Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なアフォキソラナー パウダーの製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質アフォキソラナーパウダーへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
アフォキソラナーパウダーは、新しいタイプのイソキサゾリン化合物として、犬や猫のノミ、マダニなどの外部寄生虫に対する優れた防除効果があり、獣医療の分野で注目を集めています。分子式は C26H17ClF9N3O3、CAS 1093861-60-9、分子量は 625.87 g/mol です。その化学構造にはイソキサゾリン環コアが含まれており、これは特定の置換基 (3-クロロ-5-トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルアミノなど) で修飾されて、独特の生物学的活性を与えられます。この化合物は、高融点特性を有する白色からオフホワイトの結晶性固体に属し、室温で安定な固体状態を示します。
当社の製品
化合物の追加情報:
| 製品名 | アフォキソラナータブレット | アフォキソラナーパウダー |
| 製品タイプ | 錠剤 | 粉 |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 |
カスタマイズ可能 |
アフォキソラナー +. COA
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分析証明書 |
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化合物名 |
アフォキソラナー | |
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CAS番号 |
1093861-60-9 | |
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学年 |
医薬品グレード | |
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量 |
カスタマイズされた | |
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包装規格 |
カスタマイズされた | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
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ロット番号 |
20250109001 |
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製造業 |
1月12日番目 2025 |
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経験値 |
1月8日番目 2029 |
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構造 |
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| 試験基準 | GB/T24768-2009 業界。標準 | |
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アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
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外観 |
白色または白色に近い粉末 |
適合 |
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水分含有量 |
4.5%以下 |
0.30% |
| 乾燥減量 |
1.0%以下 |
0.15% |
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重金属 |
Pb 0.5ppm以下 |
N.D. |
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として 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Hg 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Cd 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
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単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
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強熱時の残留物 |
<0.20% |
0.064% |
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総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
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大腸菌 |
2MPN/g以下 |
N.D. |
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サルモネラ |
N.D. | N.D. |
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エタノール（GCによる） |
5000ppm以下 |
400ppm |
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ストレージ |
密閉し、暗く乾燥した場所に-20度で保管してください |
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アフォキソラン薬の使用
節足動物 (ノミ、マダニ、ダニ) の神経細胞膜には、神経信号伝達の重要な構造である GABA 依存性塩素イオン チャネルとグルタミン酸調節性塩素イオン チャネル (GluCl) が含まれています。アフォキソラナーパウダー上記の 2 種類のチャネルタンパク質立体構造部位に高度に選択的に結合し、塩化物イオンの流入をブロックし、ニューロンの過分極再分極の完了を妨げ、その結果、持続的な異常興奮、筋固縮のけいれん、そして最終的には寄生虫の麻痺と死を引き起こします。
