ドロスタノロンプロピオン酸塩 CAS 521-12-0

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発表

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2024 年 10 月 22 日

プロピオン酸ドロスタノロン中国語ではイソメタノロンおよびヒドロキシメチルアンドロステロンとしても知られる、白色またはほぼ白色の結晶性粉末である医薬中間体であり、塩化リチウムおよびN-クロロスクシンイミドと反応させて、9,11-デヒドロ-17a-メチル-95テストステロンを使用して9a,11-ジクロロ-17a-メチル-95テストステロンを生成することができます。反応材料として、プロピオン酸グリコシドでさらにエステル化して、９ａ，１１－ジクロロ－１７ａ－メチル－９５テストステロンプロピオネート、すなわちドロタルドロステロンプロピオネートを調製する。

プロピオン酸ドロスタノロン、化学名は2 -メチル-5 -ジヒドロテストステロンプロピオネートで、人工的に合成されたアンドロゲンおよびアナボリックステロイド薬です。ジヒドロテストステロン (DHT) 誘導体に属し、独特の化学構造と薬理学的特性を持っています。誕生以来、医療やスポーツの分野で広く使用されてきましたが、多くの論争やリスクも伴いました。

女性乳がんの治療

 

プロピオン酸ドロスタノロンは、アンドロゲン薬として、女性の乳がんの治療に一定の効果があります。その作用機序は主にアンドロゲン受容体に関連しています。アンドロゲン受容体に結合し、タンパク質生成に関与する細胞の部分と相互作用することで、特定のタンパク質の合成が増加したり、他のタンパク質の合成が減少したりする可能性があります。乳がんの治療では、特定の種類の乳がん細胞、特にアンドロゲンに感受性のある乳がん細胞の増殖を防ぐことができます。さらに、プロラクチン受容体またはエストロゲン受容体を競合的に阻害し、乳がん細胞に対するエストロゲンの刺激を軽減することにより、抗腫瘍の役割も果たしている可能性があります。{4}これは主に、閉経後1年以上5年未満の女性におけるアンドロゲン反応性再発乳がんの寛解治療に適用されます。このグループの患者にとって、プロピオン酸ドロスタノロンは、病気の進行をある程度制御し、症状を緩和し、患者の生活の質を改善することができます。

女性乳がんの治療

 

しかし、アンドロゲン活性が高いため、患者は使用中に多毛症、嗄れ声、座瘡、月経異常などの症状を発症するなど、男性化のリスクが高くなります。したがって、女性乳がんを治療する場合、通常は他のより安全で効果的な治療法を優先し、ドロスタノロンプロピオン酸塩は特定の状況下でのみ慎重に使用します。過去の臨床研究では、プロピオン酸ドロスタノロンが特定の種類の乳がんに対して特定の治療効果があることが証明されています。しかし、時間の経過とともに、新しい抗がん剤が次々と登場したため、その臨床応用は徐々に制限されていきました。-現時点では、これに関する臨床研究は比較的少なく、主に後ろ向き研究と小規模臨床試験に重点が置かれています。-実際の応用では、医師は、病気の重症度、身体状態、他の治療に対する反応など、患者の特定の状態に基づいて、治療にドロスタノロンプロピオン酸塩を使用するかどうかを総合的に評価します。

その他の潜在的な医療用途

 

研究では、プロピオン酸ドロスタノロンが特定の種類の貧血に対して特定の治療効果がある可能性があることが示されています。赤血球の生成を刺激し、ヘモグロビンの含有量を増加させることにより、血液の酸素運搬能力を高めることができます。しかし、この分野における現在の研究はまだ初期段階にあり、日常的な貧血治療薬としての使用を裏付ける十分な臨床証拠はありません。作用機序、有効性、安全性についてはさらなる研究と検証が必要です。理論的には、プロピオン酸ドロスタノロンの同化効果は、筋ジストロフィー患者の筋肉量と筋力の改善に役立つ可能性があります。タンパク質合成を促進し、アミノ酸分解代謝を低下させ、窒素、カリウム、リンの保持を増加させ、それによって筋肉の成長と修復を促進します。しかし、現時点では、関連する研究はまだ非常に限られており、筋萎縮性疾患の治療におけるステロイド薬の使用には、肝障害、心血管疾患、内分泌障害など、多くのリスクと副作用が伴います。そのため、臨床応用においては、メリットとデメリットを慎重に検討する必要があります。

