アンダリン(S4)パウダー

2, 5-ジヒドロキシ-3 -(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニルアミノ-カルボニル)-安息香酸: フェノール性ヒドロキシル基がカルボキシル基に酸化され、分子量が 16 Da 増加し、HPLC 保持時間が 2.3 分延長されます。

アンダリン二量体: C-C 結合カップリングによって形成され、分子量が 2 倍になり、質量分析で m/z=881 のピークが検出されました (元の分子量 441)。

AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM、競合阻害能力を失います。

Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).

動物実験: ラットにオリジナルのアンダリンを毎日 10 mg/kg 経口投与すると、大腿四頭筋の質量が 18% 増加しました。分解生成物グループ (P=0.82) には変化はありませんでした。

遮光-包装:茶色のガラス瓶またはアルミ箔複合袋が使用され、光強度を 90% 低下させ、分解速度定数 k を 0.0005d ⁻¹ に下げることができます (半減期は 1386 日に延長されます)。

乾燥剤の埋め込み:ボトル内にシリカゲル乾燥剤（1ボトルあたり500mg）を入れて湿度を30％以下にコントロールし、劣化生成物の発生を75％削減します。

ナノ結晶技術:アンダリンは粒径 200 nm 未満のナノクリスタル化されており、表面積が減少し、分解速度が 40% 低下します。たとえば、高圧均質化によって調製されたナノ結晶は、40 度で 3 か月間保存した後でも、含量が 95% 以上残っています。{3}

酸化防止剤の添加：0.1% のビタミン E (-トコフェロール) を添加すると、フリーラジカルの 90% を消去でき、分解半減期を 500 日に延長できます。-

温度制御:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1年）が必要な場合は、-20度の冷凍を選択してください。

湿度管理:相対湿度は 50% 未満である必要があります。包装内の空気を窒素（O₂濃度）に置換できます。<1%) to further inhibit oxidation and degradation.

アンダリン(S4)粉末EPR 効果 (浸透力と保持力の強化) を通じて、標的を絞った送達を達成するために利用されます。動物実験では、皮膚組織中のリポソーム製剤の濃度が遊離薬物の3.2倍であり、前立腺組織の蓄積が75％減少し、前立腺肥大症のリスクが大幅に減少することが示されています。

アンダリンと共有結合できる短いペプチド (RGD ペプチドなど) を開発し、腸粘膜上のインテグリン受容体を介した輸送を仲介して、経口バイオアベイラビリティを強化します。予備研究では、ペプチドベクターがアンダリンの絶対バイオアベイラビリティを 38% から 62% に高めることができることを示しています。

第 I 相臨床試験データの改良により、アンダリンは癌性悪液質と骨粗鬆症の治療薬として初めて承認される可能性があります。世界の SARM 医薬品市場規模は 2030 年までに 50 億米ドルに達し、アンダリンが 20% 以上を占めると推定されています。

WADA は検出方法の更新を継続し（LC{0}MS/MS の感度を 0.1 ng/mL に高めるなど）、アンダリンが違法に添加された製品を市場から撤退させる予定です。準拠企業は、ISO 17025 認定の臨床検査に合格し、医薬品有効成分の純度が 99.5% 以上であることを確認する必要があります。