の分子式は、ニタゾキサニド粉末はC12H9N3O5S、CAS 55981-09-4であり、分子量は307.28 g/molです。これは、化学名 2-[(5-ニトロ-1,3-チアゾール-2-イル)カルバモイル]フェノールアセテートの白色からオフホワイトの結晶性粉末であり、ニトロチアジドの誘導体に属します。その実際の作用機序はまだ明らかではありませんが、ピルビン酸と鉄レドックスタンパク質オキシドレダクターゼを阻害する酵素依存性の電子伝達反応に関連していると考えられています。後者は嫌気性エネルギー代謝に重要です。
この製品は、クリプトスポリジウムやジアルジアだけでなく、バベシアや他のスポロゾイト、アメーバ原虫、ヒト回虫、鉤虫、鞭毛虫、牛条虫、短膜殻条虫、肝吸虫などの多くの腸内寄生虫に対しても有効です。抗寄生虫作用、抗腸寄生虫作用、抗菌作用、抗ウイルス作用などの薬理作用があり、その抗寄生虫スペクトルと抗菌スペクトルはアルベンダゾール、メトロニダゾール、メトロニダゾールよりも広範囲であり、その応用分野も他の薬物よりも広範囲です。
この製品は、ヘリコバクター ピロリなどの特定の嫌気性細菌や微好気性細菌に対しても活性があります。 2006 年 6 月 13 日に英国の有名な医学雑誌「ランセット」に掲載された論文によると、ニトロゾトシニドはロタウイルスによって引き起こされる小児下痢にも優れた治療効果があるとのことです。

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化合物の追加情報:
| 製品名 | ニタゾキサニド錠 | ニタゾキサニド粉末 |
| 製品タイプ | タブレット | 粉 |
| 製品の純度 | HPLC 99.0%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
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ニタゾキサニド+. COA


ニタゾキサニド粉末は、広域スペクトルの抗菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬として、臨床治療において重要な役割を果たしています。{0}その独特の化学構造と作用機序により、さまざまな感染症の治療に効果的な選択肢となります。
駆虫薬の使用
1.クリプトスポリジウム症の治療
ニゾパニブは、クリプトスポリジウム症の治療のために米国食品医薬品局(FDA)によって承認された最初で唯一の薬剤です。クリプトスポリジウムは一般的な腸内寄生虫で、下痢やその他の症状を引き起こす可能性があります。特にエイズ患者などの免疫系が弱い患者では、クリプトスポリジウム感染により重度の慢性下痢が引き起こされることがあります。ニゾニドは、クリプトスポリジウムのエネルギー代謝プロセスを阻害し、その成長と生殖を妨害することで治療目標を達成します。研究では、ニトロゾトシニドがクリプトスポリジウムによって引き起こされる下痢に対して顕著な治療効果があり、症状を効果的に緩和し、下痢の頻度と期間を短縮することが示されています。
2. ジアルジア症の治療
ジアルジアは、腹痛、下痢、吐き気、嘔吐、その他の症状を特徴とするジアルジア症を引き起こす可能性のあるもう 1 つの一般的な腸内寄生虫です。ニゾニドはジアルジアに対して強力な阻害効果があり、その作用機序はジアルジアのエネルギー代謝の阻害に関連しています。臨床試験では、ニトロゾトシニドはランブル鞭毛虫の治療に顕著な有効性を示し、体内からランブル鞭毛虫を効果的に除去し、症状を軽減し、良好な忍容性を示しました。
3. 他の腸内寄生虫感染症を治療する
