トロピセトロン塩酸塩白い結晶性粉です。現在、実験により、製品の純度は99％に達することがあり、生産能力は安定しています。科学研究目的のためにのみ化学製品を生産しています。トルエンジイソシアネート（TDI）は有機化合物です。化学名は - （{8-フェニルイミダゾール[1、2-]ピリジン{-3- yl）- -塩酸塩酸化塩塩酸塩を表します。塩は、刺激的な臭いと少し苦い味を備えた白またはほぼ白い結晶粉で、苦いアーモンドに似ています。分子式はC14H24CLN3O2、CAS 105826-92-4であり、相対分子量は約174.2 g/molです。アルコール、エーテル、芳香族炭化水素など、多くの有機溶媒に溶けます。水への溶解度は比較的低いです。ピリジン環を含むフェノチアジン誘導体です。その構造にはキラルセンターが含まれているため、立体異性体があります。彼は良好な安定性を持ち、光、熱、空気に安定しており、1年以上室温で保管できます。
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C.F |
C17H20N2O2 |
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E.M |
284 |
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M.W |
284 |
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m/z |
284 (100.0%), 285 (18.4%), 286 (1.6%) |
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E.A |
C, 71.81; H, 7.09; N, 9.85; O, 11.25 |
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の統合に関する多くのレポートがありますトロピセトロン塩酸塩、そして合成プロセスルートは違いはありませんが、工業生産を助長しません。N-ブチルリチウムが触媒として使用される場合、価格は高価です。溶媒としてトルエンを使用すると、毒性が高くなります。
インドール-3-カルボン酸は、無水酢酸酸化症の存在下で加熱および逆流凝縮により4-} [（3-}カルボキシル-1 --1 h -indole {3- h -indole -2- - {6} -yl）を得るために、加熱および逆流凝縮により反応します。 N-メチルピペラジン。次に、塩化硫化物と反応して{4-} [（{3-}カルボキシル{-1 h-インドール-2- yl）-N-メチルピペラジン塩化物]を形成し、最後にアセトニトリルドトロピセトンに塩化水素と反応します。
インドール-3-カルボキシル酸からトロピセトロンHClを準備するための詳細な手順：
以下は化学式です。
1。インドール-3-カルボン酸、無水マレイ酸、N-メチルピペラジン、無水酢酸の存在下での加熱還流凝縮：
ho2CCH（COOH）c5H4N + C4H4O2→[nch（ch2nhch2ch2ch2ch2ch3)C5H4N]2 +（ch3)2co
2。4- [（{3-}カルボキシル-1 h-インドール-2- yl）-N-メチルピペラジンと塩化硫化物との反応
[nch（ch2nhch2ch2ch2ch2ch3)C5H4N]2 + socl2→4-} [（ch3)2NC5H4n（ch2)2nhcoch=ch2] cl + so2 + HCl
最後に、トロピセトロンHClは、アセトニトリルの塩化水素と反応することにより調製されました。
4- [（ch3)2NC5H4n（ch2)2nhcoch=ch2] CL + HCl→C17H21cln2O2 +（ch3)2NC
トロピセトロンを準備するための多くの方法があります。説明のための最も一般的な方法の1つをリストします。ただし、この方法は簡単な説明にすぎないことに注意する必要があります。詳細な方法が必要な場合は、Shanxi Erciace Chem Tech Co.、Ltd。Indole -2-塩化ホルモリドがプロリンと反応してトロピセトロンHClを形成することができます。以下は、トロピセトロン塩酸塩を準備するための詳細な手順です。
上記の手順に伴う反応は次のとおりです。
インドール-2-塩化ホルモリドとプロリンの反応が生成されます。
cocl2 + nh（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3）→NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3） + HCL + CO2
01
炭酸カリウムを追加して、反応系のアルカリ度を維持します。
cocl2+ nh（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3）→NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3） + nh4Cl + co2
02
Ammonia水でpH値を約7.5に調整して、製品を解放します。
NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3）→NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3）+nh4CL+HCl
03
ろ過する不溶性物質を除去して、遊離インドール-2-塩化ホルミルを得る：
NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3）→NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3） + HCL + CO2
04
遊離インドール-2-塩化ホルモリドをエタノールに溶解し、塩化水素を加えてpH値を約5.5に調整して、トロピセトロン結晶を取得します。
NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3） + HCl→NH（ch2ch2nh）ch（ch3）ch（ch3）HCL + CO2
05
1.
