WIN 48098（プラドリン）、（{{{{0}}}メトキシフェニル） - [{2-}メチル-1-（2-モルフォリン-4-エチル）インドル{-3- yl]分子式C23H26N2O3とCas 92623-83-1を備えた白色固体。物理的特性の観点から、プラドリンはさまざまな重要な特性を示します。その密度は約1.8±0。1g/cm³です。つまり、他の化合物と比較して、その質量密度は比較的緩やかです。第二に、沸点は553.1±±50.0度C（760 mmHg）と同じであり、ガス化がより高い温度でのみ発生することを示しており、室温での良好な安定性を確保しています。 Prado Linには重要な薬理学的効果と臨床応用価値がありますが、使用中の特定の副作用と予防策もあります。患者は、プラボリンを使用するときに医師のアドバイスに厳密に従うべきであり、盲目的に自己医学的であるべきではありません。同時に、使用中に身体反応を観察することに注意を払う必要があります。不快感の症状が発生した場合、医師の診察をタイムリーに求める必要があります。当社が生産する製品は化学物質を処理しており、実験室でのみ使用していることに注意してください。他の目的に使用することは厳密に禁止されています。
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化学式 |
C23H26N2O3 |
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正確な質量 |
378 |
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分子量 |
378 |
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m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
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元素分析 |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
WIN 48098（通常、プラロール塩酸塩タブレットまたはプロパフェノン塩酸塩錠剤を指す）重要な医薬品成分として、医療分野には幅広い用途があります。
プラドリンの薬理学的効果
心筋収縮性を低下させます
選択的受容体遮断薬としてのプラドリンは、アドレナリン受容体に競合的に結合し、それによって心筋収縮性を低下させる可能性があります。この効果は、主に高血圧、狭心症、急速な不整脈などの疾患を治療するために臨床診療で使用されています。心筋収縮性を低下させることにより、プラドリンは心臓の負担を軽減し、心筋機能を改善できます。
房室伝導を遅くします
プラドリンはまた、心臓の電気活動を減らして房室の伝導を減速させるという目標を達成することにより、房室ノードの伝導速度を遅くすることができます。この効果は、心拍数を制御し、不整脈などの疾患を予防および治療するのに役立ちます。
交感神経活動を阻害します
プラドリンには、特定の抗炎症および鎮静効果もあります。これは、炎症反応や神経系の興奮性を阻害することにより、関連する症状を緩和することができます。この効果は、過度の交感神経活動によって引き起こされる疾患の治療にとって非常に重要です。
プラドリンの臨床応用
高血圧
降圧薬としてのプラドリンは、高血圧の治療のために臨床診療で広く使用されています。心筋収縮性を低下させ、房室の伝導を遅くする能力は、血圧を下げ、心臓の負担を軽減するのに役立ちます。
狭心症
狭心症は、心筋低酸素症によって引き起こされる胸痛の症状です。プラドリンは、心筋の収縮性を低下させ、心拍数を低下させることにより、心筋酸素の消費を減らし、狭心症の症状を緩和することができます。
急速な不整脈
プラドリンは、頻脈性不整脈の治療に有意な治療効果があります。心拍数を遅くし、心筋細胞の自律性と導電率を阻害することにより、不整脈の発生と発達を防ぐことができます。
どの副作用？
シクロオキシゲナーゼ阻害剤として、医学におけるこの物質の適用は、主に心血管系への影響に関連しています
1。心血管有害事象のリスクの増加：シクロオキシゲナーゼ阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDS）の使用は、心血管死、心筋梗塞、脳卒中などの心血管副次的な有害事象のリスクを高めます。シクロオキシゲナーゼの阻害剤として、Cox -2の作用を阻害する一方で、血小板でのトローボンボクサンA2の産生を阻害しないことにより、血管内皮のプロスタグランジンI2（PGI2）の産生を減少させる可能性があります。
2.心の故障と心筋虚血：薬物誘導心毒性には、心不全や心筋虚血からバルブ疾患、血栓症、心筋炎、心膜炎、不整脈、伝導異常まで、さまざまな効果が含まれます。シクロオキシゲナーゼ阻害剤として、特に心不全では心機能に影響を与える可能性があります。
3.不利な心臓反応：有害な心臓反応には、心不全と心筋虚血が含まれる場合があります。これは、イオンプロセスとの薬物干渉、ミトコンドリア機能障害誘発細胞損傷、およびその他の因子に関連している可能性があります。
4.ドラッグインタラクション：それは他の薬物と相互作用する可能性があり、有効性の増加または減少、さらには副作用さえも至る可能性があります。したがって、使用前に患者の薬物療法の歴史とアレルギーの歴史について詳細に問い合わせる必要があります。
5.心臓負荷の増加、腎機能障害、液体保持：長期的な使用は、心臓負荷の増加、腎機能障害、および液体保持につながる可能性があり、心不全につながる可能性があります。
WIN 48098コレステロールを下げるために使用される薬であり、スタチンのカテゴリーに属します。コレステロール合成の重要な酵素であるHMG COAレダクターゼを阻害することにより、体内のコレステロールレベルを低下させる可能性があり、したがってアテローム性動脈硬化症と心血管疾患を予防します。