ニゾニドは、バベシア、アメーバ、回虫、鉤虫、鞭虫、牛肉条虫、短膜条虫、肝吸虫などのスポロゾイトを含むさまざまな腸寄生虫感染症に対して有効です。枯草菌やその他のスポロゾイトによって引き起こされる感染症の場合、ニトロゾトシニドはそれらの増殖と繁殖を阻害し、感染症の症状を軽減します。アメーバ感染症の場合、ニトロゾトシニドはアメーバ原虫の繁殖と蔓延を効果的に阻害し、炎症反応を軽減し、関連症状を緩和します。回虫、鉤虫、鞭虫、牛肉条虫、短膜条虫、肝吸虫などの腸寄生虫感染症を治療する場合、ニトロゾチニブは体内から寄生虫を除去し、患者の健康状態を改善するのにも優れた効果を示します。
4. 小児の寄生虫感染症の治療
ニゾパニブは、小児の寄生虫感染症の治療において重要な価値があります。たとえば、小児回虫症や条虫症の治療において、ニトロゾトシニドはアルベンダゾールやプラジカンテルと同様の効果を発揮します。錠剤や乾燥懸濁液など剤形も多様で、さまざまな年齢のお子様でも飲みやすいです。年少のお子様の場合、ドライサスペンションは用量調整を容易にし、服薬アドヒアランスを向上させることができます。臨床研究では、ニトロゾトシニドは子供の寄生虫感染症の治療において安全性が高く、副作用が少ないことが示されています。子供の体内の寄生虫を効果的に排除し、健康な成長を促進します。
抗菌使用
1. 嫌気性細菌感染症の治療
ニトロゾトシンは、バクテロイデス フラジリス、クロストリジウム ディフィシル、カンピロバクター ジェジュニ、クロストリジウム ディフィシル、ウェルシュ菌などのさまざまな嫌気性細菌に対して広域スペクトルの抗菌活性を示します。{0}嫌気性細菌感染は、腹腔、骨盤腔、口腔、膣に感染を引き起こす可能性があり、膿瘍形成、組織壊死、全体的な不快感などの症状を引き起こします。ニトロゾトシンは、嫌気性細菌のエネルギー代謝プロセスを阻害し、その成長と繁殖を妨げることによって抗菌効果を実現します。ニゾパニブは、腹部および骨盤感染症の治療効果を向上させるために、他の抗生物質と組み合わせて使用できます。口腔感染症の場合、ニタゾニドを経口トローチまたはうがい薬として製造することができ、これを感染部位に直接塗布して炎症反応を軽減することができます。膣感染症を治療する場合、ニトロゾトシンを膣座薬または膣洗浄剤として使用すると、膣から嫌気性細菌を効果的に除去し、症状を軽減できます。
2. ヘリコバクター・ピロリ感染の治療
ヘリコバクター ピロリは、胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍などの病気を引き起こす可能性がある胃内の一般的な病原性細菌です。ニタゾキサニド粉末ヘリコバクター ピロリに対して活性があり、その増殖と繁殖を阻害する可能性があります。ヘリコバクター ピロリ感染症を治療する場合、ニトロゾトシンは通常、クラリスロマイシン、アモキシシリンなどの他の抗生物質と組み合わせて使用され、3 重または 4 重の治療法となります。この併用療法により、ヘリコバクター ピロリの除菌率が向上し、薬剤耐性の発現が軽減されます。臨床研究では、ニトロゾトシニドと他の抗生物質の組み合わせがヘリコバクター・ピロリ感染の治療に大きな効果があり、患者の症状を効果的に緩和し、胃疾患の治癒を促進することが示されています。
3. 他の細菌感染症の治療
ニゾパニブは、クロストリジウム・ディフィシルによって引き起こされる偽膜性大腸炎など、他のいくつかの細菌感染症に対しても一定の治療効果をもたらします。クロストリジウム ディフィシルは、毒素を産生し、腸粘膜損傷や炎症反応を引き起こす可能性がある一般的な腸病原体です。ニゾパニブは、クロストリジウム ディフィシルの増殖と繁殖を阻害し、毒素の産生を減少させることにより、偽膜性大腸炎の症状を軽減します。治療プロセス中に、ニトロゾトシニドを他の薬剤と組み合わせて使用することで、治療効果を高め、病気の経過を短縮することができます。
抗ウイルス用途
1. ロタウイルス胃腸炎の治療