インドール-2-塩化ホルモリドを適切な量のDMFに溶解して、溶液Aを形成します。
2.
Prolineを適切な量のN-メチルピロリドンに溶解して溶液Bを形成します。
3.
溶液Aと溶液Bを室温で混合し、均等に攪拌します。
4.
適切な量の炭酸カリウムを追加して、反応系のアルカリ度を維持します。
5.
窒素保護下で、反応システムを80度に加熱し、12時間一定の温度を維持します。
6.
反応後、室温まで冷却します。適切な量の無水硫酸マグネシウムを追加し、反応系を乾燥させます。
7.
硫酸マグネシウムを濾過して除去して、粗生成物を取得します。
精製：
1.
粗生成物を適切な量の塩酸に溶解して溶液Cを形成します。
2.
溶液CのpH値をアンモニア水で約7.5に調整して、製品を解放します。
3.
フィルターを除く不溶性物質を除去し、遊離インドール-2-塩化ホルミルを取得します。
結晶化と乾燥：
1.
遊離インドール-2-塩化ホルモリドを適切な量のエタノールに溶解して、溶液を形成します。
2.
適切な量の塩化水素を溶液Dに追加し、pH値を約5.5に調整します。
3.
溶液Dを結晶化して、トロピセトロン結晶を取得します。
4.
結晶をろ過し、乾燥させて最終製品を取得します。
インドール-3-カルボン酸はトルエンに溶解し、塩化チオニルが加えられます。反応を攪拌して還流し、トルエンの一部を蒸発させます。次に、反応のためにトロピノールのトルエン溶液を50度Cでゆっくりと添加し、トルエンを蒸発させます。冷却後、酢酸エチルと水を加え、攪拌し、アンモニア水を滴下してpH値を調整します。有機層は分離され、乾燥後、酢酸エチルが蒸発します。得られた物質はエタノールに溶解し、水素塩化物ガスを通過してpH 3に通過し、ろ過され、濃縮され、冷却されて得られますトロピセトロン塩酸塩.
原材料：インドール-3-カルボン酸、塩化チオニル、トロピノール、トルエン、酢酸エチル、アンモニア水、エタノール、塩化水素ガス。
機器：3本のネックフラスコ、逆流装置、磁気炒め物、分離漏斗、回転蒸発器、PHメーター、ガス吸収装置など。
操作手順：
インドール-3-カルボキシル酸+SOCL2→インドール-3-塩化ホルモン+so 2+ hcl
(1)
乾燥した3頸部フラスコで、適切な量のインドール-3-カルボン酸とトルエンを追加して、トルエン中のインドール-3-カルボン酸の完全な溶解を確保します。
(2)
反応システムを氷の塩浴で0度cを下に冷却し、ゆっくりと塩化チオニルを滴下します（滴下速度を制御して、反応が強くなりすぎないようにすることに注意してください）。
(3)
滴下添加が完了したら、氷の塩浴を取り外し、逆流装置を取り付け、徐々に温度を逆流温度に上げます（60-70度c）。反応を数時間かき混ぜます（特定の時間は、TLCモニタリング結果に基づいて決定されます）。
(4)
反応が完了した後、室温に対する反応溶液を冷却し、氷水混合物を含む分離漏斗にゆっくりと注ぎ、水層を分離し、有機層を保持します。
(5)
有機層は、飽和生理食塩水溶液で数回洗浄して、残留酸性物質と無機塩を除去します。
(6)
無水硫酸ナトリウムで洗浄した有機層を乾燥させ、ロータリー蒸発器を使用してトルエンと塩化チオニルをろ過して蒸発させ、塩化物-3-塩化ホルモリドを取得します。
注意：この反応は発熱性であり、液滴加速度と反応温度の制御が必要です。生成されたインドール-3-塩化ホルモリドは、光や低温で保存する必要がある非常に反応性の高い化合物であり、次の反応はできるだけ早く実行する必要があります。
操作手順：
化学式：インドール-3-塩化ホルモリル+トロピノール→インドール-3-カルボン酸トロピノールエステル+HCl
1.
