アバレリクス、分子式 C72H95ClN14O14、相対分子量 1416.52 g/mol。白色またはほぼ白色の結晶性粉末。溶解度は低く、有機溶媒への溶解性に優れています。融点、pKa 値、安定性、保管条件など、特定の光学特性を備えています。人工的に合成されたペプチド薬で、主に前立腺がんの治療に使用されます。これは重要な生物学的活性を持つペプチド化合物であり、医薬品開発や生物医学研究で広く使用されています。ホルモン感受性の進行前立腺がんの治療に使用されます。これは、GnRH アンタゴニストと呼ばれる薬物のカテゴリーに属します。 GnRH（ゴナドトロピン-放出ホルモン）アンタゴニストは、体内のゴナドトロピン（黄体形成ホルモンや卵胞刺激ホルモンを含む）の産生を阻害することで、精巣でのアンドロゲンの合成と分泌を減少させ、前立腺がんの増殖を遅らせます。 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は臨床用医薬品ではなく、科学研究目的で一次化学品を製造していることに注意してください。
|
カスタマイズされたボトルキャップとコルク:
|
|
|
化学式 |
C80H112ClN17O13 |
|
正確な質量 |
1554 |
|
分子量 |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
元素分析 |
C、61.78; H、7.26; Cl、2.28; N、15.31;ああ、13.37 |
これは、ホルモン感受性の進行前立腺がんの治療に使用されるゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体アンタゴニストです。{0}以下にその薬理的性質を詳しく説明します。アバレリクス:
1. GnRH受容体拮抗作用
下垂体前葉細胞の GnRH 受容体に結合してその活性をブロックすることにより、GnRH シグナル伝達経路が阻害されます。これは、視床下部の下垂体精巣軸の阻害につながり、黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の分泌を減少させます。このようにして、精巣内のテストステロンやその他のアンドロゲンの生成が減少します。
2. アンドロゲンの減少
この物質による GnRH 受容体活性の阻害により、精巣におけるアンドロゲンの合成と分泌が減少する可能性があります。通常の状況下では、GnRH の放出は下垂体前葉細胞からの LH および FSH の放出を刺激し、それによって精巣の合成とテストステロンの放出が促進されます。しかし、製品の作用によりこのプロセスが阻害され、テストステロンレベルの低下につながります。
3. 効果が長く持続する
長期にわたる持続的な効果が得られるという利点。{0} 1 回の注射後、体内の薬物血中濃度を安定に維持し、GnRH 受容体を継続的に阻害し、テストステロンレベルを低下させることができます。この持続的な効果により、前立腺がんに対して長期にわたる治療効果が得られます。{3}
4. テストステロンレベルを急速に低下させる
他のGnRHアンタゴニストと比較して、テストステロンレベルを急速に低下させる特徴があります。 GnRH受容体の活性を迅速に阻害するため、治療開始後にテストステロンレベルを急速に低下させます。これは、前立腺がんの増殖を制御し、関連する症状を軽減するために非常に重要です。
5. 前立腺がんの治療効果
テストステロンレベルを低下させると、前立腺がんの増殖と進行を抑制できます。前立腺がんは通常、がん細胞の増殖を刺激するアンドロゲンに敏感です。この効果によりテストステロンレベルが低下し、それによって癌細胞の増殖が抑制されます。この治療法は、病気の進行を制御し、関連する症状を軽減するのに役立ちます。
アバレクと他の前立腺がん治療薬の比較
(1) LHRH アゴニスト:
LHRH アゴニストは、前立腺がんに一般的に使用される治療薬の 1 つで、下垂体を刺激して LH と FSH を分泌させ、それによって精巣のテストステロンの分泌を刺激します。ただし、LHRH アゴニストは初期段階でテストステロン レベルの一時的な上昇を引き起こす可能性があり、症状を悪化させる可能性があります。対照的に、Abarek は GnRH アンタゴニストとして、LH と FSH の分泌を直接阻害し、テストステロン レベルの増加を回避します。
(2) 抗アンドロゲン薬：
抗アンドロゲン薬は、アンドロゲン受容体を阻害するか、アンドロゲンと受容体との結合をブロックすることによって、アンドロゲンの作用を阻害します。ただし、最適な効果を得るには、通常、抗アンドロゲン薬を LHRH アゴニストと組み合わせて使用する必要があります。アバレクは、スタンドアロンの GnRH アンタゴニストとして、去勢効果を達成できます。
(3) 化学療法薬：
化学療法薬は、腫瘍細胞の増殖と分裂を阻害することにより、腫瘍細胞を死滅させるか阻害します。しかし、化学療法薬には通常、重大な毒性と副作用があります。対照的に、アバルクは標的療法薬として、選択性が高く、副作用が少ないです。
研究の進捗状況と今後の展望
アバレクは FDA によって市場から撤退されましたが、進行性前立腺がんの治療に承認された最初の GnRH アンタゴニストとして依然として重要な研究価値を保持しています。将来的には、アバルクの作用機序と副作用に関する詳細な研究と、新しい GnRH アンタゴニストの開発と応用により、前立腺がんの治療はより多様化され個別化されるでしょう。-
