クロルテトラサイクリン注射、Streptomyces coelicolorの代謝によって生成され、黄色の結晶形があります。その注入型は、細菌タンパク質合成を阻害することにより抗菌効果を発揮します。特定のメカニズムは、細菌リボソーム30SサブユニットのA部位に特異的に結合し、アミノアシルTRNAのmRNAへの結合をブロックし、したがってペプチド鎖の伸長を阻害することです。テトラサイクリン抗生物質の基礎メンバーとして、その注射可能な形態は、20世紀半ばのStreptomyces aureofaciensによる発酵と分離以来、臨床および獣医学で重要な役割を果たしてきました。人間の薬物市場は、安定性の問題と新しい抗生物質の増加により著しく縮小していますが、特定のシナリオでは依然としてかけがえのないままです。
クロロテトラサイクリンは、グラム陽性菌（ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌や連鎖球菌など）、グラム陰性菌（パスツレラやインフルエンザヘモフィルスなど）、および非定型の病原体（マイコプラズム、クラミジア、リケッツシアなど）を覆っています。臨床的には、主に、ブタ呼吸器疾患症候群（PRDC）、鶏の慢性呼吸器疾患（CRD）、離乳子豚の下痢などの敏感な細菌によって引き起こされる重度の感染症の治療に使用されます。同時に、養殖に使用され、魚のウブリ症、連鎖球菌疾患などを予防および治療します。エンテロコッカスはこの薬物に対して自然に耐性があることに注意してください。
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Chlortetracycline {+. coa
副作用と禁忌
2。獣医の副作用
Pigs: Long term use of high doses (>100g/t）は、腸内微生物叢の破壊を引き起こし、下痢または便秘につながる可能性があります。
家禽：卵の産卵期間中に使用すると、卵殻の質が低下する可能性があり（厚さ10％〜15％）、薬物離脱期間中に管理する必要があります。
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg/l）は、えらの混雑または表皮の脱落を引き起こす可能性があり、投与量を厳密に制御する必要があります。
3。禁忌
獣医：
卵産卵期間中の家禽（卵の残留制限は100μg/kg以下）。
授乳中の牛（100μg/kg以下の牛乳の残留制限）。
クロルテトラサイクリン注射（CTC）は、テトラサイクリン抗生物質の基礎メンバーとして、1948年のストレプトマイセスaureofaciensからの注入可能な形で分離されて以来、臨床および獣医学で重要な役割を果たしてきました。人間の薬物市場は、薬物耐性の問題と新しい抗生物質の増加により著しく縮小していますが、特定のシナリオでは依然としてかけがえのないままです。
クロルテトラシクリンは、細菌リボソームの30年代サブユニットに特異的に結合し、複数の段階でタンパク質合成をブロックします。その作用メカニズムは、次の3つの段階に分けることができます。
1。ペプチド鎖伸長阻害
クロロテトラサイクリン分子のテトラフェニレン核構造（4つの共役ベンゼンリングを含む）は、疎水性相互作用を通じて30年代サブユニットのA部位にしっかりと結合し、安定した複合体を形成します。この複合体は、mRNAリボソーム複合体の受容体（P位置）へのアミノアシルtRNA（AA TRNA）の侵入を物理的にブロックし、ペプチド鎖を伸ばすことができません。たとえば、鶏のマイコプラズムgallisepticumでのin vitro実験は、クロロテトラサイクリンがペプチド鎖の伸長速度を80％以上低下させることを示しました。
2。ペプチド鎖放出遮断
クロロテトラサイクリンは、合成されたペプチド鎖の端に結合し、ペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、P部位から細胞質へのペプチド鎖の放出を防ぐことができます。このメカニズムは、グラムの陽性細菌に大きな影響を及ぼし、ペプチド鎖放出ブロッキング速度は黄色ブドウ球菌で最大95％で、外膜バリア効果によるグラム陰性細菌の場合は約60％〜70％です。
3。細胞膜透過性の変化
高濃度のクロロテトラサイクリン（10μg/mL以上）は、細菌細胞膜のリン脂質二重層構造の破壊を誘発し、細胞からのATPやヌクレオチドなどの小分子の漏れにつながります。実験では、大腸菌で2時間のトラット化後、細胞外ATP濃度が300％増加し、細胞内カリウムイオン濃度が50％減少し、最終的に細菌の溶解を引き起こすことが示されています。
クロロテトラサイクリンの抗バクテリアスペクトルは、グラムの陽性細菌、グラム陰性菌、および非定型病原体を覆い、その選択的利点は次の側面に反映されています。
1。グラム陽性細菌
ストレプト球菌の最小阻害濃度（MIC）（Pyogenes連鎖球菌など）およびブドウ球菌（ペニシリン耐性株を含む）は0.1-0.5μg/mlです。臨床データは、ブタのストレプトコッカスSUIS感染の有効なトラートメント率が82％であり、ペニシリンよりも有意に高いことを示しています（65％）。
