ヴァプレオチド CAS 103222-11-3

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ヴァプレオチド、化学名 D-フェニルアラニル-L-システイニル-L-フェニルアラニル-D-トリプトフィル-L-リジル-L-スレオニノール酢酸塩水和物 (C57H70N12O9S2 · C2H4O2・xH2O）、CAS 103222-11-3。複数のアミノ酸残基と 1 つの酢酸分子を含み、水和物の形で存在する場合があります。その相対分子量は 1257.5 Da です。それは白色またはほぼ白色の固体粉末であり、時には淡黄色の色調を呈することもあります。 pH 値は、その化学的特性と生物学的活性に大きな影響を与えます。水、メタノール、エタノールへの溶解度は高く、クロロホルム、ベンゼン、ジクロロメタンなどの有機溶媒への溶解度は比較的低いです。酸性条件下（pH）でも安定です。<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10)。これは、神経内分泌腫瘍やその他の内分泌疾患の治療に使用されるソマトスタチン類似体です。

この方法は、以下の製造方法に関する。ヴァプレオチド化学合成の分野に属します。バソプリルは、潰瘍性大腸炎やクローン病などの腸疾患の治療に使用できる生理活性ペンタペプチド化合物です。この記事では、操作が簡単で、原料投入量が少なく、コストが低く、収率が高く、優れた経済的および実用的価値を持つワクチンニンの調製方法を提供します。

以下の工程を含む、ワクシニンの調製方法：

（１）リンクアミド樹脂をＨＭＰＴＡと反応させて、ＨＭＰＴＡ処理されたリンクアミド樹脂を得る。

（２）ステップ（１）で得られたＨＭＰＴＡ処理リンクアミド樹脂を、アミノフェニルアセチレンを含むテトラフルオロボレート溶液と反応させて、固相合成中間体｛｝｝｝を得る。

（３）ステップ（２）で得られた固相合成中間体-に対して酸化反応を実行して、酸化された固相合成中間体-を得る。

（４）ステップ（３）で得られた酸化固相合成中間体｛｝｝｝に対して開裂反応を実行して、バルプロイドの粗生成物を得る。

（５）工程（４）で得られた粗生成物に対して脱保護、脱塩、脱色処理を行い、目的物を得るヴァプレオチド.

ステップ（１）において、Ｒｉｎｋ Ａｍｉｄｅ樹脂とＨＭＰＴＡとの間の反応条件は以下の通りである：ＤＭＦ水溶液中でピペリジンで処理する。ピペリジンの作用により、リンクアミド樹脂の三級アミン基がHMPTA処理三級アミン基に変換され、反応性と安定性が向上します。

工程（２）において、アミノフェニルアセチレンを含むテトラフルオロボレート溶液とＨＭＰＴＡ処理リンクアミド樹脂との反応条件は、メタノール、アセトニトリル、水の混合溶液中で行う。このステップでは、アミノフェニルアセチレンのテトラフルオロボレートがリンクアミド樹脂のカルボキシル基と縮合してアミノフェニルアセチレンを樹脂に接続し、固相合成中間体-を形成します。

工程（３）における酸化反応条件は、メタノール、アセトニトリル、水の混合溶液中で反応を行う。このステップでは、酸化剤としてヨウ素と水酸化ナトリウムを使用することにより、固相合成中間体 - のイミン基が炭素炭素二重結合に酸化され、酸化された固相合成中間体 - が得られます。具体的な化学式は次のとおりです。

リンク-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → リンク-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

工程（４）における分解反応条件は、メタノール、アセトニトリル、水の混合溶液中で反応を行う。このステップでは、メタノールとアセトニトリルを溶媒として使用して、酸化された固相合成中間体 - を樹脂から切断し、バルプロイドの粗生成物を取得します。具体的な化学式は次のとおりです。

