キスペプチン粉末 CAS 1145998-81-7

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キスペプチン粉末145個のアミノ酸で構成され、分子量約16 kDaのポリペプチドホルモンであり、CAS 1145998-81-7、およびその名前AC-D-ALA-ASN-TRP-ASN-GLY-PHE-GLY-D-TRP-ARG -PHE-NH2、化学式 C63H78N18O13。そのアミノ酸配列は高度に保存されており、一般的な形態は Kiss-1 遺伝子によってコードされる 54 個のアミノ酸の産物に基づく切断によって生成されます。その構造的特徴には、フェニルアラニンやチロシンなどの芳香族アミノ酸が豊富な領域を含む 4 つの連続した - ヘリックスが含まれます。 G タンパク質共役受容体 GPR54 に結合し、下流のシグナル伝達経路を開始することにより、生殖機能を調節します。ウサギ抗-KISS1抗体ペプチドは、生殖腺の発達と生殖周期の重要な調節因子の1つであると考えられています。これは主に視床下部の Kiss{40}}1 ニューロンによって分泌され、血流を介して視床下部-下垂体-の生殖腺軸の他の部分（下垂体や生殖腺など）に輸送されます。分泌は、性ホルモン、神経伝達物質、栄養状態などのさまざまな外因性要因によって調節されます。ウサギの抗 KISS1 抗体の適切な分泌には、正常な性ホルモン レベルが不可欠です。血液循環における半減期は約2～3分と短い。これはプロテアーゼ分解と腎クリアランスの影響を受ける可能性があります。発現は、下垂体、松果体、視床下部、生殖腺、およびその他の末梢組織を含む多くの組織に広く分布しています。ウサギの抗 KISS1 抗体ホルモンは、生殖腺の発達、性ホルモンの分泌、性周期の調節、および性行動において重要な役割を果たします。生殖調節において重要な役割を果たします。治療の面では、ウサギ抗KISS1抗体療法も非常に人気があります。

キスペプチン粉末(CAS 番号: 1145998-81-7) は 12 個のアミノ酸で構成される短いペプチドであり、その独特の分子構造 (Ac ANNWGFGWRF-NH2) により幅広い生物学的活性が与えられます。ウサギ抗 KISS1 抗体ファミリーの重要なメンバーであるこのペプチドは、GPR54 受容体に結合することにより、生殖内分泌、代謝調節、組織修復、およびその他の分野で重要な効果を示しており、生物医学研究における現在のホットスポットの 1 つとなっています。

生殖内分泌系の中核となる調節因子

 

1. 思春期の開始と性的成熟の間の重要なスイッチ
これは、視床下部下垂体性腺軸 (HPG 軸) の上流調節因子です。思春期前は、視床下部のウサギ抗-KISS1抗体ニューロンの活性が低くなります。思春期が近づくと、その発現レベルが大幅に増加し、GPR54 受容体を活性化することによって、ゴナドトロピン-放出ホルモン (GnRH) の拍動性分泌を促進します。これにより、下垂体が卵胞刺激ホルモン (FSH) と黄体形成ホルモン (LH) を放出し、最終的に生殖腺の発達が始まります。臨床研究では、思春期の発達異常患者においてキスペプチン-GPR54シグナル伝達経路の欠陥が発見されており、思春期における「体内時計」の開始においてキスペプチンが中心的な役割を果たしていることが示唆されています。

 

2. 生殖器疾患治療の潜在的な標的
多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）: PCOS 患者は、視床下部のウサギ抗 -KISS1 抗体ニューロンの活動に異常があり、GnRH の分泌障害を引き起こします。動物実験では、キスペプチン 234 の外因性投与が GnRH パルス周波数を回復し、多嚢胞性卵巣症候群を改善できることが示されています。
不妊症：体外受精（IVF）治療において、二用量レジメン（9.6 nmol/kg × 2）により、患者の採卵率が60％増加しました。これには、FSHに対する卵巣顆粒膜細胞の感受性が亢進している可能性があります。
性腺機能低下症：合成アゴニスト MVT-602 は、GPR54 受容体の活性化時間を延長することにより男性の LH パルス頻度を大幅に増加させ、性腺刺激性機能低下症に対する新しい治療法を提供します。

 

3. 生殖周期の正確な調節
女性の月経周期において動的な調節の役割を果たします。卵胞期では、GnRH レベルの増加により GnRH 分泌が促進され、FSH/LH の増加が促進されます。黄体期では、ホルモンバランスを維持するために負のフィードバック機構により過剰な活性化が抑制されます。動物実験では、ウサギの抗-KISS1抗体シグナル伝達を遮断すると排卵障害を引き起こす可能性があり、サプリメントを摂取すると生殖能力を回復できることが示されています。

代謝調節の新たな役割

 

1. エネルギーバランスの神経調節
ウサギの抗-KISS1 抗体ニューロンは、視床下部の摂食中枢と解剖学的につながりがあります。エネルギーが不足すると、神経ペプチドY（NPY）のレベルが上昇し、神経活動が阻害されて生殖機能が低下し、「代謝再生産」軸の負のフィードバックループが形成されます。動物実験では、中央注射により食物摂取量が減少することが示されており、その効果はレプチンの効果と似ていますが、作用機序はレプチンシグナル伝達経路とは独立しています。

