フマル酸クエチアピン粉末 CAS 111974-72-2

フマル酸クエチアピン粉末ジベンゾチアゼピン誘導体です。これは白からオフホワイトの結晶性粉末として存在し、水には実質的に不溶ですが、氷酢酸には可溶です。-この薬物の融点範囲は 170-174 度です。無味無臭の特性により、取り扱いや保管がより便利になるだけでなく、他の物質との混同のリスクも軽減されます。保管中は酸化剤から遠ざけてください。リサイクルする場合は、後燃焼装置と洗浄装置を備えた化学焼却炉で可燃性溶剤に溶解・混合することをお勧めします。これは新世代の非定型向精神薬です。 Zeneca は 1997 年 11 月に英国で初めて上場されました。統合失調症治療の第一選択薬として臨床的に使用されています。

フマル酸クエチアピン粉末は、ドーパミン受容体と5-ヒドロキシトリプタミン受容体に拮抗することによって治療効果を発揮する非定型抗精神病薬です。その使用は、広範な中核的精神疾患をカバーしており、補助療法や特殊なシナリオへの応用にも及びます。具体的な用途は以下のとおりです。

主な適応症: 統合失調症および双極性障害

 

1. 統合失調症の治療
これは統合失調症の第一選択薬であり、陽性症状（幻覚、妄想、思考障害など）と陰性症状（感情的無関心や社会的引きこもりなど）の両方に大きな治療効果があります。-その作用機序は、ドーパミン D2 受容体をブロックすることでドーパミンの過剰活動を軽減し、5- HT2 受容体に拮抗することで陰性症状を改善します。臨床試験では、その短期的な有効性がクロルプロマジンやハロペリドールなどの従来の薬に匹敵し、長期使用しても持続的なプロラクチン上昇を引き起こさず、内分泌疾患のリスクを軽減することが示されています。-

 

2. 双極性障害の管理
躁病エピソード: 感情安定剤として、5-HT2 受容体と D2 受容体を調節して感情の変動のバランスをとることにより、双極性 I 型障害の躁症状 (気分の高揚、衝動的行動、睡眠障害など) を迅速に制御します。
混合エピソード: 躁病とうつ病の両方の特性を持つ患者の場合、その双方向の調節効果により、極端な感情の変化が軽減され、自殺のリスクが低下します。
アジュバント療法: リチウム塩またはバルプロ酸ナトリウムと組み合わせて使用​​すると、特に難治性の場合に有効性が高まり、発作の期間が短縮されます。

アジュバント療法: うつ病やその他の精神障害にも拡張

 

1. うつ病の補助療法
幻覚や妄想などの精神症状を伴ううつ病患者にとって、Ping は抗うつ薬の効果を高め、不安、自殺念慮、睡眠障害を軽減します。このメカニズムには、5-HT1A 受容体の部分的な活性化、気分変動と認知機能の改善が関与している可能性があります。

2. 不安障害と心的外傷後ストレス障害（PTSD）-
不安症状：扁桃体前頭前皮質経路を調節することで、過度の警戒心や恐怖反応が軽減され、全般性不安障害（GAD）の中核症状が軽減されます。

 

PTSD 治療: 心的外傷後のフラッシュバック、回避行動、高い警戒心を改善する効果があり、特に精神医学的特徴を併発する複雑な症例に適しています。{0}
3. 身体疾患による精神障害
フマル酸クエチアピンは、錐体外路反応（EPS）のリスクが低いため、パーキンソン病や脳卒中などの身体疾患における幻覚、妄想、興奮などの二次性精神症状に好まれる薬剤の 1 つです。

特別なシナリオの適用: 不眠症と高齢者の患者管理

 

1. 頑固な不眠症の治療
低線量フマル酸クエチアピン粉末(25-100mg/日) ヒスタミン H1 受容体に拮抗することで鎮静効果をもたらし、入眠時間を短縮し、睡眠時間を延長します。その利点は、その非中毒性と睡眠構造への影響が最小限であることにあり、ベンゾジアゼピンに耐性がある患者またはベンゾジアゼピンに依存している患者に適しています。

