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アトシバン合成ペプチドのオキシトシン受容体拮抗薬であり、早産の予防に使用されます。子宮平滑筋上のオキシトシン受容体に競合的に結合することで作用し、それによって収縮の頻度と強度が減少します。その構造はオキシトシンに似ていますが、受容体の親和性と安定性を高めるために修飾されています。
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カスタマイズされたボトルキャップとコルク:
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当社の製品形態
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アトシバン COA
臨床応用:
早産治療：胎児の成熟にもっと時間をとるため、または肺の成熟を促進するためにグルココルチコイドを投与するために出産を遅らせます。
投与方法: 静脈内注射 (初回負荷量 + 持続注入)、急速な発現開始と約 12 分の半減期-。
利点:
高い選択性: 従来の ₂ アゴニスト (リトドリンなど) と比較して、心血管系の副作用が少ないです。
安全性: 母親と乳児の両方にとって良好な耐性があり、長期にわたる重大な副作用はありません。{0}}
制限事項:
費用は高額であり、薬の反応を注意深く監視する必要があります。これは早産治療における重要な進歩を表しており、従来の薬に耐えられない妊婦に特に適しています。
早産を遅らせる方法の使用
早産とは、妊娠28週以上37週未満で出産する人のことを指します。この時期に生まれた新生児は未熟児と呼ばれ、体重は1000～2499gです。早産は周産期死亡および周産期疾患の重要な原因の 1 つです。未熟児は、臓器系が未熟であるために呼吸窮迫症候群、頭蓋内出血、感染症などのさまざまな合併症を起こしやすく、生活の質や予後に重大な影響を及ぼします。したがって、早産を遅らせ、胎児の子宮内発育時間を増やすための効果的な措置を講じることは、重要な臨床的意義があります。アトシバンはオキシトシンの類似体であり、オキシトシンおよびバソプレシン V1A 受容体に競合的に結合し、それによってオキシトシンおよびバソプレシンの作用経路をブロックします。
オキシトシンは、子宮平滑筋の収縮を刺激し、分娩を促進するため、出産時に重要な調節的役割を果たします。アトキシバンは、オキシトシンとその受容体に結合することでそれらの相互作用を阻害し、子宮平滑筋の興奮性を低下させ、子宮収縮の頻度と強度を低下させ、早産を遅らせるという目標を達成します。具体的には、筋肉膜上のオキシトシン受容体に結合し、イノシトールの産生の増加を防ぐことができます。三リン酸はオキシトシンによって刺激され、それによって筋小胞体からの貯蔵カルシウムの放出が妨げられ、その後電位依存性カルシウム チャネルが開きます。-
アトシバンは、早産に対してヨーロッパEMAによって承認された唯一の子宮特異的子宮収縮抑制剤です。国内および国際の関連ガイドラインと専門家のコンセンサスでは、これは早産の兆候のある妊婦の治療にも推奨されています。一般的に言えば、妊婦が毎回少なくとも30秒続く規則的な子宮収縮を経験し、30分以内に4回以上の子宮収縮を経験すると、子宮頸管は1～3cm拡張します（初産婦ではこれに達します）。 0〜3cm）、子宮頸部の軟化が50％以上、年齢が18歳以上、胎児心拍数が正常であること。これは早産を遅らせると考えられます。これは主に、妊娠24〜33週の間に定期的な子宮収縮があり、胎児心拍数が正常で、早産と診断された妊婦に使用されます。
現時点では胎児はまだ完全に発育していないため、妊娠 24 ～ 27 週の間に早産を遅らせることは、胎児の生存率を向上させ、合併症の発生率を減らす上で非常に重要です。ただし、その有効性は、アトシバンこの妊娠週数は完全には決定されておらず、医師は妊婦の具体的な状況に基づいて総合的な評価を行う必要があります。妊娠 28 ～ 33 週では、胎児の臓器は比較的よく発達しますが、早産のリスクは依然として一定程度あります。これを使用すると、子宮収縮を効果的に抑制し、在胎週数を延長し、胎児のさらなる発育のための時間を稼ぐことができます。
胎児を保護するための使用
