アザペロンアジプラミドとしても知られる、分子式 C19H22FN3O の化合物です。 白色の結晶性固体で、無臭で水に溶けます。 アジプラミドは主に精神安定剤および鎮静剤として、特に馬や豚などの動物に使用されます。 毒性が低く、作用時間が短いのが特徴で、一時的な鎮静や拘束に適しています。 さらに、化学プロセスにおける有機合成中間体としても使用できます。 筋肉注射の推奨用量は動物の種類や体重によって異なりますが、血圧低下や一時的な興奮などの潜在的な副作用を避けるために用量に注意することが重要です。
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化学式 |
C19H22FN3O |
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正確な質量 |
327.17 |
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分子量 |
327.40 |
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m/z |
327.17 (100.0%), 328.18 (20.5%), 329.18 (2.0%), 328.17 (1.1%) |
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元素分析 |
C, 69.70; H, 6.77; F, 5.80; N, 12.83; O, 4.89 |
臨床での応用
アザペロンは主に抗不安薬として使用され、特に 5- HT1A 受容体部分作動薬のクラスに属します。 脳の大脳辺縁系にある 5- HT1A 受容体に選択的に作用し、セロトニン活性を調節して抗不安効果を示します。 アザペロンは、5- HT1A 受容体に選択的に結合することで、不安状態時の過剰なセロトニン活性を低下させ、最終的に不安の軽減につながります。
さらに、それは非ベンゾジアゼピンであり、その薬理学的プロファイルにおいてベンゾジアゼピンや抗精神病薬とは大きく異なります。 錐体外路副作用を引き起こさず、ベンゾジアゼピン受容体に結合せず、GABA 活性を促進しません。 さらに、アザペロンは耐性や離脱症状を引き起こさないため、長期使用にとってより安全な代替品となります。
臨床では、全般性不安障害、社交不安障害、パニック障害などの不安障害の治療に使用されます。 その利点は、セロトニン受容体を選択的に標的にし、依存症や禁断症状の可能性を軽減し、認知機能への影響を最小限に抑えることです。 ただし、アザペロンは医療従事者の指導の下で使用し、個人のニーズや状況に応じて投与する必要があることに注意することが重要です。
抗不安治療薬としてのアザペロンの歴史
アザペロンブスピロンに代表される、近年導入された新しい種類の抗不安薬です。 抗精神病作用がある可能性があるため、もともと弱い抗DA薬として開発されました。 の。 ブスピロンの薬理学的特徴は、BDZ や抗精神病薬の薬理学的特徴とは異なります。 体内の抗 DA エネルギー効果は非常に弱く、EPS を引き起こさず、BDZ 受容体に結合せず、GABA 効果を促進せず、抗けいれん薬ではありません (けいれん閾値をわずかに下げることさえあります)、耐性や離脱反応はありません。 BDZ または他の鎮静剤に対する交差耐性はありません。 動物実験では、抗不安効果があり、マウスの電気ショック罰への反応を抑制し、アカゲザルの攻撃性を弱めることが示されていますが、鎮静/催眠効果や抗けいれん効果はありません。 1979 年に不安症患者に使用され、その後二重盲検対照研究 (プラセボと BDZ を含む) が実施されました。 1986年にFDAはそれを販売することを承認しました。
1979 年に、2 番目のアザペロン誘導体であるブスピロン類似体ジェピロンが合成されました。 その後、イプサピロン、タンドスピロン、フレシノキサンはブスピロンと同様の薬理効果を持ちますが、抗 DA 能力はありませんが、ブスピロンよりも強い 5-HT 効果があります。 タンドスピロンは1996年に日本で発売されました。
獣医学への応用
獣医学におけるアザペロンの主な用途の 1 つは、鎮静剤としてです。 ドーパミン受容体をブロックする能力により、痛みのない鎮静効果が得られ、興奮した動物やストレスを感じている動物を落ち着かせるのに最適です。 これは、動物を扱ったり輸送したりする必要がある状況で特に役立ち、怪我やストレス関連の合併症のリスクを軽減します。
さらに、制吐作用があるため、動物の嘔吐の治療に効果的です。 これは、動物がさまざまな症状や治療によって吐き気や嘔吐を経験する可能性がある獣医の現場で特に有益です。
養豚では、豚同士の争いを防止したり、雌豚が子豚を受け入れやすくするための精神安定剤として一般的に使用されています。 その鎮静効果はストレスや不安を軽減し、よりスムーズで効率的な養豚作業を保証します。
アザペロンの最も一般的な使用法は、飼育豚の攻撃性を軽減するため、または豚の争いをやめさせるため、または雌豚に子豚を受け入れるよう促すために、比較的少量で使用されます。 麻酔には、キシラジン、チレタミン、ゾラゼパムなどの他の薬剤と組み合わせて、より高用量が使用されます。 アザペロンは、ゾウなどの大型動物を鎮静させるために、エトルフィンやカルフェンタニルなどの強力な麻薬と組み合わせて使用されます。
BLOOM Tech のアザペロンの製造は、その独特の利点と特性により市場で際立っています。 以下に強調すべき重要なポイントをいくつか示します。
利点
選択的ターゲティング: 脳内の 5- HT1A 受容体を選択的に標的にし、他の受容体系に影響を与えることなく効果的な抗不安効果をもたらします。 これにより、より的を絞った効率的な治療が保証されます。
依存症の可能性が低い: ベンゾジアゼピンとは異なり、ベンゾジアゼピン受容体に結合しないため、中毒や依存の可能性が低くなります。 これにより、より安全な長期治療オプションとなります。
離脱症状なし: 他の多くの抗不安薬とは異なり、耐性や離脱症状を引き起こしません。 これにより、患者は不快な副作用を経験することなく、徐々に使用を中止することができます。
最小限の副作用: 副作用プロファイルは良好で、認知障害や運動障害は最小限です。 これは、患者が治療を受けながら日常機能と生活の質を維持できることを意味します。
高品質の生産: 生産時には厳格な品質管理基準を遵守しています。 これにより、当社製品の純度、効力、一貫性が保証され、患者にとって最適な治療結果が保証されます。
特徴
非ベンゾジアゼピン系: これは非ベンゾジアゼピン系薬剤に属しており、独特の薬理学的プロファイルと作用機序を持っています。
即効性の: 即効性があり、不安症状を素早く緩和します。 これにより、患者は自分の感情と機能のコントロールをすぐに取り戻すことができます。
長期的な効果: 長時間持続する効果があり、数時間にわたり不安を持続的に軽減します。 これにより、頻繁な投与の必要性が減り、患者のコンプライアンスが向上します。
長期間使用しても安全：中毒、依存、禁断症状のリスクを最小限に抑え、長期使用しても安全です。 このため、慢性不安障害の患者にとって適切な治療選択肢となります。
簡単な管理：経口製剤で利用できるため、投与が簡単で患者にとって便利です。
結論として、私たちのアザペロン製造には、他の抗不安薬とは異なる独自の利点と特徴があります。 その選択的標的化、低い依存症の可能性、離脱症状のなさ、最小限の副作用、高品質の生産により、不安障害に苦しむ患者にとって最適な治療結果が保証されます。
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