ロタウイルスは、小児に急性胃腸炎を引き起こす主な病原体の 1 つであり、下痢、嘔吐、脱水症状などの重篤な症状を引き起こす可能性があります。ニゾパニブはロタウイルス胃腸炎に優れた治療効果をもたらします。研究では、ニトロゾトシニドがロタウイルスの複製を阻害し、ウイルス感染によって引き起こされる腸の炎症を緩和し、下痢や嘔吐などの症状を緩和することが示されています。臨床試験では、ロタウイルス胃腸炎の小児の治療にニトロゾトシニドを使用すると、症状軽減までの時間と病気の経過が大幅に短縮され、治療効果は顕著でした。
2. 慢性C型肝炎の治療
ニクソスタットは慢性 C 型肝炎に対しても一定の治療効果を示しています。その代謝産物であるテンゾミブは、HCV 複製に対して独特の阻害効果を持っています。多施設二重盲検ランダム化対照試験では、ニタゾニド 500mg を 1 日 2 回経口投与またはプラセボを 24 週間投与する治療計画で、慢性 C 型肝炎の治療におけるニタゾニドの有効性を調査しました。{2}}その結果、治療終了時のHCV RNA血清変換率は、ニトロゾトシニド群とプラセボ群でそれぞれ30.4%(7/23)と0%(0/24)でした。一連の治療後の24週間の追跡調査後、ニトロゾトシニド群におけるHCV RNAの継続的な陰性変換率は17.4%(4/23)でした。これは、ニトレンジピンがウイルス量を減少させ、患者の治療反応率を改善できるため、慢性 C 型肝炎の治療において一定の可能性があることを示しています。
3. 他のウイルスの阻害
近年の研究では、ニタゾンがインフルエンザウイルスやコロナウイルスなどの他の特定のウイルスに対しても阻害効果があることが判明しました。動物モデルでは、ニトロゾトシニドが日本脳炎ウイルスに対して活性を示し、感染マウスの死亡率を低下させ、致死量のウイルス攻撃からマウスを保護しました。現在、これらのウイルスに対するニトロゾトシニドの効果に関する臨床研究は比較的少ないですが、これらの発見は、抗ウイルス療法におけるニトロゾトシニドの適用についての新しいアイデアと方向性を提供します。
その他の潜在的な用途
1. オートファジーの制御と mTORC1 シグナル伝達の阻害
ニゾパニブはオートファジーを調節し、mTORC1 シグナル伝達を阻害することもできます。オートファジーは、細胞環境の安定性と細胞の生存を維持する上で重要な役割を果たす細胞内分解プロセスです。 mTORC1 シグナル伝達経路は、細胞の成長、増殖、代謝などのプロセスにおいて重要な役割を果たします。ニゾパニブは、オートファジーを制御し、mTORC1シグナル伝達を阻害することにより、腫瘍などの細胞増殖や代謝異常に関連する一部の疾患に治療効果をもたらす可能性があります。しかし、これらの分野におけるニトロゾトシニドの役割に関する現在の研究はまだ初期段階にあり、その特異的な作用機序と潜在的な臨床応用価値を明らかにするにはさらなる研究が必要です。
2. B型肝炎の治療
研究では、ニタゾンがHBV複製の効果的な阻害も示すことが示されています。ニクソスタットは、2.2.15 細胞におけるいくつかの HBV タンパク質 (HBsAg および HBeAg、コア抗原) の産生の減少を誘導しますが、HBV RNA の転写には影響を与えません。いくつかの予備研究結果は、ニゾキサニドによるB型肝炎治療におけるHbe抗原およびHBs抗原の陰性転換率が、インターフェロンを含む他の承認されたB型肝炎治療薬よりも有意に高いことを示しています。これは次のことを示唆していますニタゾキサニド粉末B型肝炎の治療に応用できる可能性があるが、その有効性と安全性を検証するにはさらなる臨床試験が必要である。

多結晶現象