 

2. 高齢者の精神障害の管理
用量調整：高齢者では代謝が低下しているため、低血圧やめまいなどの副作用を軽減するために、最初の用量を25mg/日まで減量し、徐々に有効用量（通常150～300mg/日）まで増量する必要があります。
併存疾患の治療：心血管疾患や糖尿病を患う高齢患者にとって、フマル酸クエチアピンは血中脂質や血糖値に大きな影響を与えず、その安全性は従来の抗精神病薬よりも優れています。

反応フラスコにジベンゾ[b, f][1, 4] アザチオ-11-(10h) ケトンとトルエンを加え、炭酸ナトリウム溶液を加えて冷却し、トリホスゲンをトルエンに溶かした溶液を滴下し、0度で1時間保持し、20～30度に昇温して2時間保持し、反応終了前に5～10分間窒素を注入し、排ガスは吸収タンクに入ります。水層を分離し、トルエン層を希塩酸で２回洗浄し、さらに水で２回洗浄した。トルエン層を取り出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、乾燥剤をろ過して塩素化生成物のトルエン溶液を得て、直接次の縮合反応に入る. 200g (1.15mol)の1-(2-ヒドロキシエトキシ)エチルピペラジンと固体の炭酸カリウムを、前のステップで塩素化生成物を含むトルエン溶液に3回加えた。各供給後、８時間加熱還流し、還流反応は２４時間継続した。反応後、室温に戻し、水を加えて固体を溶解し、水層を除去する。トルエン層を水で２回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、乾燥剤を濾別し、トルエン溶媒を減圧留去してクエチアピン油を得る。無水エタノールをクエチアピン油に加え、撹拌して溶解し、フマル酸を加え、１時間加熱還流し、温度を下げて結晶化させ、濾過し、乾燥させてクエチアピンセミフマル酸塩を得る。含量は９９．２％（ＨＰＬＣ）、全体の収率は８１．２％である。

• イソプロパノールと水を. 1番の三口瓶に加え、撹拌しながらメルカプトサリチル酸とオル-クロロニトロベンゼンを加え、窒素で置換すると系は濁った液体になり、水酸化ナトリウムと水で調製した溶液と水を加えます。 １０〜１２時間還流反応、スルフヒドリルサリチル酸のＴＬＣ検出、反応後２０〜３０度に冷却、濃塩酸でｐＨ＜１に調整、撹拌結晶化、濾過、水とトルエンでそれぞれ２回洗浄、減圧乾燥して２−（２−ニトロフェニルメルカプト）安息香酸をモル収率９０％で得た。純度98.5%。
• 2-(2-ニトロフェニルメルカプト)安息香酸とジクロロメタンを. 2三口瓶に加え、ジクロロスルホキシドを滴下し、保温反応させ、脱水し、ジクロロメタンで油を希釈し、n-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン、トリエチルアミン、ジクロロメタンを. 3三口瓶に加え、かき混ぜて温度を下げる。上記のジクロロメタン希釈剤を系に滴下し、層で反応させ、有機層を炭酸ナトリウムおよび水でそれぞれ洗浄し、スピン乾燥してピペラジン縮合物を得る。
• ピペラジン縮合物とギ酸を加熱し、鉄粉を加えて保温反応を行い、ＴＬＣで原料反応を検出した後、ギ酸をろ過乾燥し、塩化メチレンと水を加え、重曹水でｐＨを調整し、分層し、塩化メチレンで３回抽出し、有機層を合わせてスピン乾燥し、モル収率９２．０％、純度９９．８％のクエチアピンを得る。
• クエチアピンとフマル酸をメタノール中で塩漬けし、乾燥させて、モル収率92.0%および純度のクエチアピンセミフマル酸塩を得た。フマル酸クエチアピン粉末99.5%。

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