マルボフロキサシン注射動物に使用される広域抗生物質で、フルオロキノロン系抗生物質に属します。-主成分はマポフロキサシンで、細菌DNAジャイレースの活性を阻害し、細菌DNAの複製、転写、タンパク質合成を阻害し、殺菌効果を発揮します。この薬は、主に感受性細菌によって引き起こされるさまざまな動物の感染症の治療に、獣医クリニックで広く使用されています。
(1) 保管条件
マボフロキサシ注射剤は、薬剤の安定性と有効性を確保するために、遮光して密封して保管する必要があります。温度は25度以下に管理してください。薬剤の有効性と安定性を確保するために、保管中は湿気、熱、または直射光から薬剤を保護する必要があります。医薬品の有効期限は保管条件によって異なります。医薬品の品質を確保するには、規定の条件に従って厳密に保管する必要があります。
(2) 梱包情報
マボフロキサシ注射剤は通常、C17H19FN4O4 に基づいて計算され、50ml: 5g、100ml: 10g、250ml: 25g など、さまざまな包装仕様で提供されます。包装には、動物用医薬品の名称、仕様、製造バッチ番号、使用期限などを記載し、識別・管理が容易にできるようにする必要があります。
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化合物の追加情報:
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マルボフロキサシン+. COA
効能・効果、用法・用量
(1) 適応症
マルボフロキサシン注射主に、以下を含むがこれらに限定されない、感受性細菌によって引き起こされるさまざまな動物感染症の治療に使用されます。
雌豚: 子宮炎症、乳腺炎、乳汁漏出症候群。
牛：呼吸器感染症および授乳中乳房炎。
その他の動物: マポフロキサシンに感受性のある細菌によって引き起こされる呼吸器、消化器、泌尿生殖器、および皮膚の感染症（犬の深部および表層皮膚感染症および尿道感染症、猫の皮膚および軟部組織感染症、急性上気道感染症など）。また、ウシおよびヒツジの乳房炎、豚の乳房炎、子宮炎症性無月経症候群の治療にも効果的です。
(2) 用法・用量
子宮炎症性乳房炎無月経症候群の雌豚に、体重1kgあたり2mg（体重50kgあたり. 1ml）を1日1回、連続3日間筋肉内注射します。
牛の気道感染: 筋肉内注射、1 回投与、体重 1kg あたり 8mg (つまり、体重 25kg あたり . 2ml)、単回注射。同一部位の使用量は20mlを超えないようにしてください。
牛の授乳中の乳腺炎: 1 回、体重 1kg あたり 2mg (体重 50kg あたり . 1ml) を 1 日 1 回、連続 3 日間皮下注射します。
臨床応用と症例共有
(1) 臨床応用
マルボフロキサシは獣医学において幅広い臨床用途があります。上記のさまざまな感染症の治療に使用できるだけでなく、特定の条件に応じて感受性細菌によって引き起こされる他の伝染病にも使用できます。マボフロキサシ注射剤は、その広域スペクトルの抗菌活性と優れた薬物動態特性により、獣医の臨床現場で重要な抗生物質の 1 つとなっています。
(2) 事例共有
以下は使用の成功例ですマルボフロキサシン注射ウシの呼吸器感染症を治療するには:
事件の背景： ある繁殖農場の牛が咳、鼻水、呼吸困難などの症状を訴えました。獣医師の診断の結果、感受性細菌が原因の疑いのある呼吸器感染症と診断された。
治療計画: マルボフロキサシ療法、筋肉注射、1 回投与、体重 1kg あたり 8mg (つまり、体重 25kg あたり . 2ml)、単回注射を投与します。
治療効果: 治療後、牛の咳、鼻水、呼吸困難などの症状は徐々に改善しました。数日後、牛の呼吸は正常に戻り、精神状態も良く、食欲も徐々に回復してきました。再検査の後、牛の呼吸器感染は効果的に制御されています。
薬理効果と抗菌スペクトル
(1) 薬理学