プラドリンの合成は、主に化学合成方法によって達成されます。まず、プラドリン - フタル酸エステルのコア構造を合成する必要があります。プラドリンの化学構造には、ベンゼン環、ブチリル群、アセチル基、ヒドロキシル基などのグループが含まれます。したがって、合成法にはマルチステップ反応が含まれます。
以下は、プラドリンの合成ステップです。
フタル酸エステルの合成：
フタル酸エステルは、塩化ベンゾイルとマロン酸を原料として使用したエステル化反応を通じて得られます。
フタル酸フタル酸塩のオルソヒドロキシル化：
水/アルコール混合溶媒で過剰な水酸化ナトリウム（NaOH）でフタル酸エステルを加熱して、それらをヒドロキシル化します。
ヌクレオシュレーション反応：
フタル酸エステルは、水酸化ナトリウム/アセトンの混合溶媒中の適切な量の水酸化ナトリウムとイソプロピルブロモエタノン（IBB）と反応し、オルソヒドロキシイソプロピルフタル酸を得ます。
還元反応：
オルソヒドロキシイソプロピルフタル酸塩は、適切な条件下で還元剤（水素ガス、水素化ナトリウムなど）と反応して、ヒドロキシル基をアルコール群に還元し、プラドリンの前駆体化合物を引き起こします。
ついに
プラドリンの最終積は、適切な機能的グループの変換と構造修飾によって得られます。
全体として、プラドリンの合成方法は、合成化学や有機化学などの分野で知識と技術を必要とする複雑なマルチステップ有機合成プロセスです。一方、合成方法の最適化と改善は、収量を増やし、副産物の生成を減らし、それによって生産コストを削減し、製薬市場のニーズを満たすために、化学研究の重要な方向でもあります。
プラボドリンの合成方法には、通常は有機合成反応を含む複数のステップが含まれます。プラドリンの特定の合成方法は、実験室の条件と特許保護によって異なる場合があるため、以下は一般的な合成アプローチを提供することを目的とした合成方法の簡素化された概念的な説明です。
合成方法
出発材料の準備：
プラドリンの化学構造に基づいた適切な出発材料を選択します。これには、特定の官能基を持つ芳香族化合物、アシル化試薬（塩化アリール、アリールカルボン酸など）、およびその他の必要な化学試薬が含まれる場合があります。
アシル化反応：
塩化アリールやアリールカルボン酸などの適切なアシル化試薬を使用して、出発物質とのアシル化反応を受けます。このステップは、プラドリン分子に重要なアシル構造を導入することを目的としています。
凝縮反応：
アシル化産物は、凝縮反応を介して他の部分に接続されており、プラドリンのコア構造を形成します。これには、反応の進行を促進するために、触媒または適切な反応条件の使用が必要になる場合があります。
機能グループ変換：
必要に応じて、機能群変換はプラドリンのコア構造で実行され、ヒドロキシル、メチルなどの特定の官能基を導入または除去します。これらの形質転換反応には、酸化、還元、置換などが含まれる場合があります。
精製と結晶化：
純粋なプラドリンを得るために、適切な精製技術（カラムクロマトグラフィー、再結晶など）を介して合成製品を浄化します。
上記の説明は概念合成方法のみを提供することに注意する必要があり、特定の合成ステップと反応条件は、実験室の条件と特許保護によって異なる場合があります。したがって、合成するときWIN 48098実際には、関連する特許文献を参照するか、より詳細かつ正確な情報について専門の化学者に相談することをお勧めします。
科学的研究の深化と医薬品開発の進歩により、この物質は疼痛管理、抗炎症療法、およびその他の分野に重要な役割を果たすことが期待されており、他の用途エリアに拡大される可能性があります。ただし、その開発の見通しは、政策や規制、市場需要、知的財産保護などの要因にも影響されます。したがって、開発者は、市場でのリスティングと成功を確保するために、市場のダイナミクスとポリシーの変更を綿密に監視し、合理的なR＆Dとマーケティング戦略を開発する必要があります。
PravadolineはWin 48098としても知られており、特別な薬理学的活動を伴う化合物であり、その発見プロセスは科学的探査の困難と知恵に満ちています。 20世紀半ばから後半にかけて、医薬品科学の急速な発展により、科学者は治療の可能性を秘めた新薬を発見するために、さまざまな化合物の薬理学的活動を掘り始めました。この期間中、鎮痛、抗炎症性、および神経調節の分野での薬物研究が特に活発でした。シクロオキシゲナーゼは、炎症反応に重要な役割を果たす酵素であり、アラキドン酸のプロスタグランジンなどの炎症性メディエーターへの変換を触媒します。したがって、シクロオキシゲナーゼ阻害剤の発生は、炎症性疾患を治療するための重要なアプローチとなっています。これに関連して、科学者は緊急の臨床的ニーズを満たすために新しいCOX阻害剤を検索し始めました。プラバドリンの発見は、実験室での有機合成研究から始まりました。科学者は、一連の複雑な化学反応を通じて、潜在的な薬理学的活性を持つ一連の化合物を合成しました。その後、ハイスループットスクリーニング技術を使用して、これらの化合物について予備的な活動スクリーニングを実施しました。多数の候補化合物の中で、プラバドリンはそのユニークな薬理学的活動のために際立っています。プラバドリンの薬理学的活性をさらに検証するために、科学者は一連のin vitroおよびin vivo実験を実施しました。彼らは、プラバドリンがシクロオキシゲナーゼの活性を著しく阻害し、それによりプロスタグランジンの合成を減少させ、抗炎症および鎮痛効果を発揮できることを発見しました。さらに、プラバドリンはカンナビノイド受容体に興奮性効果を示し、神経調節の分野での適用の可能性を提供します。詳細な構造解析と命名規則の後、プラバドリンの化学構造は、p-メトキシフェニル{2-メチル-1-（{2- merpholinoethyl）indol -3- yl ketoneであると判断されました。この化学構造の決定は、その後のプラバドリンの研究と応用のための強固な基盤を築きました。
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