximum dose of 300mg/d;
40kg以上の重量：成人用量（300mg/d）に従って投与します。
投与経路：末梢静脈への複数の注入によって引き起こされる血栓性遠視を避けるために、末梢静脈カテーテル測定（PICC）または深部静脈投与を優先する必要があります。
臨床データ：13〜17歳の青少年をターゲットにした研究では、血液濃度コンプライアンス率がポサコナゾール注射（0.7mg/l以上のトラフ濃度は85％に達し、副作用の発生率は成人の発生率と類似していた（吐き気12％、下痢8％）。
2。肝臓および腎機能障害のある患者
肝機能障害：
軽度から中程度（チャイルドピューA/Bグレード）：用量調整は必要ありませんが、肝機能（ALT/AST、ビリルビン）を監視する必要があります。
重度（子供のピューCグレード）：限られたデータ、注意して使用して綿密に監視することをお勧めします。
腎不全：
軽度から中程度（50ml/min以上EGFR）：用量調整は必要ありません。
重度（EGFR<50mL/min): The benefits/risks need to be carefully evaluated as sulfobutyl ether beta cyclodextrin (SBECD) may accumulate in injection excipients. If necessary, monitor serum creatinine levels and switch to enteric coated tablets (SBECD not absorbed) if necessary.
併用療法戦略：単剤療法から多ターゲット療法への相乗的強化
1。三輪の治療
臨床的課題：ムコルマ症の死亡率は50％〜80％です。従来のアンホテリシンBリポソーム（L-AMB）は腎毒性のリスクをもたらしますが、ポサコナツルはその良好な脳脊髄液浸透（血液薬物濃度の8倍濃度）のために重要な選択となっています。
共同計画：
初期治療：L-AMB（5mg/kg/d）とPosaconazle（300mg、Q12H x 1日、続いて300mg/d）を組み合わせた。
連続治療：条件が安定した後、L-AMBは3mg/kg/dに縮小され、ポサコナズルは腸覆われた錠剤（300mg/d）に変換されます。
証拠のサポート：遡及的研究では、併用療法群には75％のムコルマ症率があり、単剤療法群よりも有意に高いことが示されました（45％）。
2。重症患者の集中治療
適用可能なシナリオ：血行動態不安定性、多発性臓器機能障害症候群（MOD）、またはブレークスルー真菌感染症の患者。
計画の最適化：
トリアゾール+エキノカンディン：ポサコナズル（300mg/d）とカスポファンギン（70mgの負荷用量、50mg/dが続く）を組み合わせて、アスペルギルスとカンジダの二重感染をカバーします。
薬物動態モニタリング：重病患者では、低アルブミン血症（アルブミン<25g/L) may lead to an increase in free drug concentration, and the target trough concentration needs to be adjusted to 0.5-1.0mg/L.
臨床診療の最適化：投薬モニタリングから個別の治療まで
1。治療薬監視（TDM）
必要性：の薬物動態ポサコナゾール注射個人の間で大きく異なり（AUC係数の変動は50％に達します）、血液薬物濃度は有効性/毒性と密接に関連しています。
監視計画：
サンプリング時間：最初の薬の5日目の採血（定常状態濃度）;
目標値：
予防：0.7mg/L以上の穀物濃度。
治療：1.0-1.25mg/L以上の谷濃度。
方法：検出限界0.01mg/Lの高性能液体クロマトグラフィータンデム質量分析（HPLC-MS/MS）。
2。薬物相互作用管理
CYP3A4基板：
強力な阻害剤（ボリコナゾールやクラリスロマイシンなど）：併用療法を避け、必要に応じて、ポサコナツルの用量を200mg/dに減らします。
基質（タクロリムス、シロリムスなど）：組み合わせて使用する場合、タクロリムスの用量は0.5mg/週に減少する必要があり、全血濃度を監視する必要があります（目標値5-15ng/ml）。
HMG COAレダクターゼ阻害剤：
タブーの組み合わせの使用：ポサコナズルは、アトルバスタチンの血中濃度を9倍増加させる可能性があり、横紋筋融解症のリスクが高くなります。プラバスタチン（非CYP3A4代謝）に切り替える必要があります。
第2世代のトリアゾール抗真菌薬としてのポサコナゾールは、そのユニークな薬物動態特性と広範な抗菌スペクトルにより、浸潤性真菌疾患（IFD）の治療に重要な選択肢となっています。
作用のメカニズムと抗菌スペクトル
Posaconazleは、真菌のシトクロムP450依存性14 -デメチラーゼを阻害し、エルゴステロール合成をブロックし、真菌細胞膜透過性の変化を引き起こし、それにより真菌の成長を阻害します。その抗菌スペクトルカバー：
一般的な病原性細菌：
カンジダ属（フルコナゾール耐性株を含む）、クリプトコッカス属、アスペルギルス属（アスペルギルスニジェールやアスペルギルスフラヴusなど）。
珍しい菌類：
Aspergillus、Sphingosporum、Fusarium、Polyporusなど。
薬剤耐性の利点：
ポサコナツルは真菌標的酵素（CYP51）に対してより強い親和性があり、流出ポンプによって容易に認識されないため、特定のアゾール耐性菌（エキノカンディン耐性株など）に対する活性を維持します。
薬物動態特性
の薬物動態パラメーターポサコナゾール注射また、腸内でコーティングされた錠剤は類似しており、バイオアベイラビリティは50％〜70％で、経口懸濁液よりも有意に高くなっています（8％-47％）。
血漿タンパク質結合速度は98％で、さまざまな組織や臓器（脳、心臓、肺、肝臓、腎臓など）に広く分布しているような分布量が5-25L/kgで、脳脊髄液濃度の8倍に達する可能性があります。
主に肝臓UDPグルクロノシルトランスフェラーゼ（UGT）によって無効な産物に代謝され、CYP3A4によって代謝されるのは少量です。
薬物の77％は糞便によって元の形で排泄され、13％が腎臓（そのうち15％は代謝産物です）を通して排泄され、半減期は27〜35時間で、1日1回の投与を支援します。
食物への影響：高脂肪食で摂取すると、注射のAUCとCMAXに有意な変化はありませんでしたが、経口懸濁液の吸収は食物に依存します（高脂肪食はAUCを3.3倍増加させる可能性があります）。
胃腸の運動性：プロトンポンプ阻害剤（PPI）またはプロキネティック薬（メトクロプラミドなど）は注入吸収に影響を与えませんが、懸濁液の生物学的利用能を大幅に低下させます。
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