5-ピラゾレカルボン酸CAS 1621-91-6

ピラゾール-3-カルボキシル酸ACDスケルトンは、抗腫瘍薬の設計においてユニークな利点を示します。 CDK4/6阻害剤のコアフラグメントとして、マグネシウムイオンをキレート化することにより、キナーゼ触媒活性を破壊します。ファイザーによって開発されたPalbiclib（Pabosili）には、ピラゾール-3-カルボキシルACD構造が含まれています。これをレトロゾールと組み合わせて、ER+/HER2乳がん患者の進行性生存期間を24.8か月に延長できます。最新の研究では、ピラゾール環のC4位置にフッ素原子を導入すると、VEGFR {-2の選択的阻害が強化され、抗血管新生療法の新しい方向を提供することが示されています。

HIV -1インテグラゼ阻害剤の重要な薬物球として、ピラゾール-3-カルボキシルACDは、ウイルスDNAの結合部位を模倣することに作用します。日本の医薬品会社によって開発されたエファビレンツ（エファビレンツ）アナログは、ピラゾールリングとベンゾキサジノンを組み合わせて、薬物耐性株の阻害活性を12倍増加させます。抗HCV薬物研究では、ピラゾール{-3-カルボキシル酸誘導体は、NS5A阻害剤としてピコモルレベルの複製阻害活性を示します。

ピラゾール-3-カルボキシル酸誘導体によるMAO-Bの選択的阻害により、パーキンソン病の治療のための候補薬になります。イスラエルのTeva Pharmaceuticalsによって開発されたラサギリン（ラサギリン）類似体は、メトキシフェンエチル置換基を導入することにより、半減期を48時間に拡張します。前臨床研究では、この化合物がアルファシンクレイン凝集を大幅に減少させることができることが示されています。

NLRP3インフラマソーム阻害剤として、ピラゾール-3-カルボキシル誘導体誘導体は、ASCタンパク質オリゴマー化をブロックすることにより抗炎症効果を発揮します。ドイツのメルクによって開発されたMCC950アナログは、ひネギの関節炎モデルでIL -1分泌を89％減らすことができます。この化合物は現在、関節リウマチの第II相臨床試験中です。

ピラゾール{{0}}カルボン酸メチルエステル誘導体は、鱗pid目害虫に対する優れた胃毒性と接触殺人活性を示します。バイエル作物科学によって開発されたフィプロニルアナログは、トリフルオロメチル置換基を導入することにより、LD50（HouseFly）を0.3μg/個人に減少させます。その作用のメカニズムには、GABA受容体遮断が含まれ、昆虫のニューロンの過分極と死につながります。

コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤（SDHI）として、ピラゾール-3-カルボキシル酸誘導体は、灰色のカビに対してナノスケール阻害濃度を示します。シンジェンタによって開発されたビキサフェン（ピラゾールエーテル殺菌剤）アナログは、ピラゾールピリミジン環を導入することにより、薬剤耐性のリスクを70％減少させます。野外実験では、この化合物が小麦の粉状のカビに対する最大92％のコントロール効果を持っていることが示されています。

ピラゾール-3-カルボキシル酸ACD誘導体とグリホサートの組み合わせは、プロトポルフィリンオキシダーゼの阻害効果を高めることができます。 Synergist Pyr -3 BASFによって開発されたのは、1：100の比率で雑草の死亡率を40％増加させました。その作用メカニズムには、植物のGSHレベルを調節し、活性酸素種の蓄積を加速することが含まれます。

エチレン受容体阻害剤として、ピラゾール{-3-カルボキシル酸誘導体は、根の発達を促進し、ストレス耐性を高めることができます。日本のSumitomo Chemicalが開発したProhexadioneアナログは、5ppmの濃度でイネの茎の強度を35％増加させることができます。この化合物は、GA生合成を調節することにより機能します。

ピラゾール-3-カルボキシル酸ACDは、二学体リガンドとして、Zn²+やcu²+などの金属イオンとともに自己集合して、多孔質結晶材料を形成します。 Sun Yat Sen Universityの研究チームによって開発されたPCN -134材料は、2800m²/gのBET固有の表面積と120：1のCO2/N2選択的分離比を持っています。この材料は、天然ガス浄化の分野における産業用途の可能性を示しています。

