Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でガバペンチン粉末 cas 60142-96-3 の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質ガバペンチン粉末cas 60142-96-3へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
ガバペンチン粉末、分子式 C9H17NO2、CAS 60142-96-3。エタノールエーテルから結晶化した白から灰色の結晶性粉末です。化学的特性は室温および常圧で安定しています。密閉容器に入れて、涼しく乾燥した場所に保管してください。ただし、湿気による影響がわずかにあります。水への溶解度は比較的低いですが、エタノールやメタノールなどの有機溶媒にはよく溶解します。この特性により、さまざまな製剤要件を満たす溶解および製剤の調製に適した溶媒を選択することが可能になります。同時に、水への溶解度も体内での吸収と分布に影響を与え、それによって薬の有効性に影響を与えます。その分子構造と官能基は、他の物質と起こり得る相互作用も決定します。たとえば、その分子内の特定の官能基は、水素結合、イオン結合、またはファンデルワールス力を通じて他の薬物または生体分子と相互作用し、それによって生体内での薬物動態学的および薬理学的特性に影響を与える可能性があります。その特性を理解することは、製薬業界における生産と品質管理の重要な参考になります。当社は最も主要な基礎化学品を製造しています。以下のガバペンチンの医薬品紹介は、基礎化学品の目的を紹介するものであり、当社の製品とは関係ありません。
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ガバペンチン COA
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融点 162 ℃、沸点 314.4 ± 15.0 ℃ (予測)、密度 1.058 ± 0.06 g/cm3 (予測)、引火点 9 度、保管条件 2 ～ 8 ℃、溶解度 H2O: 10 mg/ml、酸性度係数 (PKA) pKa1 (25 度) 3.68; pKa2 10.70、形状は固体、色はオフホワイト。
その合成は主に次のステップに分けることができます。
ステップ 1
準備、'- ジシアノ-1,1-シクロヘキシル ジアセチルイミン アンモニウム塩:
シクロヘキサノンとシアノ酢酸メチルを反応容器に入れ、酢酸アンモニウムとメタノールを加えて撹拌を開始し、低温浴中でアンモニア水をゆっくり加えて反応させます。-濾過後、「- ジシアノ-1,1-シクロヘキシル ジアセチルイミン アンモニウム塩」を得ることができます。
ステップ 2
二酢酸シクロヘキシルの調製:
- 高温の液体水にバッチで加え、- ジシアノ-1,1-シクロヘキシル ジアセチルイミン アンモニウム塩を反応させ、シクロヘキシル二酢酸を得ました。
ステップ 3
3,3-ペンタメチルグルタリルイミドの調製:
シクロヘキシル二酢酸に尿素を加え、反応を加熱します。冷却後、エタノール水溶液を加えて反応を継続し、3,3-ペンタメチルグルタリルイミドを得る。
ステップ 4
その塩酸塩の調製:
3,3-ペンタメチルグルタリルイミドを水酸化ナトリウム水溶液に溶解し、次亜塩素酸ナトリウムと水酸化ナトリウムの混合溶液を滴下して反応させた後、塩酸を滴下してpHを調整し、その塩酸塩を調製する。
ステップ5
準備 ：
最後に、その塩酸塩を水酸化ナトリウムに溶解して反応させ、ガバペンチンを得る。
