Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でプラムリンチド酢酸塩 cas 196078-30-5 の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質酢酸プラムリンチド cas 196078-30-5 へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
酢酸プラムリンチド人工的に合成されたペプチド化合物です。色は白からほぼ白まであり、固体粉末の物理的状態によって決まります。分子式は C173H273N51O56S2、CAS 196078-30-5、分子量は約 3951.41000 です。酢酸（少量）およびDMSO（少量）に可溶。水中での溶解度は比較的低いです。これはペプチド化合物であり、その粘度は分子量と分子間相互作用に関係している可能性があります。生理学的条件下では、その粘度は生体内での分布および薬物動態特性に影響を与える可能性があります。表面張力は、物質が気体または液体と接触したときの表面分子間の引力です。ペプチド化合物の場合、その表面張力は分子の極性と溶媒の相互作用に関連している可能性があります。熱安定性は、その化学構造と環境条件に関連しています。高温では、一部の化学結合が切れたり、化合物が劣化したりする可能性があります。
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カスタマイズされたボトルキャップとコルク:
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化学式 |
C98H138N24O33 |
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正確な質量 |
2179 |
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分子量 |
2180 |
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m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
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元素分析 |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
酢酸プラムリンチドは合成ポリペプチド化合物であり、主に糖尿病および関連合併症の治療に使用されます。
糖尿病の治療におけるインスリンの応用
1 型糖尿病は、膵島ベータ細胞の破壊が原因で起こり、その結果、絶対的なインスリン欠乏が生じます。患者は外因性インスリン療法に依存する必要がありますが、インスリン療法は食後高血糖と食前低血糖の変動を引き起こすことがよくあります。インスリンの補助療法として酢酸プラムリンチドを使用すると、この状態を効果的に改善できます。多くのランダム化対照試験では、1 型糖尿病患者において、酢酸プラムリンチドとインスリンの併用により、食後の血糖値が大幅に低下し、血糖値の変動が減少し、低血糖のリスクが増加しないことが示されています。
たとえば、ある研究では、酢酸プラムリンチドの併用により、インスリン単独使用と比較して食後の血糖ピークを約 50 mg/dL 低下させ、HbA1c レベルを大幅に低下させることができることが示されました。酢酸プラムリンチドの開始用量は通常15μgで、食前に投与され、血糖コントロールに応じて徐々に30μgまたは60μgに調整されます。
2 型糖尿病の治療
2 型糖尿病は、インスリン抵抗性と膵臓ベータ細胞の機能不全によって引き起こされる相対的なインスリン欠乏症です。通常、患者は生活習慣の改善と経口血糖降下薬による治療から始まりますが、状態が進行するとインスリン療法が必要になる場合があります。酢酸プラムリンチドは、2 型糖尿病患者のインスリン補助療法にも適しています。 2 型糖尿病患者において、酢酸プラムリンチドは HbA1c レベルを大幅に低下させ、体重増加を抑え、血中脂質プロファイルを改善します。
26 週間の多施設無作為化二重盲検プラセボ対照試験-では、酢酸プラムリンチド治療群の患者はプラセボ群と比較して、HbA1c レベルが 0.6% 低下し、体重が 1.6 kg 減少し、トリグリセリド レベルが大幅に低下したことが示されました。 1 型糖尿病患者と同様に、2 型糖尿病患者も酢酸プラムリンチドを使用する場合は低血糖のリスクに注意する必要がありますが、全体的な安全性は良好です。一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸反応が含まれますが、通常は軽度から中等度であり、治療時間を延長することで軽減されます。