リンク-NH-CH═CH-COOH → リンク + NH-CH═CH-COOH

工程(5)の脱保護、脱塩、脱色処理は、トリフルオロ酢酸を用いてアミノ基のBoc保護基を除去する。イオン交換樹脂を使用して反応溶液からイオン不純物を除去します。脱色には活性炭を使用します。これらの処理ステップを通じて、高純度の目的生成物であるワクシニンを得ることができます。-具体的な化学式は次のとおりです。

保護解除:

リンク-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → リンク-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

脱塩・脱色：化学反応式を使わずに、イオン交換樹脂と活性炭の作用により、反応液中のイオン不純物や色不純物を除去し、製品の純度や外観品質を向上させます。

この方法には、操作が簡単、原料投入量が少なく、コストが低く、収率が高いという利点があります。固相で直鎖状バルプロイド樹脂をヨウ素酸化する方法を採用することにより、従来の液相酸化によって引き起こされる操作上の困難が回避され、酸化収率が10%〜20%増加します。この方法の総収率は 68% に達し、粗ペプチド純度は 85% になります。

ヴァプレオチドは複数の化学用途を持つ薬剤であり、その化学構造と生物学的活性により臨床治療に広く応用できます。バルプロイドは、肝硬変患者の食道静脈瘤出血の治療に使用されることに加えて、次の一般的な化学用途もあります。

消化器系疾患への応用

 

急性膵炎の治療
急性膵炎の病因は、消化酵素の異常な活性化による二次的な膵臓の自己消化です。ソマトスタチン類似体は最も強力な膵外分泌阻害剤であり、ソマトスタチン類似体として、バソプレシンは食後の膵臓および胃腸のホルモン分泌を減少または完全に阻害し、膵臓の負担を軽減し、膵臓損傷（壊死）のリスクを軽減する可能性があり、急性膵炎を治療するための潜在的な薬剤の1つとなっています。
胃腸瘻および膵臓瘻の治療
ソマトスタチンとその類似体は、さまざまな胃腸ホルモンの放出と分泌を阻害し、食物の腸内通過時間を延長し、水と電解質の吸収を促進します。バプチンは、このメカニズムを通じて瘻孔開口部周囲の炎症反応を軽減し、瘻孔の自己治癒を可能にし、胃腸瘻および膵臓瘻の治療に使用できるようにする可能性があります。

内分泌疾患への応用

 

先端巨大症の治療
先端巨大症は、下垂体による成長ホルモン（GH）の過剰分泌によって引き起こされる内分泌および代謝の障害であり、その結果、体の大きさや内臓が異常に肥大化し、対応する生理学的機能障害が伴います。 GH 腺腫は主に SSTR2 と SSTR5 を発現し、バソプレシンはこれら 2 つのサブタイプに対して高い親和性を持っています。患者が手術に適さない場合、バルプロイドは腫瘍縮小を誘導し、患者の IGF-I および GH の正常レベルを回復できるため、好ましい治療薬の 1 つとなる可能性があります。
糖尿病網膜症の治療
光凝固は糖尿病網膜症（DR）の治療の第一選択であるが、ソマトスタチンアナログの硝子体内注射は、増殖性DRおよび頻繁な糖尿病黄斑浮腫（DME）の制御のための有望な治療選択肢である。人間の網膜、特に色素上皮には、SST と SSTR が豊富に含まれています。増殖性 DR および DME の患者は硝子体内 SST レベルが低く、これは DR の発症における虚血誘発血管新生と、DME の発症に関与する血液脳関門の破壊に関連しています。-バプチンは、網膜に対して神経調節効果と抗血管新生効果を発揮し、出血と増殖を防ぎ、血液網膜関門の完全性を保護する可能性があります。

痛みの治療への応用

 

SST は末梢 SSTR に作用して、侵害刺激に対する身体の知覚を抑制します。 SST の鎮痛効果は、カプサイシン依存性イオンチャネルの阻害によって達成される可能性があり、オピオイド薬が無効な場合には、バソプレシンを鎮痛に使用できます。さまざまな臨床研究により、SST またはオクトレオチドの全身、くも膜下腔内、硬膜外、頭蓋内への投与が、がん関連の痛み、骨の痛み、関節炎の痛み、内臓痛、片頭痛など、数種類の痛みの抑制につながることが確認されています。{2}}