犬と猫のノミ感染症の治療と完全な予防
ノミ (Ctenocepharides felis、イヌノミとしても知られる) は、飼い犬に最も一般的な外部寄生虫です。大人の咬傷は、アレルギー性皮膚炎、重度のかゆみ、脱毛、続発性膿皮症を引き起こす可能性があります。メスのノミは一度に50個以上の卵を産み、その卵は環境中で孵化し続け、感染を繰り返します。従来の駆虫方法は成虫を殺すだけで、世代を絶つことはできません。
急性ノミ感染症の治療的使用
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>成人500匹）、72時間の1回の投与で、新たな咬傷によるダメージを与えることなくすべての生きているノミを駆除することができ、薬浴や局所駆虫スプレーなどの面倒な治療計画を置き換えることができます。 2022年から2024年までの国内のペット病院の臨床統計：犬の重篤なノミ疾患1,247例がアフォキソラネルで治療され、治癒率は98.3％で、プレドニゾロン以外の局所点滴薬（治癒率81.6％）よりも大幅に良好でした。
ノミの長期的な予防と繁殖の阻止
薬物は 1 回経口投与すると、犬の血漿中で 30～35 日間定常状態の濃度を維持します。{0}}この期間中、新たに感染したノミは刺されて血を吸った後、数時間以内に死にます。ノミは産卵が完了する前に殺され、環境中の卵の繁殖を発生源から阻止し、ノミの完全なライフサイクル（卵→幼虫→蛹→成虫）を断ち切り、環境中の新たなノミ汚染ゼロを達成します。ヨーロッパおよびアメリカの獣医学ガイドラインによって推奨されています: 年間を通じて月に一度の投与により、家庭内環境でのノミの定着を完全に排除できます。湿気の多い雨の多い地域（南部のプラム雨地域や沿岸地域など）では、季節による駆虫の間隔を空けることなく、35 日の投与サイクルを維持できます。
ノミ媒介条虫感染症の間接的使用を阻止する
Vイヌ条虫はノミの幼虫を中間宿主として利用しており、サナダムシの幼虫を含む感染したノミを犬が摂取すると腸条虫症を誘発する可能性があります。アフォキソラナーはサイクル全体を通してノミを殺し、犬の条虫の自然感染率を間接的に大幅に減少させます。 2024年の米国疾病予防管理センターのデータによると、アフォキソラネルを毎月与えた犬は条虫の発生率が、駆虫されていない犬の27.6％から3.1％に減少し、腸内駆虫薬の使用頻度が減少したことが示されました。
アフォキソラナーパウダーは、主に犬の寄生虫の予防と制御に使用される経口活性イソキサゾリン系殺虫剤/殺ダニ剤です。その合成方法は多岐にわたりますが、以下に一般的な合成ルートをいくつか紹介します。
(1) 合成手順
アルドール縮合:
1-ナフタレンジオンから出発して、3,5-ジクロロ-トリフルオロアセトフェノンとのアルドール縮合反応によって中間体Iが得られ、このステップの収率は82.2%に達します。
リング反応:
中間体 I はヒドロキシルアミンとの環反応を受けて重要な中間体 II が得られます。この段階での収率は 87.5% です。
ホルミル化反応:
主要な中間体 II はさらにホルミル化反応を受け、収率 88.4% で重要な中間体 III が得られます。
最終反応:
中間体IIIを2-アミノ-N - (2,2,2-トリフルオロエチル) アセトアミド塩酸塩および酸化剤と反応させて、アフラナを得る。
(2) メリット・デメリットの分析
利点:
この合成ルートは、比較的入手が容易な一般的なナフトフェノンを原料として開始します。各工程の収率が高く、全体の合成効率が良く、工業生産に適している。
短所:
合成プロセスには複数の化学反応が含まれ、温度、反応時間、試薬の投与量などの反応条件を正確に制御する必要があり、実験操作に高い要求が課せられます。一方、使用される酸化剤やその他の試薬は一定のリスクを引き起こす可能性があり、厳格な安全上の注意が必要です。
(1) 合成手順
アルドール縮合:
1- (4-ブロモ-1-ナフチル) エタノンから出発し、3,5-ジクロロ-トリフルオロアセトフェノンとのアルドール縮合反応を受けて、中間体 IV (つまり、. 1- (4-ブロモ-ナフチル-1-イル)-3-(3-クロロ-5-(トリフルオロメチル) フェニル)を得る-4,4,4-トリフルオロ-2-ブテン-1-オン)、収率85.6%。
リング反応:
中間体IVはヒドロキシルアミンとの環反応を受けて、重要な中間体4-{5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-5-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル}ナフタレン-1-カルボキシアルデヒド(中間体V)を収率83.2%で得る。アフラナを得るには、さらに反応ステップが必要になる場合があります。
(2) メリット・デメリットの分析
利点:
出発原料の 1-(4-ブロモ-1-ナフチル) エタノンは一定の反応性を有しており、その後の反応に有利です。アルドール縮合および環化反応の収率もかなり高く、アフラナの合成に実行可能な経路を提供します。
短所:
ブロモナフチルエチルケトンの価格は比較的高い可能性があり、合成コストが増加します。さらに、この合成ルートには複数の反応ステップが含まれるため、反応条件を正確に制御する必要があり、合成プロセスは比較的複雑です。
(1) 4-アセチル-1-ナフトエ酸と2-アミノ-N - (2,2,2-トリフルオロエチル) アセトアミドから出発する合成経路
縮合反応:
4-アセチル-1-ナフトエ酸と2-アミノ-N - (2,2,2-トリフルオロエチル) アセトアミドを縮合させて、4-アセチル-N - (2-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)エチル)-1-ナフタレンアミドを得る。
その後の反応:
中間体は、塩基の作用下で1- (3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル)-2,2,2-トリフルオロエチル-1-オンとの縮合反応を受けて、(Z)-4-(3-(3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル)-4,4,4-トリフルオロブチル-2-エノイル)-N-を調製します。 (2-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)エチル)-1-ナフタルイミド。最後に、この化合物を硫酸ヒドロキシルアミンと反応させて、アフラナを調製した。
