クエン酸オルフェナドリン粉末 CAS 4682-36-4

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クエン酸オルフェナジン粉末オルフェナジンの中心成分であり、白色またはほぼ白色の結晶性粉末です。化学式 C18H23NO・C6H8O7、CAS 4682-36-4、分子量約 461.5 g/mol。通常、クエン酸塩の形で存在し、無臭の化合物です。塩酸塩の性質により、高い溶解性と安定性を備えています。水への溶解度が高く、室温で容易に水に溶けます。エタノール、メタノール、クロロホルムなどのさまざまな有機溶媒にも可溶です。オルト トルイジンのクエン酸塩はエタノールアミンの誘導体であり、特定の抗ヒスタミン作用、局所麻酔作用、制吐作用、抗コリン作用があります。これは骨格筋弛緩薬の成分であり、中枢神経系に作用して筋弛緩効果をもたらします。これは鎮痛作用と抗コリン作用を持つ薬で、筋肉のけいれんや関連する痛みを和らげるために一般的に使用されます。神経系の薬として、医療分野で幅広い応用価値があります。主に局所的な筋肉のけいれん性の痛みを和らげ、動脈硬化やパーキンソン病などの病気の治療に使用されます。

溶解度 水に難溶、エタノールにわずかに可溶 (96 パーセント)、形態学的ニート、InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N、危険記号 (GHS)、GHS07、GHS08、警告文言、危険有害性の説明 h302-h351、注意事項 p280-p301 + p312 + p330-p281、危険物標識 xn、Xi、危険カテゴリ コード 22-40-20 / 21 / 22、安全上の注意 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25、危険物輸送 No. 3249、WGK Germany 3、HazardClass 6.1(b)、パッキンググループ III

クエン酸オルフェナジン粉末クエン酸オルフェナドリンまたはクエン酸メチルジフェンヒドラミンとしても知られる-は、中枢筋弛緩作用のほか、抗ヒスタミン薬、抗コリン作用、神経保護作用のある薬です。その化学構造はエタノールアミン誘導体であり、中枢神経系および神経伝達物質系に作用して複数の薬理効果を発揮します。

臨床応用: 筋肉の弛緩と痛みの管理

 

1. 急性筋けいれんに対する補助療法
クエン酸フェンナリンの主な用途は、外傷、緊張、または変形性変形性関節症によって引き起こされる急性の筋肉のけいれん性疼痛を軽減することです。その作用機序には、ドーパミン、セロトニン、ノルエピネフリン経路を阻害することによって、中枢神経系の運動中枢を調節し、筋緊張を軽減し、痛みを軽減することが含まれます。臨床現場では、この薬は鎮痛効果を高めるために非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) と併用されることがよくあります。-たとえば、急性腰痛や首肩症候群の短期管理では、特にベンゾジアゼピンに耐性のない患者に対して、クエン酸フェナリンを第 2 選択の筋弛緩剤として使用できます。-

 

2. パーキンソン病および運動障害の補助療法
初期の研究では、クエン酸フェンネリルは、パーキンソン病に関連する筋肉のこわばりの症状を軽減するために使用されていました。その非競合的な NMDA 受容体拮抗作用 (Ki=6.0 μ M) は、グルタミン酸作動性神経伝達を調節し、運動緩慢や筋固縮などの典型的な症状を軽減します。レボドパなどのより効果的な薬剤の人気により、この適応症は徐々に疎外されてきましたが、一部の発展途上国や資源が限られた地域では、フェナーセプトクエン酸塩は依然として経済的に効果的なアジュバント治療の選択肢です。さらに、薬物誘発性の錐体外路反応（抗精神病薬による震えなど）に対する緩和効果も臨床的に検証されています。{4}

 

3. 術後のリハビリテーションとスポーツ医学
整形外科の術後のリハビリテーションでは、クエン酸フェンナリジンは筋肉の弛緩を促進し、けいれんの頻度を減らし、患者の機能回復を促進します。たとえば、膝関節置換手術後、この薬を使用した患者は、関節可動域の改善時間が約 30% 減少します。スポーツ医学の分野では、肉離れや靱帯捻挫などのスポーツ外傷による局所の痛みの治療に使用されます。通常、100mgの錠剤を1日2回、7日以内の治療期間で投与されます。

神経科学の研究: 神経保護と疾患モデル

 