マボフロキサシは主に、細菌 DNA ジャイレース A サブユニットの活性を阻害し、細菌 DNA の複製、転写、およびタンパク質合成プロセスを妨害することにより、強力な抗菌効果を発揮します。この作用機序により、マポフロキサシンはさまざまな細菌に対して迅速な殺菌効果を発揮することができ、感受性のある細菌は曝露後 20 ～ 30 分以内に死を引き起こす可能性があります。
(2) 抗菌スペクトル
マボフロキサシは広範囲の抗菌活性を持ち、さまざまなグラム陽性菌やグラム陰性菌に対して効果的です。{0}
グラム陽性菌：特にブドウ球菌に対して強い抗菌活性を持ち、黄色ブドウ球菌と黄色ブドウ球菌のMIC値はそれぞれ0.2μg/ml、0.23μg/mlで、オフロキサシンよりも優れており、シプロフロキサシンやエンロフロキサシンに匹敵します。さらに、連鎖球菌に対しても一定の抗菌効果がありますが、MIC ₅₀ 値は 3.8 μ g/ml と比較的高くなります。
グラム陰性菌: ほとんどの大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス ミラビリス、およびその他の大腸菌の MIC は 0.08 ～ 0.28 μ g/ml です。 Pasteurella multocida の MIC は 0.04 μ g/ml です。緑膿菌のMICは0.94μg/mlです。同時に、溶血性パスツレラ、パスツレラ・ムルトシダ、インフルエンザ菌など、牛の一部の病原性細菌も高い活性を持っています。
さらに、黄色ブドウ球菌などの一部の病原性細菌は、エリスロマイシン、リンコマイシン、クロラムフェニコール、ドキシサイクリン、スルホンアミド系薬剤に対して部分的な耐性を獲得していますが、依然としてシプロフロキサシンに対して感受性を持っています。したがって、この薬剤は、この細菌によって引き起こされる犬の膿皮症の治療の第一選択として使用できます。
薬物動態学的特性
注射された動物マルボフロキサシン注射迅速かつ完全に吸収されます。たとえば、ブタに体重 1 kg あたり 2.0 mg を筋肉内注射すると、2 時間以内に薬物のピーク濃度に達し、生物学的利用率は 80.2% になります。牛に 8mg/kg のマポフロキサシンを 1 回筋肉内注射すると、約 1 時間で血中濃度のピークに達し、Cmax は約 8 μg/ml になります。 ２ｍｇ／ｋｇのマポフロキサシンの皮下注射後、約１時間以内にピーク血中濃度に到達し、Ｃｍａｘは約１．７μｇ／ｍｌとなる。マボフロキサシは体内に広く分布しており、ブタでは 1.75L・kg⁻¹ など見かけの分布量が大きい。肝臓、腎臓、皮膚、肺、膀胱などの組織に広く分布しており、ほとんどの組織での薬物濃度は血液中よりも高くなります。中枢神経系を除いて、試験したすべての組織中の薬物濃度は血漿中の薬物濃度よりも高い。
マルボキソキサシンの一部は肝臓で代謝され、不活性代謝産物（N-脱メチル化 MBF および N-）に変換されます。その主な排泄経路は腎臓を経由し、犬ではプロトタイプの薬剤の 30% -45% が尿中に排泄されるなど、一定の割合が尿中に排泄されます。マポフロキサシンの排泄半減期は動物や投与方法によって異なります。-この製品の豚への筋肉内注射の半減期は 20.09 時間です。-牛における筋肉内注射の消失半減期は 9.5 時間、皮下注射の消失半減期は 5.6 時間です。-イヌにおける経口および皮下注射の排出半減期は、14 時間および 13 時間に達する可能性があるが、子牛（筋肉内注射）、ブロイラー鶏（筋肉内注射）、雌豚（経口投与）、およびネコ（経口投与）の排出半減期は、それぞれ 4.33、5.26、5.74、および 10 時間である。マボフロキサシは主にそのままの形で尿や便から排泄され、半減期が長いため投与後の有効血中濃度が長く維持されるため、1日1回の投与に適しています。
