製品
アラレリンペプチド
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アラレリンペプチド

アラレリンペプチド

1.一般仕様(在庫品)
(1)API(純粉末)
(2)注射
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-1-191
アラレリン CAS 79561-22-1
メーカー: ブルームテック無錫工場
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
技術支援:研究開発第四部

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なアラレリン ペプチドの製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質アラレリンペプチドへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。

 

アラレリンペプチドは、分子式 C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ および分子量 1167.3 の合成ノナペプチド性腺刺激ホルモン-放出ホルモン アゴニスト (GnRH-a) です。固相ペプチド合成によって正確に合成され、高い受容体結合親和性と代謝安定性を示します。-子宮内膜症や子宮筋腫の治療に優れた効果を発揮します。さらに、TGF- /Smad シグナル伝達経路を調節することで子宮内膜がん細胞の増殖を阻害し、複数の標的を標的とする抗腫瘍の可能性を示します。-

当社の製品フォーム

alarelin peptide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

alarelin 5mg | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Alarelin Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Method of Analysis

アラレリン COA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
分析証明書
化合物名 アラレリン
学年 医薬品グレード
CAS番号 79561-22-1
42g
包装規格 PE袋+アルミホイル袋
メーカー 陝西省ブルームテック株式会社
ロット番号 202601090056
製造業 2026 年 1 月 9 日
経験値 2029 年 1 月 8 日
構造

Alarelin Structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

アイテム エンタープライズ標準 分析結果
外観 白色または白色に近い粉末 適合
水分含有量 5.0%以下 1.11%
乾燥減量 1.0%以下 0.51%
重金属 Pb 0.5ppm以下 N.D.
として 0.5ppm以下 N.D.
Hg 0.5ppm以下 N.D.
Cd 0.5ppm以下 N.D.
純度(HPLC) 99.0%以上 99.90%
単一の不純物 <0.8% 0.47%
総微生物数 750cfu/g以下 547
大腸菌 2MPN/g以下 N.D.
サルモネラ N.D. N.D.
エタノール(GCによる) 5000ppm以下 712ppm
ストレージ -20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Applications-

 

中枢性思春期早発症(CPP)における応用

Alarelin price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

中枢性思春期早発症(CPP)は、視床下部-下垂体-性腺(HPG)軸の早期活性化によって引き起こされ、女子では8歳、男子では9歳未満で二次性徴が発現し、骨年齢の進行と骨端線の早期閉鎖を伴い、最終的には成人の身長が低下し、心理的苦痛を引き起こします。国内の代表的なGnRH-aとして、アラレリンペプチドこれは CPP の第一選択治療であり、この病気の中核となる病理学的メカニズムを標的としています。-

(1) 主要な臨床シナリオ

-特発性 CPP の第一選択治療: 頭蓋内腫瘍や先天性副腎過形成などの二次的原因を除外すると、特発性 CPP は小児期の思春期早発症の大部分を占めます。下垂体の LH および FSH 分泌を持続的に抑制し、エストラジオールとテストステロンを思春期前のレベルまで急速に低下させ、二次性徴の進行を停止します。-

Alarelin buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Alarelin cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

骨年齢の介入と成人の身長の保護:骨端が開いていて成長の可能性が残っている小児の場合、骨の成熟を遅らせ、骨端の閉鎖を遅らせ、成長期間を延長します。臨床データによると、標準化された 1 年間の治療により、骨年齢の進行が約 6 か月に制限され、成人の予測身長が大幅に改善されることが示されています。

情報源:湖南省薬事サービスネットワーク、アラレリン注射剤の添付文書。中国小児科学会誌、中枢性思春期早発症の診断と管理のガイドライン(2015 年版)。バイオテクノロジー速報、中枢性思春期早発症における GnRH- の応用の進歩

生殖補助医療 (ART) への応用

 