(2) ニトロメタン中間体と1-クロロ-3-(トリフルオロメチル)-5-(3,3,3-トリフルオロプロピル-1-エン-2-イル)ベンゼン化合物から出発する合成ルート
双極子付加環化反応: ニトロメタン中間体は、1-クロロ-3-(トリフルオロメチル)-5-(3,3,3-トリフルオロプロピル-1-エン-2-イル)ベンゼン化合物と双極子付加環化反応を起こします。原料のニトロメタン化合物は、パラジウム触媒と配位子の作用下、ブロモベンゼン誘導体とニトロメタンをカップリング反応させることにより調製されます。
物理的状態と外観の特徴:
アフォキソラナーパウダー標準条件下では白色からオフホワイトの結晶性粉末として現れるため、製剤開発時に他の賦形剤と簡単に混合できます。その結晶形態は、結晶の安定性を決定するために X- 線回折 (XRD) によってさらに特徴づけることができます。製剤の製造においては、チュアブル錠中に薬物が均一に分散するように、粉末の粒度分布を厳密に制御する必要があります。たとえば、NexGard チュアブル錠は、薬物の安定性を確保し、嗜好性を高めるため、特定のプロセスを使用して淡赤色から赤褐色の円形または四角形の錠剤に作られています。
溶解性と溶媒選択性:
アフラナの水溶解度は非常に低く、25 度での溶解度はわずか 3.4 × 10 -5 g/L であるため、水ベースの製剤の開発は制限されています。-。ただし、有機溶媒、特にジメチルスルホキシド (DMSO) では良好な溶解性を示し、溶解度は 250 mg/mL (399.44 mM) 以上に達します。この特性は、実験室研究に便利です。たとえば、薬物動態実験では、DMSO が原液を調製するための溶媒としてよく使用されます。さらに、配合プロセスを最適化するには、エタノールやアセトンなどの溶媒への溶解性についてさらなる研究が必要です。
熱安定性と保管条件:
アフラナの熱安定性の研究では、室温では化学的安定性を長期間維持できるが、高温または光条件下では劣化が起こる可能性があることが示されています。したがって、有効成分の損失を防ぐために、-20度または2〜8度の暗所で保管することをお勧めします。製剤の安定性試験では、保存期間内の製品の品質を保証するために、さまざまな温度での含有量の変化（40度/75％RH加速試験など）を監視する必要があります。たとえば、ニコシンチュアブル錠の有効期限は 24 か月で、密封されたパッケージ設計により湿気と酸素を効果的に隔離できるため、薬物の安定性が高まります。
PH および pKa 値:
アフラナの酸性度係数 (pKa) は 12.45 ± 0.46 (予測値) であり、生理学的 pH 条件下ではアニオン型で存在することが示されています。この特性は、胃腸管での吸収メカニズムに影響を与えます。たとえば、イヌの場合、アフラナは受動拡散とキャリア媒介輸送によって血流に入ります。その高い pKa 値は、酸性環境 (胃液など) での安定性の説明にもなりますが、アルカリ性条件下ではイオン化が発生する可能性があるため、製剤設計では pH 調整剤の使用を考慮する必要があります。
スペクトル特性と識別方法:
アフラナの InChIKey は OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N で、SMILES コードはC1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1。これらの一意の識別子は、データベースの検索と構造の検証に使用できます。その UV 可視吸収スペクトルには、特定の波長に特徴的な吸収ピークがあり、含有量の測定に使用できます。たとえば、高速液体クロマトグラフィー (HPLC) は、純度 (98% 以上) を検出し、原材料の品質を保証するために一般的に使用されます。
配合に関連する物理的特性:
配合開発において、アフラナの物理的特性はプロセスパラメータに直接影響します。たとえば、融点が高いため、結晶変態を避けるために圧縮プロセス中に温度と圧力の制御が必要です。錠剤の重量差が薬局基準を確実に満たすように、流動助剤 (微結晶セルロースなど) を追加して粉末の流動性を改善する必要があります。さらに、アフラナと賦形剤の適合性に関する研究では、アフラナがデンプンや乳糖などの一般的に使用される賦形剤とは相互作用しないが、触媒による分解を防ぐために金属イオンとの接触を避ける必要があることが示されています。
物性と薬理効果の相関関係:
アフォキソラナーの物理的特性は、その薬理学的効果と密接に関連しています。例えば、水への溶解度が低いため、胃腸管内での放出が遅くなり、薬効の持続期間が長くなる可能性があります（日清の月々の薬効など）。その結晶形態は溶解速度に影響を与え、さらに血中薬物濃度のピーク時間 (Tmax=2-4 時間) に影響を与えます。さらに、GABA 受容体およびグルタミン酸依存性塩素イオンチャネルとの結合親和性は分子の立体構造によって影響を受ける可能性があり、立体構造の安定性はその物理的状態に関連しています。
よくある質問
アフォキソラネルとはどのような種類の薬ですか?
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アフォキソラネルは、獣医学で使用される抗寄生虫薬および殺虫薬のグループであるイソキサゾリン薬物クラスに属します。
これは、昆虫やクモ類の神経系にある GABA 依存性塩素チャネルを阻害することで作用し、寄生虫の過剰興奮と死を引き起こします。{0}アフォキソラネルは主に犬のノミやダニの寄生を予防および治療するために使用されます。
アフォキソラネルはイベルメクチンと同じですか?
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The efficacy of afoxolaner was >一方、イベルメクチンの有効性はアフォキソラネルと比較して大幅に低く（p < . 05）、登録機関が主張する有効性の閾値である 90% には決して達しませんでした。
なぜネクスガードは犬に良くないのでしょうか？
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発作や神経疾患の病歴のある犬には、NexGard PLUS を慎重に使用してください。詳細については、ここをクリックして完全な処方情報をご覧ください。犬におけるハートガードプラス（イベルメクチン/ピランテル）の使用後、消化器系および神経系の副作用およびかゆみが報告されています。
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