この物質は 2 つの結晶形で存在します。結晶形 I は 198 ℃で融解し、結晶形 II は 201 ℃で融解します。 2 つの結晶形の赤外スペクトルのエステルカルボニル伸縮振動ピークには 1720 cm - 1 の変位差が 2 cm - 1 あります。結晶変態に関する研究では、純粋な結晶形 I はエタノール溶液中での再結晶によって得られるが、結晶形 II は酢酸エチル中で生成する傾向があることが示されています。結晶形 II の溶解速度は結晶形 I よりも 15 ~ 20% 低いため、製剤開発では結晶形を厳密に監視する必要があります。
この物質がナトロン塩(Na2CO3・NaHCO3)の結晶障壁を通過する能力
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) は天然に存在する炭酸水素塩複合鉱物であり、その結晶構造は薬物分子の透過性に影響を与える物理的障壁を形成する可能性があります。ニタゾキサニド(NTZ)は、広域スペクトルの抗寄生虫薬および抗ウイルス薬であり、その粉末形態は、塩湖関連感染症の局所治療や薬物送達システム開発などの特定の用途シナリオでは、このような結晶障壁を通過する必要があります。-
トロナクリスタルバリアの特徴
結晶構造
Trona の結晶構造は単斜晶系に属し、空間群は C2/c です。その格子は、イオン結合と水素結合によって結合された Na ⁺、CO ∝ ² ⁻、HCO ∝ ⁻ イオンで構成され、層状構造を形成しています (図 1)。各層はNa⁺とCO∝²⁻/HCO∝⁻が交互に配置されており、水素結合とファンデルワールス力相互作用により層間に安定した物理的障壁が形成されます。この構造により、ナトロン塩には次の特性が与えられます。
高い機械的強度: 層間力により、結晶が物理的に破壊されにくくなります。
低い透過性: 分子が障壁を透過するには、層間エネルギー障壁を克服する必要があります。
環境応答性: 湿度、温度、または pH の変化により、結晶形態が変化し、バリア性能に影響を与える可能性があります。
結晶形態とバリア機能
Trona の結晶形態 (粒子サイズや形態など) は、バリアの透過性に直接影響します。
微結晶 (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μ m): 緻密な構造と低い浸透性を持ちますが、亀裂や欠陥により浸透チャネルが形成される可能性があります。
多孔質構造:合成または自然に細孔(メソ細孔、マクロ細孔など)を形成することにより、透過性を大幅に向上させることができます。
よくある質問
1. 抗寄生虫治療以外に、新たにどのような研究の方向性があるのでしょうか?{1}}
この研究では、さまざまなウイルス(ロタウイルス、ノロウイルス、インフルエンザウイルスなど)に対して in vitro で阻害効果があることが判明しました。中心となるメカニズムは、宿主細胞の酵素システムに干渉し、それによってウイルスの複製を阻害することにあります。ただし、この応用はまだ研究段階にあり、まだ日常的な臨床応用にはなっていません。
2. なぜ単に粉末を使用するのではなく、それを製剤に配合する必要があるのでしょうか?
この薬剤は水に非常に不溶性であり、経口バイオアベイラビリティは非常に低いです。人体に効果的に吸収されるのは、特殊な製剤プロセス (微粉化された粒子や特定の結晶形態にされるなど) と賦形剤の添加によってのみです。原料の粉末を直接摂取するのは効果がなく、リスクが伴います。
3. このアプリケーションの最大の制限は何ですか?
その有効性は患者の免疫機能に大きく依存します。抗菌/ウイルス阻害剤として、主に病原体を弱め、免疫系が感染を除去するための窓を作ることによって機能します。したがって、重度に免疫機能が低下している患者に対する有効性は限られており、細菌感染症には適用できません。
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