ボディービルへの応用

 

筋肉の密度と硬度の増加: ドロスタノロン プロピオン酸塩は、ボディビル業界で、特に準備段階で広く使用されています。高いアンドロゲン活性があり、筋肉の密度と硬度を効果的に高め、筋肉のラインをより鮮明で目立つようにします。アスリートが使用すると、筋肉の外観が引き締まり、質感が増し、競技中の視覚効果が向上します。
筋肉の成長と筋力増強の促進：アナボリックステロイドとして、プロピオン酸ドロスタノロンはタンパク質合成を促進し、筋肉量を増加させることができます。同時に、アスリートの筋力レベルも向上し、トレーニング中のより大きな重量と強度に耐えることができるようになり、筋肉の成長の効果がさらに高まります。多くのボディビルダーは、短期間で最適な筋肉状態に到達できるよう、準備期間中にプロピオン酸ドロスタノロンを使用しています。

ボディービルへの応用

 

体脂肪を減らす：プロピオン酸ドロスタノロンは、「カットサイクル」（つまり、脂肪減少段階）でも一般的に使用されます。アスリートが体脂肪を減らしながら筋肉量を可能な限り維持するのに役立ちます。その作用機序は、体内のホルモンレベルの調節と脂肪代謝の促進に関連している可能性があります。ドロスタノロンプロピオン酸塩を使用することで、アスリートは筋肉量を維持しながら体脂肪率を減らし、ボディラインをより際立たせることができます。

他の競技スポーツへの応用

 

ボディビルに加えて、プロピオン酸ドロスタノロンは他のいくつかの競技スポーツでも違法に使用されています。たとえば、陸上競技や重量挙げなどの筋力競技では、アスリートは筋力や瞬発力を向上させるためにこれを使用し、それによって競技でより良い結果を達成することができます。一部のスピードベースのイベントでは、その直接的な効果は筋力ベースのイベントほど明白ではないかもしれませんが、アスリートはそれが全体的な体調や競技能力の向上に役立つと信じている場合もあります。スポーツ業界では、プロピオン酸ドロスタノロンは通常、筋肉内注射によって使用されます。半減期が短いため、安定した血中薬物濃度を維持するには、一般に頻繁な注射が必要です。-

 

他の競技スポーツへの応用

 

一般的な用量は、アスリートの経験、目標、体調などの要因に応じて人によって異なります。一般的に、男性アスリートの用量は1週間あたり200～600ミリグラムですが、女性アスリートはアンドロゲンに対してより敏感であり、通常はより低い用量、通常は1週間あたり約50～100ミリグラムを使用します。ただし、これらの投与量には厳密な基準はなく、多くのアスリートは自分の状況に応じて投与量を調整し、乱用の場合もあります。

プロピオン酸ドロスタノロンは次のように準備されます。

ステップ1: 0.781gの9,11-デヒドロ-17a-メチルテストステロンと4.0gの塩化リチウムを50cm3の氷酢酸に溶解します。混合物を０〜５度に冷却し、撹拌しながら０．３８５ｇのＮ−クロロコハク酸イミドを添加し、次いで直ちに塩化水素の０．１０５ｇのテトラヒドロフラン溶液を添加する。室温で３〜４時間撹拌し、反応混合物を旋回させ、次いで５００ｃｍ ３ の水に注いで反応生成物を沈殿させた。製品を濾別し、多量の水で洗浄し、真空乾燥させます。収量０．９５ｇの粗生成物をアセトン酢酸エチルから再結晶して、純粋な９ａ，１１－ジクロロ－１７ａ－メチル－９５テストステロンを得た。

ステップ 2: 0.371g の 9a,11- ジクロロ-17a-メチル-95 テストステロンを 10cm3 ピリジンに溶解し、次に 5cm3 無水プロピオン酸を加え、沸騰するまで 3 ～ 4 時間加熱します。冷却後、多量の反応溶液を真空中で蒸発させる。残留物をジクロロメタンに溶解し、希塩酸、ソーダおよび水で中性になるまで洗浄する。ジクロロメタン溶液を濃縮して、純粋なプロピオン酸ドロステロンを取得します。

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