胎児を保護する目的は、妊娠を維持し、正期産まで子宮内で胎児の正常な発育を確保することです。{0}}これにより、子宮収縮が抑制され、胎児への悪影響が軽減され、胎児にとって安定した子宮内環境が生まれます。子宮平滑筋の興奮性を低下させ、子宮の筋肉の収縮を防ぎ、それによって収縮の頻度と強度を減らし、期外収縮によって引き起こされる胎児の低酸素症や苦痛などの問題を回避し、胎児の生活の質と予後を改善することができます。現在、臨床現場で一般的に使用されている胎児保護薬には、2 受容体アゴニスト (リツオジュンやテルブタリンなど)、硫酸マグネシウム、プロスタグランジン合成酵素阻害剤 (インドメタシンなど) も含まれます。
これらの薬剤と比較して、これには独特の利点があります。 2 受容体作動薬も子宮収縮を抑制しますが、心拍数の上昇、血糖値の上昇、血中カリウムの低下などの心血管系の副作用を引き起こす可能性があり、妊婦の体に一定の負担をかける可能性があります。硫酸マグネシウムは、過剰に使用すると呼吸抑制や筋緊張の低下などの重篤な副作用を引き起こす可能性があるため、使用中の血中マグネシウム濃度を注意深く監視する必要があります。ただし、副作用は比較的軽く、妊婦の心血管系への影響は最小限であり、安全性が高くなります。
実際の臨床応用では、これを使用して妊娠を維持することに成功した例が多数あります。たとえば、28 歳の妊婦は、妊娠 28 週目に定期的な子宮収縮を経験します。毎回約 40 秒続き、30 分ごとに 4 ～ 5 回の収縮があり、子宮頸管は 1.5 cm 拡張し、子宮頸管の軟化は 60% に達します。医師はこれを早産の兆候と診断し、すぐにこの治療を施しました。初回用量は6.75mgで、7.5mg/ml溶液の注射によって投与される。
続いて、7.5 mg/ml 濃度の高用量 (1 分あたり 300 μ g) を 3 時間投与しました。次いで、低用量の7.5mg/ml濃縮溶液(1分あたり100μg)を最長45時間投与し、連続治療は48時間を超えないようにした。治療後、妊婦の子宮収縮は大幅に減少し、収縮の頻度は治療前の30分ごとに4〜5回から2〜3時間ごとに1〜2回に減少し、子宮頸部の拡張も止まりました。最終的に、妊婦は在胎期間を37週まで延長することに成功し、順調に出産し、新生児の健康状態も良好だった。
合成の詳細な手順と化学式
1. Fmoc Pro Orn Gly NH2 トリペプチドの合成
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 は、それぞれ Fmoc Pro OH、Orn (Boc) OH、Gly NH2 をアシル化して得ました。
工程1で得られた生成物を適量のDMFに溶解し、縮合剤EDCとHOBtを加え、Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2と縮合剤を均一に混合します。 (2) 窒素保護下、工程2で得られた混合物を一定時間撹拌し、縮合反応を完了させます。
(3) 薄層クロマトグラフィー (TLC) または高速液体クロマトグラフィー (HPLC) を使用して、反応溶液を検出し、反応プロセスを監視します。-反応が終点に近づいたら、適量の塩酸を加えてトリペプチドを遊離します。 (4) 手順 4 で得られた混合物を透析、濃縮、乾燥し、目的のトリペプチドを取得します。
化学式:
Fmoc プロ オーン (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc プロ オーン (Boc)-Gly-NH2
Fmoc プロ オーン (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Fmoc Pro Orn (トリフェニルメチル樹脂) Gly NH の合成2
(1) トリメチル樹脂を適量の DMF に溶解し、均一に撹拌します。 (2) 手順 1 で得た樹脂溶液と手順 5 で得た Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 トリペプチド溶液を均一に混合します。
(3) 窒素保護下で、ステップ 2 で得られた混合物を一定時間撹拌し、樹脂とトリペプチドを完全に結合させます。 (4) 反応溶液を濾過して未反応の樹脂を除去し、目的の樹脂を取得します。
Fmoc プロ オーン (Boc) - Gly-NH2+ トリフェニルメチル樹脂 → Fmoc Pro Orn (トリフェニルメチル樹脂) -Gly-NH2