2. 膵臓によるインスリン分泌の調節
膵臓ベータ細​​胞は GPR54 受容体を発現し、Kisspeptin 234 は Ca 2 + チャネルを活性化することによってインスリン分泌を促進します。

 

前臨床研究では、この治療により 2 型糖尿病モデルマウスの耐糖能が用量依存的に改善されることが示されました。-。さらに、胎盤内のウサギ抗 -KISS1 抗体のレベルは妊娠中に 900 ～ 7000 倍に増加し、hCG と連携して妊娠中のインスリン感受性を維持します。

3. 肥満関連の代謝障害に対する介入の可能性
褐色脂肪組織の活動を調節することにより、エネルギー消費に影響を与える可能性があります。動物実験では、長期投与により高脂肪食による体重増加を軽減できることが示されています。{{2}そのメカニズムには、UCP1 遺伝子発現の活性化と熱産生の促進が含まれます。

組織修復と疾病治療の国境を越えた応用

 

1. 肺線維症の抑制効果
ブレオマイシンによって誘導されたマウス肺線維症モデルでは、ウサギ抗-KISS1抗体234（1 mg/kg、腹腔内、1日1回、28日間）は、GPR54受容体を介するTGF- 1シグナル伝達経路を阻害し、コラーゲンの沈着を大幅に減少させ、肺機能を改善しました。その効果はピルフェニドンに匹敵しますが、副作用は少ないです。

 

2. 神経保護と認知機能の改善
ニューロンに直接的な保護効果があります。くも膜下出血モデルでは、50 nmol/kg の用量で Bax/Caspase-3 発現を減少させ、神経細胞のアポトーシスを減少させることができます。さらに、α 2 アドレナリン受容体に拮抗することで抗うつ薬のような効果を生み出し、慢性ストレスによって引き起こされる認知障害を改善します。

3. 生殖器系腫瘍の潜在的な治療法
卵巣がんおよび前立腺がんにおける発現の下方制御、およびその欠如は腫瘍の進行を促進する可能性があります。インビトロ実験では、ウサギ抗-KISS1抗体シグナル伝達を回復するとがん細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導することができ、そのメカニズムにはPI3K/Akt経路の下方制御が含まれることが示されています。

美容と健康の分野での革新的なアプリケーション

 

1. 育毛における画期的な発見
この特許技術により、毛包幹細胞の増殖を刺激し、毛髪の成長期間を延長できることが明らかになりました。前臨床研究では、局所適用が示されました。キスペプチン粉末ゲル (0.1%) はマウスの背中の毛の密度を 35% 増加させ、これはミノキシジルよりも優れていました。このメカニズムには、Wnt/- カテニンシグナル伝達経路の活性化が含まれ、毛包の休止期から成長期への移行が促進されます。

2. 皮膚の老化防止の潜在的な価値-
キスペプチン 234 は、コラーゲン合成関連遺伝子 (COL1A1、COL3A1) の発現を上方制御することにより、皮膚の弾力性を改善します。インビトロでのヒト皮膚線維芽細胞の実験では、10nMの濃度で48時間処理すると、I型コラーゲンの分泌が2.3倍増加し、ビタミンC誘導体よりも効果的であることが示されました。

合成方法に注意することが重要です。キスペプチン粉末研究機関や製薬会社によって異なる場合があります。さらに、ウサギ抗-KISS1抗体の構造が複雑なため、その合成には複数のステップと特殊な化学試薬が必要になる場合があります。より詳細な合成方法と手順については、関連する科学文献や専門マニュアルを参照する必要がある場合があります。

1. 分子構造と配列

これは、キスペプチン-10 (KP-10) として知られる、高度に保存された 10 アミノ酸配列を含む 145 アミノ酸からなる神経ペプチドです。 KP-10 以外にも、キスペプチン-54 (KP-54) など、ヒトの体内に広く分布しているウサギ抗 KISS1 抗体誘導体が存在します。

2. アミノ酸組成

さまざまなアミノ酸が含まれており、最も注目に値するのはフェニルアラニン、グリシン、アスパラギン、プロリンです。これらのアミノ酸は、ウサギ抗-KISS1抗体の構造と機能において重要な役割を果たします。

3. 二次構造

これは、-ヘリックス、-シート、ランダム コイルなどの要素を含む複雑な二次構造を持っています。これらの二次構造の形成は、ウサギ抗 -KISS1 抗体の安定性と機能を決定します。

4. 溶解性特性

水溶性の良い親水性ペプチドです。その溶解度は、pH、イオン強度、溶媒の種類などの要因に影響されます。

5. 熱安定性

一定の温度範囲内では比較的安定であり、一定の温度で長期間保存できます。ただし、過度の温度や極端な条件は、ウサギ抗 -KISS1 抗体の分解と不活化を引き起こす可能性があります。

6. 化学反応と修飾

アミノ酸縮合反応、リン酸化、メチル化などのさまざまな化学反応や修飾に関与する可能性があります。これらの反応や修飾により、ウサギ抗-KISS1抗体の構造や生物学的活性が変化する可能性があります。

7. 生物活性

キスペプチンは、人体において重要な生物学的機能、特に生殖腺ホルモンの放出と生殖システムの発達の調節において重要な役割を果たす神経調節ペプチドです。 G タンパク質共役受容体 Kiss1R に結合することにより、ホスファチジルイノシトール経路やプロテインキナーゼ経路などの下流シグナル伝達経路を活性化します。

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