ART(体外受精-胚移植[IVF-ET]および細胞質内精子注入[ICSI]を含む)の中核は、制御された卵巣過剰刺激(COH)です。下垂体のダウンレギュレーションを通じて、早期の内因性 LH サージを防止し、卵胞の同時発育を確保し、十分な高品質の卵母細胞を産生します。-これは、ART に不可欠な調節因子であり、主要な刺激プロトコルやさまざまな不妊症に適用できます。

Alarelin online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

(1) 制御された卵巣過剰刺激におけるダウンレギュレーション

 

Alarelin for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ロング プロトコル(コア アプリケーション)におけるダウンレギュレーション: ロング プロトコルは古典的な IVF{0}}ET レジメンです。通常、完全な下垂体ダウンレギュレーションを達成するために、月経周期の 21 日目(黄体期中期)に投与されます。{3}その重要な役割には、次のものが含まれます。 自発的な LH 分泌を抑制して、早期黄体化と早期 LH サージによって引き起こされる周期のキャンセルを回避します。卵胞の成長を同期させて、FSH/HMG 刺激後の卵胞の均一性を改善し、卵母細胞の収量を増加させます。臨床データによると、卵子数と高品質胚発生率は、製品のロングプロトコールと輸入トリプトレリンとで同等であり、治療費は 30%~40% 削減されることが示されています。{6}

 

卵胞形成障害および排卵障害に対する排卵誘発: 小卵胞排卵、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)、その他の排卵障害による不妊症の場合、製品と HMG を組み合わせることで卵胞の質が大幅に改善されます。{0}研究によると、併用グループは、HMG 単独と比較して、HCG 日の最大卵胞直径が大きく、14 mm 以上の卵胞が多く、臨床妊娠率が高く (9.6% から 22.4% に増加)、早期 LH サージ率が 60% 低く、周期キャンセル、流産、および卵巣過剰刺激症候群 (OHSS) 率が大幅に減少しています。

Alarelin purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

(2) 生殖補助医療における特別に適応されたシナリオ

 

Alarelin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

OHSS の最適な予防: OHSS は卵巣刺激による重度の合併症です。 LH 分泌を正確に阻害し、過剰な卵胞動員と血管作動性因子放出を低減することにより、低用量 FSH と組み合わせることで、中等度から重度の OHSS 発生率を 1% 未満に制限します。--高リスク患者(PCOS、低体重の若い女性)の場合、ダウンレギュレーション後の「コースティング」プロトコール(アラレリンを継続しながらFSHを控える)により、卵胞数が安全に減少し、OHSSリスクが軽減されます。

 

再発性着床不全の管理: 胚着床不全を繰り返す患者において、この製品は全身のエストロゲン レベルを低下させ、子宮内膜の受容性(厚さ、形態、着床関連因子発現の調節)を改善します。-また、異常な免疫反応を抑制し、局所的な子宮内膜炎症性サイトカインを減少させ、胚の着床のための安定した環境を作り出し、臨床妊娠率を高めます。

Alarelin Management | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Alarelin Endometrial preparation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

凍結融解胚移植(FET)のための子宮内膜の調製:-人工周期 FET では、アラレリンペプチド下垂体の下方制御を誘導して内因性卵胞の発育を抑制し、子宮内膜の成長を外因性エストロゲンとプロゲステロンに完全に依存させます。これにより、子宮内膜と胚の発育が同期し、子宮内膜症や子宮腺筋症の患者の FET サイクルに適しています。

情報源: ChemicalBook、酢酸アラレリンの臨床応用および薬理学的研究。 VIP ジャーナル、IVF における修正アラレリン ロング プロトコールの適用-ET;徐州医科大学ジャーナル、制御された卵巣過剰刺激のための短いプロトコルにおけるアラレリンとトリプトレリンの比較

胃酸分泌抑制への応用の可能性

 