免疫機能の調節
ソマトスタチンとその類似体は、体の免疫機能を調節します。バプチンは、免疫細胞の活性と機能に影響を与え、身体が腫瘍細胞を認識して除去するのを助けることにより、身体の免疫監視および排除能力を強化する可能性があります。

バルプロピドの抗腫瘍活性のメカニズム

 

腫瘍細胞の増殖を直接阻害します
バプチンはSSTRに結合し、アデニル酸シクラーゼに結合してその活性を阻害し、腫瘍細胞の細胞増殖を促進するcAMP含有量を減少させ、それによって腫瘍細胞の増殖を阻害します。同時に、プロテインホスファターゼを活性化し、DNAとタンパク質の合成を阻害し、細胞周期を妨害し、腫瘍細胞を細胞周期の特定の段階で停滞させ、増殖を継続できなくさせる可能性があります。
腫瘍の血管新生を阻害する
腫瘍の増殖と転移は、新しい血管の形成に依存します。バプチンは、血管内皮増殖因子、インスリン様因子など、腫瘍血管を生成するさまざまな因子に対して阻害効果があります。これらの因子の放出と活性を阻害することで、腫瘍血管の生成を減少させ、腫瘍への栄養供給を遮断し、腫瘍の増殖と転移を阻害します。

ヴァプレオチド化学名は D-フェニルアラニン-システイン-チロシン-D-トリプトファン-リジン-バリン-システイン-トリプタミド [2-7] ジスルフィド モノコハク酸塩という合成環状オクタペプチド化合物です。その分子式はC₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂であり、分子量は約1131.37です。この化合物はジスルフィド結合によって安定した環状構造を形成し、独特の化学的性質と生物学的活性を与えます。

物理的特性の点では、ヴァプレオチドは白色からオフホワイトの固体で、高密度（予測値約 1.40 g/cm3）、融点範囲は 176 ～ 180 度、沸点は最大 1540.9 度です。{0}これらの特徴は、分子間力が強く、分子の構造安定性が高いことを示しています。水溶性に関しては、バプレオチドは水溶液濃度が最大 60 mg/mL (53.03 mM) まで良好な溶解度を示し、体内での吸収と分布に必要な条件を備えています。

化学的安定性の点では、環状構造はジスルフィド結合を介してシステイン残基 (Cys2-Cys7) を接続し、酵素による加水分解や化学分解に効果的に抵抗する強固な空間構造を形成します。この安定性により、インビトロ実験とインビボ実験の両方で活性構造を維持することができ、作用時間が延長されます。保管条件は厳しく、温度変動や湿度の影響による分子構造の破壊を防ぐため、暗く乾燥した密閉環境で-20度以下で保管する必要があります。

生物学的活性の点では、ソマトスタチンの合成類似体であるバプレオチドは、ソマトスタチン受容体の SSTR2 および SSTR5 サブタイプに高い親和性で結合することにより、直接的および間接的な生物学的効果を発揮します。その作用機序には、血管作動性ペプチドの放出の阻害と門脈圧の低下が含まれます。急性食道静脈瘤出血の治療と内視鏡治療後の出血の再発防止に顕著な効果があることが実証されています。臨床試験では、速放性製剤 Sanvar IR が早期の止血介入と術後 5 日以内の出血再発防止に使用できることが確認されました。-

応用分野に関しては、Vapreotide の化学的特性により、生命科学研究にとって理想的なツールとなっています。薬理学的実験では、受容体媒介シグナル伝達経路と細胞応答プロセスを研究するためのモデルペプチドとして使用されます。{1}分子機構分析では、その制御可能な細胞レベルの活性は、病気の発生と発症の分子基盤を探索するのに役立ちます。-さらに、Vapreotide は蛍光プローブや化学マーカーと組み合わせることで、in vitro 実験の視覚化および定量分析方法を提供し、科学研究分野での応用範囲をさらに拡大します。

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