ランレオチド粉末 CAS 108736-35-2

ランレオチド粉末は、化学名 N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-カルボキシ-2-フェニルエチル) -2-メチルオキシラン-2-イル] メチル] -3- (フェニルメソッド) プロピル] - D トリプトファンアミドのペプチド薬です。分子式はC38H48N4O7S、CAS 108736-35-2、分子量は680.86です。白色から灰白色の粉末で、においはありません。水への溶解度は低いですが、メタノール、エタノールなどの有機溶媒にはよく溶解します。保護、脱保護、縮合、その他の反応ステップを含む複数の化学反応が必要です。合成プロセスでは、最終生成物の純度や収率を確保するために、温度、pH値、反応時間などの反応条件を厳密に制御する必要があります。これは、先端巨大症、カルチノイド症候群、膵臓内分泌腫瘍、胃食道逆流症、膵嚢胞性線維症などの疾患の治療において重要な役割を果たし、多用途に使用できる成長ホルモン類似体です。ラロツジンを使用する場合は、医師のアドバイスに従い、薬の有効性と安全性を確保するために定期的なモニタリングを受けることが重要です。 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.が製造する製品は一次化学品であり、臨床医療目的には使用できませんのでご注意ください。

ランレリンは人工的に合成された成長ホルモン阻害剤類似体で、成長ホルモン、甲状腺刺激ホルモン (TSH)、インスリン、グルカゴンなどのさまざまなホルモンに対して阻害効果を発揮します。ランレリンは成長ホルモンのインヒビンに似ており、受容体を介して作用します。末梢ソマトスタチン受容体に対する親和性は高く、活性は同様ですが、中枢神経系に対する親和性は弱いです。成長ホルモンのインヒビンは体内で数分以内に分解されますが、ランレリンは減弱期間が長く、効果がより長く持続します。

ランレオチド粉末は人工合成されたソマトスタチン類似体であり、医療分野で広く応用されており、主にさまざまな内分泌疾患や腫瘍の治療に使用されます。

1.先端巨大症の治療

 

先端巨大症は、主に下垂体前葉からの成長ホルモン (GH) の過剰分泌によって引き起こされる稀な慢性疾患です。患者は、GH や成長因子 1（IGF-1 など）のようなインスリンの過剰分泌による構造変化や内分泌代謝障害を経験することが多く、生活の質と寿命に深刻な影響を及ぼします。- Lanrui ペプチドはソマトスタチン類似体として、GH 分泌を効果的に阻害し、それによって患者の症状と生活の質を改善します。

 

ランルイペプチドは先端巨大症の治療に広く使用されています。下垂体GH腫瘍手術後の血清GHレベルが正常に達していない患者や、下垂体外放射線療法後に十分な治療効果が得られていないものの血清GHレベルが依然として上昇している患者など、活動性先端巨大症の患者にとって、ランレリチドは有効な治療薬である。 GH分泌を阻害し、IGF-1レベルを低下させることにより、患者の頭痛、過剰な発汗、疲労、関節痛などの症状を軽減します。

 

2. クッシング症候群の治療

クッシング症候群は、さまざまな理由による副腎皮質からのグルココルチコイドの長期にわたる過剰分泌によって引き起こされる臨床症候群であり、内因性クッシング症候群としても知られています。{0}患者は中心性肥満、満月顔、複数の血液塊の外観、紫色の線、高血圧などの症状を経験することがよくあります。 Lanrui ペプチドは、クッシング症候群の治療にも一定の応用価値があります。

ランルイペプチドは、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の分泌を阻害することにより、クッシング症候群患者の状態を制御することができます。クッシング症候群の患者にとって、ランレオチドの使用は、高血圧、肥満などの不快感の症状を軽減し、生活の質を改善することができます。

 

3. 神経内分泌腫瘍の治療

神経内分泌腫瘍は、カルチノイド腫瘍や膵神経内分泌腫瘍など、神経内分泌細胞に由来する腫瘍の一種です。これらの腫瘍は、多くの場合、さまざまなホルモンや生理活性物質を分泌し、患者に一連の症状を引き起こします。 Lanrui ペプチドは、神経内分泌腫瘍の治療にも顕著な効果をもたらします。

消化管神経内分泌腫瘍およびカルチノイド症候群の患者の場合、ランレリチドは重度の下痢、紅潮、電解質の不均衡、滲出性多形性発疹などの症状を軽減します。一方、Lanrui ペプチドは、消化管や膵臓の神経内分泌腫瘍など、進行性、高分化型または中分化型、非機能性、成長ホルモン受容体陽性神経内分泌腫瘍の治療にも使用できます。

 

4. 乳がんの補助療法

乳がんは女性に最もよく見られる悪性腫瘍の 1 つであり、女性の生命と健康に重大な脅威をもたらします。ランルイチドは、乳がんの補助治療にも一定の応用価値があります。ランルイチドは乳がんの主な治療薬ではありませんが、場合によっては患者の症状を軽減し、生活の質を向上させるための補助治療として使用できます。

たとえば、閉経後の乳がん患者の場合、ランルイチドはゴナドトロピン放出ホルモン受容体に選択的に結合し、そのシグナル伝達経路を G- タンパク質共役受容体でブロックし、細胞内カルシウム濃度を低下させ、細胞分裂を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導して、抗腫瘍の役割を果たすことができます。-

5. その他の用途

 

(1) 直腸癌の治療: ランルイペプチドは直腸癌の治療にも一定の応用価値があります。直腸がんの主な治療法は手術と化学療法ですが、ランレリチドは患者の症状を軽減し、生活の質を向上させる補助療法として使用できます。
(2) 前立腺がんの治療: ランルイペプチドは前立腺細胞の増殖を効果的に阻害し、それによって前立腺容積を減少させるという目標を達成します。したがって、前立腺がんの補助療法として使用して、患者の病気の進行を制御することができます。

 

(3) 痛みの管理: ランルイペプチドは、神経成長因子の活性をブロックすることにより、ニューロンの活動を低下させ、痛みを軽減します。これは、痛みをコントロールすることが難しい一部の患者にとって効果的な治療法となる可能性があります。

(4)胃腸症状の改善：ランルイペプチドには、胃腸の運動を促進し、消化吸収機能を高め、食欲不振、膨満感などの不快感症状の改善に効果があります。これは一部の消化器疾患患者にとって効果的な補助療法となる可能性があります。

健康なボランティアにおける薬物の筋肉内注射によるランルイペプチドの吸収動態は、粒子の表面に結合したペプチドの放出である第1段階での急速な放出と、その後の放出の第2段階でのゆっくりとした減少によって特徴付けられます。最初の血漿ピーク (Cmax 1: 6.8 ± 3.8 μ g/L) は 1.4 ± 0.8 時間で、2 番目のピーク (Cmax 2: 2.5 ± 0.9 μ g/L) は 1.9 ± 1.8 日で、絶対バイオアベイラビリティは 46.1 ± 16.7% でした。平均保持時間は 8.0 ± 1.0 日、表面半減期は 5.2 ± 2.5 日です。これは、薬物の持続放出特性を証明しています。-先端巨大症患者の場合、1回の注射後、少なくとも14日間は成長ホルモンとIGF-1のレベルが大幅に低下します。数か月間投薬を繰り返しても、薬物の蓄積はありません。

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