胃酸分泌に対するこの製品の阻害効果は、ペプチド治療における新たな研究分野です。中枢および末梢の二重機構を通じて酸分泌を調節し、胃食道逆流症(GERD)、消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン症候群などの酸関連疾患において潜在的な価値を示しています。-研究は現在、前臨床および初期臨床段階にあります。

Alarelin inhibitory effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

(1) 胃酸抑制のメカニズム

 

Alarelin Central neural regulation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

中枢神経調節: この製品は血液脳関門を通過して視床下部に作用し、迷走神経の遠心性インパルスを阻害し、壁細胞の酸分泌を刺激する重要な神経伝達物質であるアセチルコリン (ACh) の放出を減少させます。-。迷走神経反射をブロックすることにより、基礎および食後のピーク酸排出量を減少させ、特に神経興奮性の増加によって引き起こされる過剰分泌(例、ストレス性潰瘍、不安-関連の逆流)に適しています。

 

末梢直接阻害: この製品は、胃壁細胞の表面に発現する機能的な GnRH 受容体に競合的に結合することで胃壁細胞に直接作用し、H⁺/K⁺-ATPase (プロトンポンプ) 活性を阻害し、酸分泌の最終段階をブロックします。また、ガストリンやヒスタミンなどの酸促進因子の放出も減少させ、エンテロクロム親和性細胞様(ECL)細胞からのヒスタミン分泌と G 細胞からのガストリン分泌を減少させ、多標的酸抑制を達成します。-

Alarelin Peripheral direct inhibition | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

(2) 潜在的な臨床疾患への応用

 

Alarelin Potential Clinical Disease Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

胃食道逆流症(GERD):GERDは、酸逆流による食道粘膜損傷を特徴とします。胃酸の量を減らし、胃内のpHを上昇させ、逆流液の酸性刺激を軽減します。穏やかで持続的な酸阻害には、プロトン ポンプ阻害剤 (PPI) に伴う急速な耐性がないため、軽度の胃食道逆流症や PPI 不耐性の患者の長期維持に適しています。---

 

消化性潰瘍 (胃潰瘍および十二指腸潰瘍): 胃の過剰分泌によって引き起こされる粘膜損傷に対して、この製品は基礎および最大の酸の排出を阻害し、潰瘍の治癒を促進します。動物実験では、アラレリンの静脈内または胃内投与(2 μg/kg)がラットにおいて胃酸分泌を 60% ~ 70% 減少させ、潰瘍治癒率を 50% 増加させ、重大な胃腸障害は認められないことが示されています。

ゾリンジャー・エリソン症候群: この症候群には、ガストリノーマによる過剰なガストリンによる難治性の過剰分泌が関与しており、多くの場合、頻繁な耐性を伴う高用量の PPI が必要となります。-

Alarelin Peptic Ulcer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Alarelin Stress ulcer prophylaxis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ガストリン分泌と壁細胞活性の中枢および末梢の二重阻害によって難治性の過剰分泌を制御し、有効性を高める併用療法として機能します。

ストレス性潰瘍の予防: ストレスによる胃酸過分泌を伴う重症患者(頭蓋脳損傷、広範囲の火傷、大手術)に対して、神経内分泌機能を安定させ、迷走神経活動亢進を抑制してストレス性潰瘍からの出血を防ぎます。{0}}そのペプチド構造は肝臓や腎臓への毒性がなく安全性が高く、重症患者の脆弱な生理状態に適しています。

情報源: GDE Chem、酢酸アラレリンの生物学的活性および胃酸阻害。 PubMed、アレスタチンと GnRH{0}a 剤による胃酸抑制の比較研究

 

Development prospects

 

酸の抑制効果-アラレリンペプチドげっ歯類モデルで検証されており、胃内投与は 15 分で効果が現れ、60 分でピークに達し、4 ~ 6 時間持続します。静脈内投与では 100% のバイオアベイラビリティが得られ、有効性はシメチジンに匹敵しますが、H2 受容体アンタゴニストの抗アンドロゲン作用や肝酵素阻害作用はありません。{6}前臨床研究では、胃酸の抑制と粘膜の保護を組み合わせることで、胃粘膜の損傷がなく、粘膜の血流が促進されることが示されています。