乾燥した3つの首のフラスコに、適切な量のトロピノールとトルエンを追加して、トルエンにおけるトロピノールの完全な溶解を確保します。
2.
粗インドール{{{0}}}塩化ホルモリドを少量のトルエンで取得した塩化ホルモリドを溶解し、氷の塩浴で0度以下のCに冷却します。
3.
冷却されたインドール{{{0}}}塩化ホルモリドトルエン溶液をトロピノールのトルエン溶液にゆっくりと加え、反応系温度を0度Cで維持します。
4.
滴下添加が完了したら、氷の塩浴を取り除き、温度を50度まで上げ、この温度で数時間反応を攪拌します（特定の時間はTLCモニタリング結果に基づいて決定されます）。
5.
反応が完了した後、反応溶液を室温に冷却し、トルエンを蒸発させて反応溶液を濃縮します。
6.
濃縮反応溶液を氷水混合物を含む分離漏斗に注ぎ、水層を分離し、有機層を保持します。
7.
有機層を飽和した重炭酸ナトリウム溶液で数回洗浄して、残留酸性物質を中和し、飽和生理食塩水で洗浄し、最後に無水硫酸ナトリウムで乾燥させます。
8.
ろ過後、ロータリー蒸発器を使用してトルエンを蒸発させて、粗インドール-3-カルボキシレートを得ました。
注意：この反応は発熱性であり、液滴加速度と反応温度の制御が必要です。生成されたインドール-3-カルボン酸トロピノールエステルは、油性液体または低融点固体であり、その後の反応使用のために適切に保存する必要があります。
操作手順：
1.
粗トロピセトロンを適切な量のエタノールで溶解し、逆流温度に加熱して、すべての固体を溶解します。
01
2.
熱い間にフィルタリングして不溶性の不純物を除去します。
02
3.
ろ液をゆっくりと室温または低く冷却し、トロピセトロンが徐々に結晶化して沈殿するようにします。
03
4.
結晶産物をフィルタリングして収集し、コールドエタノールで数回洗浄して、結晶表面に付着した不純物を除去します。
04
5.
純粋に得るために、乾燥機の結晶産物を一定の重量に乾燥させるトロピセトロン塩酸塩.
05
アルファトロピノール（不純物III）
薄層クロマトグラフィー（一般規則0502）に従ってテストします。
溶媒：メタノールジクロロメタン溶液（1：1）。
テストソリューション：0。この製品の2gを取り、正確に計量し、5mlの溶媒を正確に追加して溶解します。
参照解決策：適切な量のアルファトコフェロール基準物質を摂取し、正確に計量し、溶媒に溶解し、0}}。
クロマトグラフィー条件：シリカゲルGF254薄層プレートを使用し、メタノールジクロロメタン濃縮アンモニア溶液（40：60：5）を発達剤として使用しました。
システムの適合性ソリューション：トロピセトロン塩酸塩の適切な量の参照物質とアルファトロピノールの参照物質を摂取し、それらを溶媒に溶解および希釈して、4 0 mgのトロピセトロン塩酸塩と0.2Mgの0.2Mgを含む混合溶液を調製します。
測定方法：それぞれ10 µ Lのテスト溶液、参照溶液、およびシステム適合性溶液をそれぞれ同じ薄層プレートに吸収し、色発達のためのビスマスヨウ化カリウムヨウ化カリウム試験溶液を散布します。
システムの適合性要件：システム適合性ソリューションは、2つの完全に分離されたスポットを表示する必要があります。
制限：テスト溶液がアルファトロピノールの不純物スポットを示している場合、その色はコントロールソリューションのメインスポットと比較して暗く（0}。5％）暗くないようにします。
- 異性体（不純物IV）
高性能液体クロマトグラフィー法（一般規則0512）に従って決定します。
テストソリューション：この製品を採取し、正確に計量し、移動相に溶解し、1mLあたり約1mgを含む溶液を準備するために定量的に希釈します。