基礎研究への応用
胃内容排出を遅らせ、グルカゴン分泌を阻害し、満腹感を高めることで血糖値を調節します。基礎研究では、酢酸プラムリンチドは血糖調節の分子機構とシグナル伝達経路を研究するためのツール薬剤として使用できます。たとえば、酢酸プラムリンチドの膵島β細胞機能、インスリン感受性、肝臓のブドウ糖産生に対する影響を観察することは、糖尿病の病因と治療戦略を理解するのに役立ちます。また、満腹感を高め、食事量を減らし、体重管理にも役立ちます。基礎研究では、酢酸プラムリンチドを使用して、体重調節の神経内分泌メカニズムを研究できます。
たとえば、視床下部の食欲調節中枢、レプチンシグナル伝達経路、および脂肪組織の代謝に対する酢酸プラムリンチドの効果を観察することは、肥満の治療に新しいアイデアを提供する可能性があります。酢酸プラムリンチドは、血中脂質プロファイルを改善し、トリグリセリドレベルを低下させ、高密度リポタンパク質コレステロールレベルを上昇させることができます。-基礎研究では、酢酸プラムリンチドを使用して、脂質代謝の分子機構と制御経路を研究できます。たとえば、リポタンパク質代謝、コレステロール逆輸送、脂肪細胞分化に対する酢酸プラムリンチドの効果を観察することは、メタボリックシンドロームの病因と治療戦略をより深く理解するのに役立ちます。
神経保護研究への応用
基礎研究では、酢酸プラムリンチドは神経変性疾患の病因と治療戦略の研究に使用できます。たとえば、神経細胞のアポトーシス、神経再生、シナプス可塑性、および神経炎症に対する酢酸プラムリンチドの効果を観察することにより、神経変性疾患の治療のための新しい薬剤標的を提供できる可能性があります。神経保護効果があり、神経細胞のアポトーシスを軽減し、神経再生を促進する可能性があります。基礎研究では、酢酸プラムリンチドを使用して、神経損傷修復の分子機構と制御経路を研究できます。
たとえば、神経幹細胞の分化、軸索成長、ミエリン形成、神経機能の回復に対する酢酸プラムリンチドの効果を観察することは、脊髄損傷や脳卒中などの神経疾患の治療に新しいアイデアを提供する可能性があります。動物モデルでは、アミグダリン類似体は認知機能、学習および記憶能力を向上させることができます。基礎研究では、酢酸プラムリンチドを使用して、認知機能改善の根底にある神経機構とシグナル伝達経路を調査できます。たとえば、海馬における神経可塑性、シナプス伝達、神経伝達物質放出、および神経炎症に対する酢酸プラムリンチドの効果を観察することにより、認知機能障害の治療のための新しい薬剤標的を提供できる可能性があります。
酢酸プラニンの作用機序には主に次の側面が含まれます。
グルカゴン分泌の阻害: 酢酸プラリンペプチドはグルカゴンの分泌を阻害し、それによって肝臓のグルコース産生を減少させ、血糖値を低下させることができます。
インスリン分泌の促進: 酢酸プロプラノロールは、インスリン分泌を刺激し、インスリンの生物学的活性を高め、体内のグルコースの利用効率を向上させます。
胃排出の阻害: 酢酸プロプラノロールは胃排出速度を遅くし、それによって胃内の食物の滞留時間を延長し、グルコースの吸収速度を遅くします。
食欲の抑制：酢酸プロプラノロールは食欲を抑制し、食物摂取量を減らし、体重と血糖値を下げることができます。
酢酸プラニンは多くの用途がある薬です。糖尿病や関連合併症の治療に使用されるだけでなく、抗酸化作用、抗炎症作用、免疫調節作用もあります。-その作用機序には、グルカゴン分泌の阻害、インスリン分泌の促進、胃排出および食欲の阻害など、複数の側面が含まれます。
アセチルプリスチナマイシン IIA は、感染症の治療に一般的に使用されるペプチド様抗生物質です。その構造は複雑で、2 つの多環芳香族化合物と 12 個のアミノ酸を含むペプチド鎖が含まれています。専門分野が関与しているため、実験室での合成方法は酢酸プラムリンチド正確な技術および機器のサポートが必要です。以下に合成ルートを簡単に紹介します。
酢酸プラニンの実験室合成は、多環芳香族化合物の合成とペプチド鎖の合成の 2 つの部分に分けることができます。このうち、多環芳香族化合物は主に天然物抽出や半合成法によって得られますが、ペプチド鎖は化学合成や遺伝子工学的手法によって得ることができます。
酢酸プラニンの合成には複数の化学反応ステップが含まれます。以下に、いくつかの主要なステップの化学方程式の例を示します。