(1) 生成物配列内の各アミノ酸またはフラグメントをアシル化すると、一連のアシル化されたアミノ酸またはフラグメントが生成されます。
(2) 手順 3 で得られた樹脂を適量の DMF に溶解し、適量の縮合剤を加え、アシル化アミノ酸またはフラグメントを 1 つずつ加えます。各添加後、アミノ酸またはフラグメントを樹脂と完全に結合させるために一定時間撹拌します。
（３）ＴＬＣまたはＨＰＬＣで反応過程をモニタリングし、全てのアミノ酸またはフラグメントが結合した時点で、反応溶液を濾過して未反応のアミノ酸またはフラグメントを除去し、目的とする直鎖状ペプチド樹脂を得る。
Fmoc Pro Orn (トリフェニルメチル樹脂)-Gly-NH2+ アシル化アミノ酸またはフラグメント → アトキシバン直鎖ペプチド樹脂
(1) 手順4で得られた直鎖状ペプチド樹脂を分解し、トリフェニルメチル保護基を除去し、直鎖状ペプチドを得る。
(2) 1で得られた直鎖状ペプチドを適量の水に溶解し、適量の酸化剤(Hなど)を加えます。2O2、NaOHなど）を加え、一定の温度で酸化反応を行います。
（３）一定の反応時間後、反応液を透析、濃縮、乾燥することにより、目的とするアトキシシリンが得られる。
製品 直鎖状ペプチド樹脂+クリーバー → 直鎖状ペプチド+トリフェニルメチル誘導体
直鎖状ペプチド + 酸化剤 → C43H67N11O12S2 + H2O
の発見履歴アトシバン1990年代まで遡ることができます。当時、科学者たちは早産におけるオキシトシンの役割に気づき、オキシトシンに拮抗できる化合物を探し始めました。広範なスクリーニングと調査の結果、それが発見されました。当初はスペインの Ferrer Grupo によって開発され、後に発売が承認されました。人工的に合成されたペプチド化合物であり、オキシトシンに似た化学構造を持っています。その作用機序は、子宮平滑筋および脱落膜上のオキシトシン受容体に競合的に結合し、オキシトシンを介したイノシトール三リン酸の放出を妨げ、それによって子宮収縮を阻害することです。
これは子宮特異性が高く、子宮収縮を抑制する効果が強力かつ長期にわたって持続します。また、心血管平滑筋に対する効果は弱く、母親と胎児の心拍数や血圧には影響しません。{0}
臨床研究では、アトキシバンは早産を予防し、早産のリスクを軽減するのに効果的であることが証明されています。他の子宮収縮阻害剤と比較して、アトキシバンは有効性が高く、副作用が少ないです。したがって、アトキシシリンは臨床現場で広く使用されており、早産を予防するための重要な薬剤の 1 つとなっています。
製品の発見には広範なスクリーニングと研究が行われており、その薬理学的特性は独特です。これは子宮特異性が高く、子宮収縮を抑制する強力かつ長期的な効果があります。-臨床研究では、アトキシバンは早産を予防し、早産のリスクを軽減する効果があることが証明されており、早産を予防するための重要な薬の1つとなっています。
よくある質問
これにはどのような利点があるのでしょうか?
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アトシバンはオキシトシン受容体に結合し、子宮収縮の頻度と強度の両方を減少させ、それによって子宮収縮活動を抑制し、子宮の静止を誘導します。何時間も。オキシトシンとバソプレシンは両方とも、分娩中の子宮収縮の誘導と維持に役割を果たします。
これにはどのような副作用がありますか?
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アトシバンの副作用としては、吐き気、嘔吐、胸痛、呼吸困難などが報告されています。重要なのは、アトシバンは心臓病や糖尿病には禁忌ではないということです。臨床試験ではアトシバンとニフェジピンを直接比較したことはありません。
体外受精におけるそれの役割は何ですか?
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アトシバンはオキシトシン/バソプレシン V1A 複合拮抗薬であるため、主にオキシトシンとバソプレシン V1A 受容体をブロックして子宮収縮の頻度と振幅を減少させ、着床率と妊娠率を高める可能性があります。
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