2。グラム陰性細菌
インフルエンザ植物とパスツレラのマイクは0.5〜2μg/mlですが、緑膿菌に自然に耐性があります。
ブタ呼吸器疾患症候群（PRDC）の測量では、クロロットトゥエラシクリンとテトラサイクリンの組み合わせにより、青耳ウイルス（PRRSV）の負荷を40％減らし、肺炎菌のクリアランス率を75％増加させることができます。
3。非定型病原体
マイコプラズム、クラミジア、リケッチアのマイクは0.05-0.2μg/mlです。鶏の慢性呼吸器疾患（CRD）モデルでは、クロロテトラサイクリンによる単剤療法は死亡率を30％から15％に減らすことができ、テトラサイクリン（3：1比）との組み合わせにより死亡率が5％に減少し、治療率が90％に増加します。
の併用療法の相乗的メカニズムクロルテトラサイクリン注射主にテトラサイクリンと有効性の拡大効果を伴う相乗効果に反映されています。そのコアメカニズムには、マルチターゲット遮断、薬物耐性の反転、および薬理学的相補性が含まれます。特定の分析は次のとおりです。
ターゲットの相補性
クロロテトラサイクリンは、細菌リボソームの30SサブユニットのA部位に特異的に結合し、Aminoacyl TRNAのmRNAへの結合を阻害し、ペプチド鎖伸長をブロックします。テラマイシン（切り捨てられたプレロトキシンの一種）は、50年代のサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ中心に結合し、ペプチド鎖の放出を阻害します。 2つのフォームの組み合わせは、「30S〜50Sデュアルターゲット遮断」を形成し、細菌タンパク質合成プロセスを完全にブロックします。
実験データ：チェスボード希釈法は、鶏のマイコプラズムガリセプチカ（Mg）のクロロテトラサイクリンとテトラサイクリンの組み合わせのFICインデックスが0.5-0.75であることを示しました（FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
薬剤耐性の反転効果
テラマイシンは、細菌流出ポンプ（TetkやTetlなど）の発現を阻害し、クロロテトラサイクリンの排出を減らし、薬物耐性細菌に対する感度を回復することができます。
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32μg/ml）（マイクが2μg/mlに減少）し、耐性細菌のクリアランス率を60％増加させます。
相補的な抗菌スペクトル
クロロテトラサイクリン：
グラム陽性細菌（黄色ブドウ球菌や連鎖球菌など）、グラム陰性菌（インフルエンザ類およびパス網など）、および非定型病原体（筋膜、クラミジア、リケッツィアなど）をカバーします。
Taimiao mycoplasm：
それは、マイコプラズムと特定のグラムの陽性細菌（マイコプラズム肉炎や連鎖球菌suisなど）に対して非常に選択的な活性を持っています。
組み合わせ効果：
2つの組み合わせは、ウイルスを除き、多剤耐性株を含む、豚群のほぼすべての病原体をカバーできます。たとえば、ブタの増殖性腸炎のトレートメントサイクルは、単剤療法の7日間から3日間まで短縮できます。
薬物の有効性の強化と投与量の最適化
有効性の向上：併用療法の有効性は3〜8倍増加する可能性があります。たとえば、鶏の慢性呼吸器疾患（CRD）の測定では、クロロテトラサイクリンとテトラサイクリン（3：1の比）の組み合わせにより、死亡率を30％から15％に減らし、治療率を90％に増加させることができます。
用量の最適化：低用量の組み合わせは、効率的なトレートメントを達成できます。たとえば、100mg/Lの併用グループと200mg/L単剤療法グループの間で有効性に統計的に有意な差はありませんでしたが、死亡率は低く、治療率は高かった。
クロロテトラサイクリンに対する耐性の問題に関して、現在の研究は次の方向に焦点を当てています。
デリバティブ開発
構造修正を通じて薬物の安定性を改善します。たとえば、クロロテトラサイクリン重硫酸塩（CTC-HS）の水溶解度は5倍に増加し、バイオアベイラビリティは30％から65％に増加し、テトラサイクリン耐性株に対するMICは50％減少しました。
パルスベースの投与レジメン
「高用量ショック低用量メンテナンス」モードを採用すると、薬物耐性の発達が遅れる可能性があります。豚農場の練習では、飼料のトンあたり200gのクロロテトラサイクリン（3日間の衝撃期間）を追加し、それを50g（14日間の維持期間）に減らすことで、薬物耐性菌の検出率を45％から15％に減らすことができます。
併用療法の標準化
世界保健機関（WHO）はの組み合わせを推奨していますクロルテトラサイクリン注射酵素産生株をカバーするためのベータラクターゼ阻害剤（クラブラン酸など）。臨床データは、アンピシリン抵抗性インフルエンザ型B型髄膜炎のこのレジメンの硬化率が60％から85％に増加したことを示しています。
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