1. 痛みのメカニズムの研究
NMDA受容体拮抗薬として、クエン酸オルフェナジン粉末痛みの中枢感作メカニズムを調査するために使用されます。たとえば、ホルマリン誘発持続性疼痛モデルでは、この薬剤は用量依存的に脊髄後角ニューロンの異常発火を阻害することができ、慢性疼痛の治療に理論的根拠を提供します。

2. 神経変性疾患モデルの研究
クエン酸フェンナリジンは、神経変性疾患のモデルを構築するために神経科学研究で広く使用されています。その神経保護効果は、次のメカニズムを通じて達成されます。

 

 

抗酸化ストレス: 3-ニトロプロピオン酸 (3-NPA) によって誘導された小脳顆粒細胞毒性モデルでは、12 μ M クエン酸フェナジンで 24.5 時間処理すると、細胞の凝集、体積減少、神経細胞の断片化が有意に抑制され、細胞生存率が 40% 増加しました。
抗アポトーシス効果: 動物実験では、30mg/kg の用量で腹腔内注射すると、ラットの 3-NPA 誘発死亡率が低下し (80% から 10-40% に)、体重減少が回復することが示されています。このメカニズムは、ミトコンドリア アポトーシス経路関連タンパク質 (HSP27 など) の発現の阻害に関連しています。
神経伝達物質の調節：HERG カリウムイオンチャネルをブロックすることにより、クエン酸フェナジンはニューロンの興奮性を調節し、アルツハイマー病モデルの認知機能を改善します。

特別な目的および探索的なアプリケーション

 

1.乗り物酔いの治療
クエン酸フェンナリンの抗コリン作用により、乗り物酔い（乗り物酔いや船酔いなど）の治療に一定の可能性があります。前庭核の過剰な興奮を抑制することで吐き気や嘔吐などの症状を軽減します。臨床少量サンプル研究では、50 mg の経口投与で 30 分以内に効果が現れ、治療効果が約 6 時間持続することが示されています。

 

2. 薬物中毒および離脱に対する補助療法
オピオイド離脱の治療において、クエン酸フェンタニルは中枢神経系の興奮性を調節することにより、不安や筋肉のけいれんなどの離脱症状を軽減します。予備研究では、クロザピンと併用すると離脱完了率が 25% 増加する可能性があることが示されています。

3. 獣医療分野への応用
動物医学では、クエン酸フェナリンは犬や猫の筋肉けいれんの治療に使用されます。たとえば、椎間板疾患によって引き起こされる後肢麻痺の場合、0.5mg/kg の用量で筋肉内注射すると運動機能が大幅に改善され、従来のベンゾジアゼピンよりも安全です。

クエン酸フェナドリルの調製は、米国特許第２５６７３５１号で報告されている。 US2567351 が提供する例によれば、実験用に次のプロセスをインストールできます。

(1) N,N- ジメチルエタノールアミンをキシレンに加え、窒素で保護し、一定温度に保ち、2 - メチルジフェニル クロロメタンをゆっくり加え、撹拌して反応させます。反応が完了した後、冷却すると反応器の底に固体が残ります。上部の透明な液体を取り出し、真空条件下で溶媒キシレンを除去し、オ-トルイジン粗生成物を得る。

(2) o-トルイジンの粗生成物をシュウ酸のイソプロピルアルコール溶液に添加して、o-トルイジンシュウ酸塩を生成し、濾過し、真空乾燥する。

(3) o-トルイジンシュウ酸塩をKOH溶液で処理してo-トルイジンを得、次に無水エーテルで抽出し、水で洗浄し、乾燥し、エーテルで脱水して純粋なo-トルイジンを得る。実験プロセスは複雑で、条件要件は厳しく、o-トルイジンの収率は比較的低く、工業生産には適していません。

の合成方法クエン酸オルフェナジン粉末、次の手順で構成されます。

従来技術と比較して、この方法には次の有益な効果があります。

１．本発明の合成方法は有毒な溶媒を使用しないので、環境汚染とコストを削減することができる。

2.合成プロセスにおける中間体の精製プロセスが簡素化され、操作プロセスが簡素化され、実際の生産が容易になり、製品収率が増加し、汚染が減少します。

3. 結晶化、塩化の工程では一般的に使用される溶媒が使用され、操作プロセスが簡単であり、工業的に有利です。クエン酸オルフェナドリン粉末.

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