（１）アクションリサーチの仕組み：
将来的には、LHRH受容体との相互作用やLHおよびFSH分泌に対する阻害効果など、アバルクの作用機序についてさらなる研究が行われる予定です。これは、アバルクの薬理学的効果をより深く理解し、新規の GnRH アンタゴニストの開発に理論的基礎を提供するのに役立ちます。
(4) 個別の治療:
-前立腺がんの病因に関する詳細な研究により、将来的には前立腺がんの個別治療が実現されるでしょう。遺伝子検査、分子タイピング、その他の方法を使用することで、患者に合わせた個別の治療計画を立てて、治療効果と生活の質を向上させることができます。
(2) 副作用研究：
将来的には、アレルギー反応やQT間隔の延長など、アバルクの副作用についてさらなる研究が行われる予定です。これは、より合理的な投薬計画を立て、副作用の発生率を減らすのに役立ちます。
(3) 新規 GnRH アンタゴニストの研究開発：
アバレクの研究基盤に基づいて、今後さらに新しい GnRH アンタゴニストが開発される予定です。これらの新薬は選択性が高く、副作用が少ないため、前立腺がん患者にとってより良い治療選択肢が提供されます。
効果的な合成経路アバレリクス慎重に設計された反応ステップを通じて、製品の純度と収率を保証します。
1.保護された D-Ala は、縮合試薬および活性化試薬の作用下で式 1 に示すアミノ樹脂のアミノ基とカップリング反応を起こし、ペプチド樹脂 1 が得られます。このステップでは、適切な縮合試薬および活性化試薬を選択することが、カップリング反応をスムーズに進行させるために重要です。一般的な縮合および活性化試薬には、EDC、DCC、HBTU などが含まれますが、これらに限定されません。このステップは、反応を促進するために適切な温度および pH 条件下で実行する必要があります。
2.ペプチド樹脂 1 から開始して、保護 Pro、保護 Lys (ipr、Z)、保護 Leu、保護 D-Asn、保護 N-Me Tyr、保護 Ser、保護 D-Pal、保護 D-Cpa、および Ac-D-Nal を縮合試薬および活性化試薬の作用下で順次伸長し、結合させました。 Abarek アミノ酸配列の C- 末端から N- 末端まで連結して、Abarek ペプチド樹脂を取得します。このステップでは、各アミノ酸が正しい順序と位置で結合されていることを確認することが重要です。このステップも特定の温度と pH 条件下で実行する必要があり、最良の反応効果を達成するには反応時間と濃度を制御する必要があります。
3.アバレックペプチド樹脂を酸加水分解剤で加水分解し、粗アバレックを得る。酸加水分解剤の選択は、製品の品質と収量に大きな影響を与えます。状況に応じて適切な酸加水分解剤を選択し、酸加水分解の条件（温度、時間、濃度など）をコントロールすることで、最適な酸加水分解効果が得られます。
4.粗製アバレックを精製し、塩に変換すると純粋なアバレックが得られます。精製ステップは、最終製品の純度を確保する上で重要なステップです。クロマトグラフィー、沈殿などの様々な分離および精製技術を使用して、粗アバレック生成物をさらに精製することができる。塩変換ステップは、粗アバレック生成物をさらなる精製および結晶化に適した形態に変換し、それによって生成物の純度および安定性を向上させることである。
この方法には、操作が簡単、条件が穏やか、生成物の純度が高いという利点があります。慎重に設計されたカップリング反応の順序と条件、効果的な精製と塩変換のステップにより、高純度が得られます。-アバレリクス無事合成されました。さらに、この方法は有毒で有害な有機溶媒の使用を回避し、グリーンケミストリーの原則に準拠しています。
販売チャネルの範囲
病院と診療所
病院や診療所は、Abarek の主な販売チャネルの 1 つです。これらの施設には通常、アバルクを処方する資格と能力を備えた泌尿器科医や腫瘍医などの専門の医療チームが配置されています。大規模な総合病院や腫瘍科病院の薬局では通常、入院患者や外来患者のニーズを満たすためにアバルクなどの前立腺がん治療薬を在庫しています。泌尿器科や腫瘍科を専門とする一部のクリニックでは、アバルクなどの処方薬も提供しているため、患者が近くで薬を購入するのに便利です。
小売薬局
アバレクは処方薬ですが、一部の国や地域では一定の条件を満たした小売薬局でも販売できます。これらの薬局には通常、患者の処方箋を確認して調剤できる専門の薬剤師が必要です。一部の大手チェーン薬局は、アバルクを含む処方薬を販売するために製薬会社や販売業者と協力している場合があります。これらの薬局は通常、確立された医薬品のサプライ チェーンと流通システムを備えており、患者に便利な医薬品購入サービスを提供できます。{3}}一部の独立系薬局でもアバルクなどの処方薬を販売している場合がありますが、販売範囲や種類は比較的限られている場合があります。
よくある質問
アバレリクスは何に使用されますか?
+
-
これは主に腫瘍学において、他の治療選択肢がない進行性の症候性前立腺がん患者において生成されるテストステロンの量を減らすために使用されます。
人気ラベル: abarelix cas 183552-38-7、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、販売用