参照解決策：適切な量の - トロピセトロン塩酸塩の異性体参照物質を取り、それを正確に計量し、移動相に溶解し、1mLあたり約1 µ gを含む溶液を調製するために定量的に希釈します。
システムの適合性解決策：トロピセトロン塩酸塩およびトロピセトロン塩酸塩のベータ異性体参照標準の適切な量の基準標準を取り、それらを移動相に溶解および希釈して、それぞれ1mlあたり1mgと1μgのgを含む混合溶液を調製します。
クロマトグラフィー条件：オクタデシラン結合シリカゲルをフィラー、リン酸緩衝液（6.8gのジヒドロゲンリン酸カリウム、500mLのトリエチルアミン、5mlのトリエチルアミンに溶解し、水で1000mlに希釈）、PH 3.0に調整された水で1000mLに希釈） - メタノール（70:30）に調整します。 284nm、20 µLの注入量。
システムの適用可能性要件：システム適用可能性ソリューションのクロマトグラムでは、Toransetronのピークに基づいて計算された理論的プレート数は2000年以下ではなく、トランセトロンのピークとピークの間の分離度は要件を満たす必要があります。
制限： - 異性体と同じ保持時間を持つテストサンプル溶液のクロマトグラムにクロマトグラフィーピークがある場合、ピーク領域は外部標準法に従って計算され、0。
測定方法：試験溶液と制御溶液を正確に測定し、それらを液体クロマトグラフに個別に注入し、クロマトグラムを記録します。
この化合物の開発見通しは、主に医療分野での幅広い応用と継続的な研究開発に基づいています。以下は、その開発見通しの詳細な分析です。
医療分野で広く使用されています
抗腫瘍療法アジュバント：この化合物は、主に放射線療法と化学療法によって引き起こされる吐き気と嘔吐の予防と治療に使用される強力で選択的な5- HT3受容体拮抗薬として機能します。このアプリケーションは世界的に広く認識されており、その適応症は、小児の放射線療法と化学療法、および術後の吐き気と成人の嘔吐によって引き起こされる吐き気と嘔吐を予防および治療するために拡大されています。
神経保護：研究では、神経保護効果もあることが示されており、これはABによって誘導される海馬神経炎症を緩和し、グルタミン酸によって誘導される興奮毒性から保護することができます。これは、神経疾患の治療に適用される可能性を提供します。
研究開発が進行中です
新薬開発：その薬理学的影響に関する詳細な研究により、科学者はより多くの治療の可能性と新しい適応症を発見し、それによって新しい医薬品開発を促進する可能性があります。
薬物の改善：薬物の有効性と安全性を改善するために、研究者は化学的修飾または製剤の改善を通じて塩酸塩性トロピセトロンをさらに最適化することができます。
市場の需要の増加
がん患者の数は増加しています。世界集団の老化とライフスタイルの変化により、癌患者の数は絶えず増加しており、放射線療法、化学療法薬、およびその補助薬の需要も高まっています。
人々の生活の質の追求：現代の医療概念では、患者の生活の質を向上させることは、重要な治療目標の1つになりました。放射線療法と化学療法によって引き起こされる吐き気や嘔吐を効果的に緩和できる薬物としてのトロピセトロン塩酸塩に対する市場の需要は、成長を続けます。
ポリシーのサポートと昇進
製薬政策：世界中の政府は、製薬業界の革新と開発を積極的に促進し、新薬の研究と生産に対する政策と財政的支援を提供しています。
国際協力：グローバル化の加速により、多国籍の製薬会社間の協力がますます緊密になりつつあり、これにより、トロピセトロン塩酸塩などの高品質の薬物の研究、生産、販売の機会が増えます。
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