1. 多環芳香族化合物の合成:
-水酸化ナトリウムは前駆体を分解します。
C30H31いいえ3+NaOH → C13H12O2+C17H19いいえ2+NaNO3+H2O
-アセトンのアセチル化反応:
C13H12O2+CH3コーチ3 → C15H14O4
-炭酸ジメチルの還元:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. ペプチド鎖合成（化学合成法）：
-L-アラニンと 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH のカップリング:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-ペプチド鎖延長:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
-保護ベースを取り外します:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2コ-セル-アラ-オ+シ4H10+HF
-ペプチド鎖は多環芳香族化合物の酸基に結合します。
H2N(CH2)2コ-セル-アラ-オ+シ30H34O8 → C32H38N2O9
多環芳香族化合物の合成
現在、酢酸プラニンペプチドの多環芳香族化合物は、主に天然物抽出法または半合成法によって得られています。具体的な手順は次のとおりです。
（１）天然物抽出法：アセトアミノフェンを産生するStreptomyces pristinaespiralis等の微生物から、当該化合物を含む発酵液又は菌体を抽出する。
(2) 半合成法：微生物から抽出した酢酸プラニン前駆体を一連の化学反応により酢酸プラニンに変換する。主な手順は次のとおりです。
-前駆体は水酸化ナトリウムによって分解されて、多環芳香族化合物が得られます。
-多環芳香族化合物とアセトンとのアセチル化反応により、酢酸塩の形で中間生成物が得られます。
-中間生成物を炭酸ジメチルと塩化第一鉄で還元して酢酸プロシアニジンを得た。
合成ペプチド鎖
酢酸プラニンのペプチド鎖は 12 個のアミノ酸で構成されており、化学合成または遺伝子工学技術を通じて取得できます。
（１）化学合成法：Ｆｍｏｃ固相合成法｛｛１｝｝を用いてアセテートプラニンペプチド鎖を合成した。具体的な手順は次のとおりです。
-まず、C-末端のL-アラニンは2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OHと結合し、完全なアセテートプラニンペプチド鎖が合成されるまでN末端に向かって徐々に伸長します。
-フッ化水素酸やトリフルオロ酢酸などの試薬を使用して保護基を除去し、露出したペプチド鎖を取得します。
-露出したペプチド鎖を多環芳香族化合物の酸基と結合させて、酢酸プラニンペプチドを取得します。
（２）遺伝子工学技術：酢酸プラニンの遺伝子を適切な発現ベクターに挿入し、大腸菌等の微生物を用いて発現・精製することにより、酢酸プラニンを大量に得ることができる。この方法は生産量を増やすだけでなく、汚染とコストも削減できます。
よくある質問
プラムリンチドはA1Cをどの程度低下させますか?
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アミリンの合成類似体であるプラムリンチドは、食後 2 時間の血糖値を 3.4 ～ 5 mmol/L の間で低下させ、A1C を以下のように低下させます。0.2%～0.7%空腹時血糖値には影響しません。
プラムリンチドのピーク時間はいつですか?
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市販のインスリン製剤は一般に 60 ～ 90 分でピーク作用を示しますが、プラムリンチドは約 60 ～ 90 分でピーク濃度を示します。投与後20～30分.
プラムリンチドは体重減少を引き起こす可能性がありますか?
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プラムリンチドは 120 μg を 1 日 3 回、360 μg を 1 日 2 回投与し、4 か月目にプラセボと比較して統計的に有意な絶対体重の減少を達成しました。(評価可能、ITT-LOCF P < 0.05)。これらの治療群では、被験者 (評価可能) の 44 ～ 47% が 5% 以上の体重減少を達成したのに対し、プラセボを投与された被験者では 28% でした。-。
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