の薬理作用は、ガバペンチン粉末化学物質（ピクロトキシン、ビククリン、ストリキニーネなど）や非化学的刺激（音源、電気ショックなど）によって引き起こされるけいれんを防ぐことです。部分発作とそれに続く全身性の強直間代発作を抑制する効果があります。従来の抗けいれん薬の単独または併用では満足にコントロールまたは耐えられない部分発作、および部分発作に続発する全身発作に対する追加療法。-彼の合成方法は次のとおりでした: 1,-シクロヘキサン-7、モノメチル酸 (I) を、トリエチルアミンおよび水に溶解したアジ化ナトリウムを含むアセトンに溶解したクロロギ酸エチルと反応させ、生成物 (II) を 20% 塩酸中で 3 時間還流してガバペンチンを得ました。
鎮痛剤ではなく神経痛の治療薬であることに注意してください。患者に神経痛がある場合、この薬を服用して治療することができます。例えば、三叉神経痛や帯状疱疹後の神経痛などに効果があります。この種の薬は神経の異常放電を抑制し、神経痛の軽減に優れた効果を発揮します。使用する場合は、医師の指示に従い、少量から開始し、徐々に増量し、アレルギー反応、めまい、肉体疲労などの薬の副作用に注意してください。この薬は、神経痛の治療に加えて、新しいタイプの抗てんかん薬でもあります。一部の発作にも関与します。
ガバペンチン粉末は、エタノールやメタノールなどの有機溶媒への優れた溶解性により、さまざまな分野で数多くの用途が見出されます。ここでは、製薬業界における潜在的なアプリケーションの概要を示します。
医薬品製剤への応用
塩酸塩としても知られるガバペンチンは、主に発作や特定の種類の痛み、特に糖尿病性神経障害や帯状疱疹後神経痛などの症状に関連する神経障害性疼痛の治療に使用されるよく知られた薬剤です。{0}エタノールやメタノールなどの有機溶媒への溶解性に優れているため、安定で効果的な医薬品の製剤化が可能です。
1. 経口剤形
エタノールまたはメタノールへの溶解性を利用した主な用途の 1 つは、経口剤形の調製です。これらには、錠剤、カプセル、経口液剤が含まれます。これらの溶媒を使用すると、次のことが容易になります。
均一分散: エタノールまたはメタノールに溶解すると、製剤マトリックス内で有効成分が均一に分散され、一貫した予測可能な薬物放出が得られます。
強化されたバイオアベイラビリティ: 適切な可溶化と分散により溶解速度が向上し、バイオアベイラビリティと治療効果が向上する可能性があります。
安定性: 有機溶剤は配合中の安定化に役立ち、劣化を最小限に抑え、製品の保存寿命を確保します。
2. ソリューション-ベースの準備
別の用途には、経口懸濁液や静脈内（IV）注入などのガバペンチンを含む溶液の調製が含まれます。{0}それをエタノールまたはメタノールに溶解し、続いて適切な担体（例えば、水、ブドウ糖溶液）で希釈することにより、用量および投与に柔軟性をもたらす医薬溶液を製剤化することができる。
柔軟な投与: ソリューションにより、より正確かつ柔軟な投与が可能になります。これは、さまざまな重症度の症状を持つ患者や、迅速な漸増が必要な患者の治療において特に重要です。
患者のコンプライアンス: 経口懸濁液は、錠剤やカプセルを飲み込むのが難しい患者にとって、より口当たりが良く、投与が容易である可能性があります。
緊急治療: IV 注入は、緊急事態や経口投与が不可能な場合に迅速な投与経路を提供します。
3. 研究開発
有機溶媒への溶解性も研究開発現場では貴重です。これにより、科学者は薬物の物理化学的特性を研究し、新しい製剤を開発し、さまざまな剤形の安定性と有効性を評価することができます。
配合の最適化: 研究者は、さまざまな溶媒、賦形剤、処理技術を実験して、安定性、生物学的利用能、患者のコンプライアンスを最大限に高めるために製剤を最適化できます。
前臨床および臨床試験: その溶解挙動を理解することで、前臨床研究および臨床研究の設計が容易になり、正確で信頼性の高い結果が保証されます。
エタノールやメタノールなどの有機溶媒への溶解性に優れているため、患者の多様なニーズを満たす効果的で安定した医薬品の開発が可能になります。この溶解特性は、一貫した薬剤の品質、生物学的利用能、および治療効果を確保するために不可欠です。