サイドチェーン機能グループとして、ピラゾール{{{0}}}カルボキシルACDは、ポリマーを蛍光センシング特性に導くことができます。中国東中国科学技術大学が開発したポリ（ピラゾールカルボン酸アクリルアミド）共重合体の検出限界は、Fe³+で0.2μmです。この材料は、キレート化誘発PET効果を介して蛍光消光を達成し、環境監視の分野で使用できます。

ピラゾール-3-カルボキシル酸ACD誘導体は、結晶性液晶材料の近くを構築するためにメソゲンとして使用できます。 Tsinghua大学によって開発されたPZ-LCシリーズ材料は、25-65程度の温度範囲で安定した液晶相を維持し、応答時間はミリ秒です。この素材には、柔軟なディスプレイの分野にアプリケーションの見通しがあります。

キレートリガンドとして、ピラゾール{-3-カルボキシルACDは、金ナノ粒子の表面を変更して生体適合性を高めることができます。化学研究所、中国科学アカデミーAUNPS@PZによって開発された材料は、8-ヘラ細胞の取り込み効率の倍率の増加を示しました。この材料は、EPR効果を介して腫瘍部位に蓄積し、光熱療法に使用できます。

ピラゾール-3-前駆体としてのカルボン酸は、複雑なヘテロサイクルを構築するための多成分反応に関与します。ピラゾール-3-カルボキシル酸、アミン、および生物材料として82％の収量としての等分材料としての等分石を使用して、1つのポットのマルチ置換ピラゾロ[1、5- a]ピリミジン誘導体が合成された四川大学によって開発されたカスケード反応は、82％を使用して1つのポットに合成されました。

非対称の水素化反応により、ピラゾール-3-カルボキシル酸誘導体はキラルアルコール化合物を生成できます。マサチューセッツ工科大学によって開発されたIR PBBox触媒システムは、10 ATM H2圧力の下で-Cyanopyrazole形成99％のEE値を達成できます。この反応には、製薬業界で幅広い用途があります。

コアフラグメントとして、5-ピラゾレカルボン酸さまざまなアルカロイドの総合成に関与しています。 （ - ） - ハーバード大学の研究チームによって開発された（ - ） - シルインディシンシン総合成ルート、ピラゾール-3-カルボキシルACDを原料として使用して、12ステップの反応後に総量の11％の収量を達成しました。このルートは、重要な非対称Dielsオルダー反応を通じてキラルセンターを構築します。

ピラゾール-3-カルボキシル酸誘導体は、ICT効果により比率型蛍光プローブを構築できます。 Wuhan大学が開発したPZ-Bodipyプローブの検出限界は、GSHの5NMです。このプローブは、ライブ細胞ミトコンドリアの酸化還元状態のイメージングに正常に適用されています。

5.1エネルギー貯蔵材料
酸化還元活性中心として、ピラゾール{-3-カルボキシル酸誘導体は、スーパーキャパシタの性能を向上させることができます。 Nankai Universityが開発したPZ RGO複合材料は、現在の1a/gの現在の密度で320F/gの特定の容量と、10000倍以上のサイクリング安定性を持っています。

5.2食品添加物
苦い味覚阻害剤として、ピラゾール{{{0}}}カルボキシル酸誘導体は食物風味を改善することができます。 Nestle R＆Dセンターによって開発されたN置換ピラゾールホルムアミドは、0.01％の投与量でカフェインの苦味のしきい値を3倍増加させる可能性があります。

5.3潤滑油添加物
極度の圧力摩耗剤として、ピラゾール-3-カルボキシル酸誘導体は、金属表面に保護膜を形成できます。 Sinopecによって開発されたPZ-T305添加剤は、ベースオイルのPB値を800Nに増加させ、頑丈なギア潤滑に適しています。

5.4水処理剤
沈殿剤のキレートとして、ピラゾール{-3-カルボキシル酸誘導体は、重金属イオンを除去できます。 Tsinghua Universityが開発したPZ-DTC材料は、Hg²+の245mg/gの吸着能力があり、これは飲料水処理の基準を満たしています。