Alarelin  acid-suppressive effect  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Alarelin Future development | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

今後の開発の方向性としては、次のものが挙げられます。長時間作用する持続放出製剤(マイクロスフェア、リポソーム)(ミクロスフェア、リポソーム)-で、1 日 1 回の投与で持続時間を 12~24 時間に延長する-。胃腸の安定性を改善し、コンプライアンスを向上させるために注射に代わる経口ペプチド送達技術。難治性の酸関連疾患のレジメンを拡大するための PPI と粘膜保護剤との併用療法の研究も行っています。-。

情報源: Chinese Pharmacological Bulletin: Advances in the Application of Peptide Drugs in Gastrointestinal Supplies 内分泌学の最前線: 胃腸ホルモンと胃酸分泌の調節機構

禁忌

妊娠中の女性(中絶を誘発する可能性があります)

授乳中の女性(薬剤は母乳中に排泄され、乳児に悪影響を与える可能性があります)

原因不明の性器出血のある患者

GnRHまたはその類似体に対して過敏症の患者

情報源: 中国薬局方委員会、臨床投薬ガイドライン;ヤオユアン.com

 

Discovering History

研究の背景と由来

 

 

アラレリンの研究開発は、GnRH (ゴナドトロピン-放出ホルモン) 研究における画期的な世界的進歩に支えられ、1970 年代初頭に始まりました。 1971 年、アメリカの学者、アンドリュー シャリーとロジャー ギルミンは、天然 GnRH の構造の単離と同定に成功し、GnRH 類似体の開発の基礎を築きました。この成果に触発されて、中国の研究チームは 1973 年から 1974 年にかけて GnRH 類似体の合成に関する先駆的な研究を開始し、この分野を探求した世界で最も早い研究グループの 1 つにランクされました。

構造修飾と合成のブレークスルー

 

 

-1970 年代半ば、天然 GnRH の-半減期が短く-、酵素分解を受けやすい-という欠点に対処するために、研究チームはそのノナペプチド骨格に基づいて主要な構造修飾を実施しました。最適化のために 6 位のグリシンがダラニンに置き換えられ、C- 末端がエチルアミン化されました。-。これらの変化により、受容体結合親和性と生体内安定性が大幅に強化され、その生物活性が天然の GnRH の 15 倍以上に向上しました。 1974 年、中国科学院上海生化学研究所の指導の下、この製品の最初の全化学合成が達成されました。この薬は中国語で「冰安瑞林」と名付けられ、国際一般名はアラレリンとなった。

臨床翻訳とマーケティングの歴史

 

 

1980年代から1990年代にかけて、国内研究でこの製品の薬理学的、毒物学的、臨床評価が完了し、思春期早発症、生殖補助医療、その他の適応症の治療における安全性と有効性が検証されました。 1998 年に、Alarelin API とその注射製剤は中国保健省によって承認されました (承認番号 (98) WSYSZ X-38 および X-39)。 Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd.によって工業生産が実現され、アラレリンは中国で初めて国内で開発・販売されたGnRHペプチド医薬品となった。

情報源:Anhui Medical and Pharmaceutical Journal、第 3 号、1999 年、ゴナドトロピン-放出ホルモンとその類似体の開発と応用、1998 年保健省による新薬承認公告 (Baimu Medical Network)

よくある質問
 
 

酢酸アラレリンの利点は何ですか?

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酢酸アラレリン (AA)、合成ノナペプチド性腺刺激ホルモン-放出ホルモン (GnRH) 類似体、下垂体の脱感作を通じて可逆的な性腺機能低下症を誘発し、子宮内膜症やホルモン依存性の癌に効果的です。- .

 

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