2 δ -1 サブユニットに結合するガバペンチン粉末がヒドロキシアパタイトの結晶化を引き起こす
ガバペンチンは、一般的に使用される抗てんかん薬として、部分てんかん発作や神経因性疼痛の治療に臨床現場で広く使用されています。その一般的な剤形にはカプセル、錠剤などが含まれます。ガバペンチン粉末粉末状であり、医薬品研究や特定の特殊な投薬状況において重要な役割を果たします。 2 δ -1 サブユニットは、電位依存性カルシウム チャネルの重要な補助サブユニットであり、神経系におけるシグナル伝達およびさまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。ヒドロキシアパタイトは人間の骨や歯の主な無機成分であり、その結晶化プロセスは生理学によって厳密に制御されています。
2 δ -1 サブユニットとの結合
2 δ -1 サブユニットの構造と機能
2 δ -1 サブユニットは、ジスルフィド結合で接続された 2 つの部分と δ の 2 つの部分で構成される膜貫通タンパク質です。それは神経系、特に中枢神経系と末梢神経系の神経細胞膜に広く分布しています。 2 δ -1 サブユニットの主な機能は、電位依存性カルシウム チャネルの活性と発現を調節することです。細胞膜へのカルシウムチャネルの輸送を促進し、細胞膜上のカルシウムチャネルの数を増加させることで、ニューロンの興奮性や神経伝達物質の放出に影響を与える可能性があります。さらに、2 δ -1 サブユニットはニューロンの発達やシナプス可塑性などのプロセスにも関与しており、正常な神経系機能を維持するために重要です。
2 δ -1 サブユニットとの結合機構
ガバペンチンの構造は神経伝達物質のガンマアミノ酪酸 (GABA) に似ていますが、GABA 受容体には直接作用しません。研究により、ガバペンチンは 2 δ -1 サブユニットに特異的に結合できることが示されています。この結合は高い親和性と選択性を持ち、主にガバペンチン分子の特定の官能基と 2 δ -1 サブユニット上の結合部位の間の相互作用によって達成されます。ガバペンチンは、結合後、電位依存性カルシウムチャネルに対する 2 δ -1 サブユニットの調節効果を調節することができ、それによってカルシウムイオンの流入とニューロンの電気活動に影響を与えます。例えば、ガバペンチンが 2 δ -1 サブユニットに結合すると、カルシウム チャネルの過剰な活性化を阻害し、神経伝達物質の異常な放出を減少させ、抗てんかんおよび鎮痛効果を発揮します。
結合後のハイドロキシアパタイトの結晶化を引き起こす潜在的なメカニズム
細胞内カルシウムイオン濃度の変化
電位依存性カルシウムチャネルに対する 2 δ -1 サブユニットの調節効果は、細胞内カルシウムイオン濃度に直接影響します。ガバペンチン粉末が 2 δ -1 サブユニットに結合すると、カルシウム チャネルの機能が変化し、細胞内カルシウム イオン濃度の変動が生じる可能性があります。一方で、カルシウムチャネル活性の阻害は細胞外カルシウムイオンの流入を減少させ、細胞内貯蔵カルシウムの放出にも影響を与える可能性があります。一方、場合によっては、この結合が細胞内カルシウムシグナル伝達経路のフィードバック制御を引き起こし、カルシウムイオン濃度の異常な増加を引き起こす可能性があります。カルシウムイオンはハイドロキシアパタイト結晶の形成に重要なイオンの 1 つであり、細胞内カルシウムイオン濃度の変化はハイドロキシアパタイトの結晶化に必要なイオン環境を提供する可能性があります。
リン酸代謝の阻害