授乳と妊娠: 雌豚にマボフロキサシを経口投与した後、妊娠豚の t ₁/₂ (10.09 時間) は授乳中の豚のそれ (5.74 時間) よりも有意に長く、授乳中の豚の薬物クリアランス率も高くなります (3.27 ml/(min · kg · bw))。したがって、授乳中の治療にマボフロキサシを使用する場合は、用量を増やす必要があります。
死亡状況：Thomas (1994) は、健康な牛と溶血性パスツレラに感染した反芻動物の子牛におけるマポフロキサシンの筋肉内注射に関する薬物動態研究を実施し、マポフロキサシンはどちらの牛でも高い生物学的利用能を持っているが、死亡した牛における薬剤の吸収率と排泄率は健康な牛よりも低いことを発見しました。
腎機能障害：犬の腎損傷の状態では、マポフロキサシンの薬物動態パラメーターは大きく変化せず、臨床応用における軽度の腎機能障害ではマポフロキサシンの投与計画を調整する必要がないことが示されています。ただし、人間の医療でフルオロキノロンを使用する場合、腎機能障害が発生した場合は、薬物の蓄積や副作用を避けるために、投与間隔を延長するか、投与量を減らす必要があります。
休止期間と残留限度
薬の休薬期間
残りの期間は、バルボフロキサシン注射動物によって異なります。豚の休息期間は4日間です。牛の筋肉内注射の中止期間は 3 日間、離乳期間は 72 時間です。皮下注射の場合の休薬期間は6日間、ミルクの休薬期間は36時間です。休止期間中は、動物由来の食品に残留する薬物が安全基準を満たしていることを確認するために、動物を屠殺したり、その関連製品（牛乳など）を摂取したりすることは禁止されています。
残留制限
ウシ脂肪組織中のマルボックスロキサシンの 1 日許容摂取量 (ADI) および最大残留限度 (MRL) に関する欧州連合の EMA 基準を参照し、報告部門はウシ脂肪中のマルボックスロキサシンの最大残留限度 (MRL) を 50 μ g/kg に設定しました。同時に、ウシ脂肪組織中の残留マポフロキサシンの検出に関する関連基準（試験）があり、動物性食品の安全性を確保するために、液体クロマトグラフィータンデム質量分析法（LC-MS）を使用してウシ脂肪組織中のマポフロキサシン残留物の定性的および定量的測定を行います。
よくある質問
1. マルボフロキサシンは細菌耐性に対してどのような独特の効果を持っていますか?
その広域スペクトルの殺菌活性は、第 3 世代のフルオロキノロン薬に属します。{{1}主に細菌の DNA ジャイレースをターゲットとしています。初期キノロンに対する耐性を獲得した一部の細菌株には依然として効果がある可能性があります。ただし、同様の作用機序により、長期かつ広範に使用すると交差耐性が悪化する可能性があります。-
2. 異なる動物種におけるマルボフロキサシンの薬物動態における主な違いは何ですか?
分布量が多く、動物体内での代謝率が低い。それはほとんどが元の形で腎臓から排泄されます。主な違いは排泄半減期にあります。犬の半減期は約 12{7}}、猫の場合は約 8～10 時間ですが、牛の場合は 4～6 時間と短い場合もあります。これは、投与間隔の種特異性を直接決定します。
3. この注射の臨床応用において、特に注意すべきまれではあるが重大なリスクは何ですか?
一般的なアレルギー反応や胃腸の問題とは別に、薬の使用後に若い動物や急速に成長した動物では関節軟骨損傷（関節炎）の可能性について注意する必要があります。これは、フルオロキノロン薬の典型的な毒性である、高用量または長期間にわたって使用する場合に特に当てはまります。
4. 環境残留物の問題には十分な配慮が払われていますか?
持続性の抗菌薬であるため、動物の排泄物を通じて環境に侵入すると、土壌微生物群集を破壊し、環境内での薬剤耐性遺伝子の拡散を促進する可能性があります。{0}したがって、集約農業では撤退期間を厳守し、廃棄物を適切に管理する必要があります。
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