ハイドロキシアパタイトの化学組成はリン酸カルシウムであり、その結晶化過程はカルシウムイオンだけでなく、リン酸の濃度や代謝とも密接に関係しています。ガバペンチンは 2 δ -1 サブユニットに結合した後、細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼし、リン酸代謝を妨害する可能性があります。たとえば、リン酸トランスポーターの発現と機能に影響を及ぼし、細胞内リン酸の異常な取り込みまたは排泄を引き起こし、その結果細胞内リン酸濃度の変化を引き起こす可能性があります。細胞内のカルシウムイオンとリン酸塩の濃度が同時に一定のレベルに達すると、ハイドロキシアパタイト結晶の形成のための物質的な基盤が提供されます。
細胞外マトリックスと微小環境の変化
2 δ -1 サブユニットは神経細胞膜上に存在するだけでなく、骨細胞や尿細管上皮細胞などの一部の非神経細胞にも発現します。これらの細胞上の 2 δ -1 サブユニットに結合するガバペンチン粉末は、細胞外マトリックスの組成と構造に影響を与える可能性があります。細胞外マトリックス中のコラーゲンやプロテオグリカンなどの成分は、ハイドロキシアパタイト結晶の核形成と成長に大きな影響を与えます。結合効果は細胞外マトリックスの物理化学的特性を変化させ、ヒドロキシアパタイト結晶の形成に好ましい微小環境を作り出す可能性があります。さらに、この組み合わせは細胞の分泌機能にも影響を及ぼし、結晶化に関連する一部の成長因子やサイトカインの放出を調節し、さらにヒドロキシアパタイト結晶の形成を促進する可能性があります。
さまざまな臓器系への影響
骨格系
骨格系では、骨細胞の表面にある 2 δ -1 サブユニットがガバペンチン粉末と結合すると、正常な骨代謝プロセスを妨げる可能性があります。一方で、前述したように、骨組織内のハイドロキシアパタイトの異常な結晶化を引き起こし、骨の微細構造や機械的特性に影響を与える可能性があります。異常な結晶化は骨の脆弱性を高め、骨折のリスクを高める可能性があります。一方で、結合は骨細胞の活性と機能に影響を与え、骨の形成と吸収のバランスを崩す可能性があります。例えば、骨芽細胞の分化と発達を阻害し、骨基質の合成と沈着を減少させる可能性があります。同時に、破骨細胞の活動を促進し、骨吸収を促進し、骨粗鬆症などの骨疾患の発生と発症につながる可能性があります。
腎臓系
腎臓は体内のカルシウムとリンの代謝を調節する重要な臓器であり、腎尿細管上皮細胞も 2 δ -1 サブユニットを発現します。ガバペンチン粉末は、腎尿細管上皮細胞の 2 δ -1 サブユニットに結合することにより、カルシウムとリンの腎再吸収と排泄に影響を与える可能性があります。この結合効果により、尿細管によるカルシウムとリンの再吸収が損なわれ、大量のカルシウムとリンが尿とともに排泄され、尿中のカルシウムとリンの濃度が増加する可能性があります。尿中のカルシウムとリンの濃度が飽和を超えると、腎臓の集合管や腎盂などでハイドロキシアパタイトの結晶が形成されやすくなり、腎結石が発生することがあります。腎臓結石が発生すると腰痛や血尿などの症状を引き起こすだけでなく、重度の場合は腎臓の機能に影響を及ぼし、水腎症や腎不全などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。
その他のシステム
骨格系および腎臓系に加えて、ヒドロキシアパタイトの結晶化を引き起こすガバペンチン粉末の 2 δ -1 サブユニットへの結合は、他の系にも一定の影響を与える可能性があります。例えば、心臓血管系では、2 δ -1 サブユニットは血管平滑筋細胞にも存在する可能性があり、その結合効果はカルシウムイオン代謝と血管平滑筋細胞の収縮機能に影響を及ぼし、血管張力の変化を引き起こし、血圧調節に影響を与える可能性があります。さらに、内分泌系ではホルモンの分泌と調節を妨げ、カルシウムとリンの代謝の全身調節機構に影響を与える可能性があります。
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